ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МДСЕРИН
(MDSERIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cycloserіne; (R)-4-аміно-3-ізоксазолідинон;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули блакитно-жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить циклосерину 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AВ 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробна дія. Інгібує синтез клітинної стінки грам позитивних і грам негативних бактерій, включаючи Mycobacterіum tuberculosіs.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в ШКТ, терапевтична концентрація в плазмі створюється через 1 год. Рівномірно розподіляється, проникає в лімфоїдну тканину, тканини легенів, плевральну і асцитичну рідину, мокротиння, жовч. Проходить крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр (концентрація в цереброспинальній рідині відповідає концентрації в плазмі, визначається в амніотичній рідині і крові плода). Метаболізується в печінці (30%). Виділяється, в основному нирками (66% – виявляється в сечі протягом 24 год, ще 10% – протягом наступних 48 год) у незміненому вигляді і виводиться з фекаліями. Деяка кількість екскретується з грудним молоком.
Показання для застосування. Туберкульоз легенів (активна форма), поза легеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) – у складі комбінованої терапії; гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими до препарату збудниками.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дорослим призначають 500 – 750 мг/добу на 2 – 3 прийоми (12,5 мг/кг маси тіла) під контролем рівня препарату в крові. Дітям призначають 10 – 20 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 75 мг/кг маси на добу. Доза змінюється залежно від терапевтичного ефекту і рівня циклосерину в крові. Тривалість лікування визначається темпами інволюції процесу та залежить від категорії хворого.
Побічна дія. Головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, судоми, сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, що супроводжується втратою пам’яті, психоз із суїциідальними спробами, зміна характеру, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом, кома, застійна серцева недостатність (при прийомі 1 000 – 1 500 мг на добу), мегалобластна або сидеробластна анемія, збільшення амінотрансфер аз у сироватці, алергійні реакції (свербіж).
Протипоказання. Гіпер чутливість, епілепсія, депресія, виражене збудження, психоз, тяжка ниркова недостатність, алкоголізм; діти до 5 років.
Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, сплутаність або втрата свідомості.
Лікування: застосування активованого вугілля і підтримуюча терапія (гемодіаліз, введення 200 – 300 мг на добу піридоксину з метою купірування розвитку нейротоксичних ефектів і ін.); усі заходи проводяться на фоні відміни препарату.
Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно виділити культуру мікро організмів, визначити чутливість штаму до циклосерину та інших протитуберкульозних препаратів. Призначається в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами за відсутності ефекту від лікування препаратами першої лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол.
Слід контролю вати гематологічні показники, функції нирок і печінки.
Застосування в період вагітності і лактації. В період вагітності призначають тільки у випадку гострої потреби. При годуванні груддю слід оцінити передбачувану користь для матері і можливий ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Етіонамід і ізоніазид підвищують нейро токсичність. Несумісний з алкоголем (збільшується ризик виникнення епілептичних нападів).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері; по 10 блістерів у картонній коробці.
Виробник. Свізера Лабс Прайвет Лімітед. Источник
Адреса. Плот D-16/6 TTC Індустріальна площа, MIDC, Турбх, Наві Мумбаі – 400 703, Індія.