ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НООТРОПІЛ
(Nootropil)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: пірацетам, 2-оксо-1-піролідиніл-ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: порошок в капсулах циліндричної форми з заокругленими кінцями, дно капсули біле, матове з написом “N” , кришка капсули оранжевого кольору, матова з написом “N”;
склад: діюча субстанція - пірацетам, 400 мг; допоміжні речовини - лактоза, магнію стеарат, двоокис кремнію колоїдна, полі етиленгліколь 6000.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Ноотропні засоби.
Код АТС: N06B X03
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
препарат стимулює окисно-відновні процеси, посилює утилізацію глюкозита поліпшує регіонарний кровоплин в ішемізованих ділянках мозку. Збільшує енергетичний потенціал мозку за рахунок прискорення обороту АТФ, активаціїаденілатциклази та пригнічення нуклеотидфосфатази. Стимулює процеси мислення тапам’яті, поліпшує здатність до навчання, володіє антигіпоксичною дією. Пірацетам впливає на передачу нервових імпульсів в мозку, нейрометаболізм і збільшення сприймання нейронами деформації, регуляції кровопостачання і поліпшення мікро циркуляції. Пірацетам не має судинорозширюючої дії.. пірацетампопереджує втрату і відновлює когнітивні здатності в осіб з пошкодженим мозкому зв’язку із гіпоксиєю, отруєнням, лікуванням електрошоком. При порушенняхпам’яті судинного генеза, пірацетам підвищує споживання кисню і споживання глюкози в ішемізованій ткаині мозку. Сприятливий вплив пірацетаму на функцію мозку такод пов’язаний із: пригніченням агрегації тромбоцитів крові, зниженням в’язкості крові в наслідок деформацій наружних мембран клітин крові, зменшенням в’язкості плазми, попередженням спазмів малих сосудів.
Фармакокінетика.
добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проникає в різні органита тканини, в тому числі у тканини мозку. Біологічна доступність препарату складає майже 100 %. Після прийому одноразової дози 2 г, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 30 хвилин, в лікворі від 2 до 8годин.
Об’єм розподілення складає біля 0,6 л/кг. Пірацетам не зв’язується збілками крові, кумулюється в корі мозку. Пірацетам проникає во всі тканини, проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри. Пірацетам також проникає через діалізуючі мембрани, які вмкористовуються дляекстракорпорального діалізу. Пірацетам не біотрансформується, практично повністю виводиться із сечею, більше 95 % через 30 хвилин. Нирковий кліренспірацетаму у здорових людей складає 86 мл/хвил.
Показання для застосування.
атеросклероз судин головного мозку, судинний паркінсонізм, хронічна церебрально-судинна недостатність, наслідки хронічного алкоголізму (треморм" язів, галюцинації), у комплексній терапії старечої деменції (у томучислі хвороби Альцгеймера), під гострий та відновний періоди після черепно-мозкових травм, нейроінфекційних захворювань та інтоксикацій, міоклонія (особливо пост гіпнотична у дітей та дорослих), дислексія у дітей, стани, що потребують покращання інтелектуально-мне стичних функцій (пам’яті, уваги), порушення емоційно-вольової сфери.
Спосіб застосування та дози.
Симптоматичне лікування при психоорганічних синдромах. Лікування необхідно починати з дози 4,8 г на добу, двлі слід зменшувати до 2,4 г на добу.
Лікування ішемічних інсультів мозку. При гострих станах лікування слід починати як можна раніше, в дозах від 9 до 12 г на добу. При під гострих і хронічних станах, якщо стан пацієнта не покращується на протязі 15 днів, лікарський засіб слід приймати в дозах від 4,8 до 6 г на добу.
Лікування кортикальних міоклоній. Лікування слід починати з дози 7,2 гна добу, а далі збільшувати дозу кожні 3 чи 4 дні до максимальної дорзи 24 г надобу. Препарат слід приймати 2 чи 3 рази в день. Для комбінованого лікування зіншими проти судомними лікарськими засобами, дози останніх повинні знаходитисьна межі рекомендуємих терапевтичних доз. В залежності від клінічного стануслід, якщо це можливо, зменшити дози інших лікарських засобів. Лікуванняпірацетамом слід продовжувати на протізі всього захворювання. Кожні 6 місяців слід намагатися зменшити дози чи припинити лікування. Щоб попередити можливість різкого рецидиву захворювання, дозу слід зменшувати поступово, на 1,2 г кожні 2дні.
Лікування дислексичних порушень у дітей віком від 3 до 13 років (в комбінації з логопедичною терапією).
3,2 г препарату на добу в двох окремих дозах.
Лікування запаморочення.
Від 2,4 до 4,8 г препарата на добу. Дозу слід розділити на 2-3 прийоми.
Побічна дія.
Часто зустрічаються наступні побічні ефекти: гіперкінези, збільшення ваги тіла, нервовість, сонливість, депресія, слабкість.
Побічні дії, жалоби на які приходили спонтанно:
Порушення з боку ЦНС: головний біль і головокружіння, моторні порушення.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, діарея, нудота, блювання.
Алергічні реакції: висип, вазомоторний набряк, зуд.
Побічні дії, по критеріям відповідаючі важким, котрі правдоподібно могли бути пов’язані з прийомом пірацетама, включали: тромбофлебіт, псевдо анафілактичні реакції, нудота, різке падіння кров’яного тиску, а також блідість шкіри, лихоманка, больовий синдром, лейкоцитоз, гіпокаліємія, дезорієнтація, напади в осіб з паталогічними станами, викликаючи ми епілепсію, після відміни лікарського засобу – напади в осіб з клонічними судомами.
Протипоказання.
Ноотропіл протипоказаний пацієнтам з важкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв.) і пацієнтам з підвищеною чутливістю допірацетаму або до інших компонентів препарату.
Передозування.
При прийомі 75 гпірацетама в лікарській формі розчин для прийому всередину відміченідиспептичні явища, такі я к діарея з кров’ю і болі в животі. Інших симптомів передозування пірацетама не відмічено.
Відразу після значного пере орального передозування можна промити шлунокчи викликати блювання. Лікування симптоматичне, котре може включати гемодіаліз. Специфічного антидота немає. Ефективність гемодіалізу складає 50 – 60 % пірацетаму.
Особливості застосування.
Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю.
| Кліренс креатині ну
| Концентрація креатині ну в сироватці
| Дозування
|
| 60-40 мл/хв
| 1,25 мг – 1,7 мг/100 мл
| ½ звичайної дози
|
| 40-20 мл/хв
| 1,7 мг – 3 мг/100 мл
| ½ звичайної дози
|
| Нижче 20 мл/хв
| Вище 3 мг/100 мл
| протипоказаний
|
Слід уникати раптового припинення лікування у пацієнтів з клонічнимисудомами.
У зв’язку з впливом пірацетама на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарата хворим з порушенням гемостаза, під час великих хірургічних операцій чи хворим з симптомами важкої кровотечі.
Вплив на здатність керування авто транспортом не підтверджений.
В дослідженнях на тваринах не відмічений можливий ризик для плоду. Описані дві вагітності, під час яких приймался препарата в дозі 16,8 мг надобу. Вагітність проходила буз ускладнень, діти народились здоровими.
Лікар повинен оцінити на скільки польза застосування препарату перевищує ризик застосування під час вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При сумісному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (Т 3+Т 4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну. Не відмічено взаємодії зклоназепамом, фенітоіном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.
Високі дози (9,6 г/добу) пірацетама підвищували ефективністьаценокумарола у хворих венозним тромбозом: відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібріногена, факторів Віллібрандта, в’язкостікрові і плазми, чим при призначенні тільки аценокумарола.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетама під дією інших лікарських засобів низька, так як 90% препарата виводиться в незмінному вичгляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р 450 ізоформи СYР 1А 2, 2В 6,2С 8, 2С 9, 2С 19, 2D6, 2Е 1 і 4А 9/11 в концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено невелике пригнічення СYР 2А 6 (21%) і 3А 4/5(11%). Однак рівень Кі цих двох СYР ізомерів достатній при перевищенні 1422мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіо трансформації цими ферментами, мало можлива.
Прийом пірацетаму в дозі 20 мг/добу не змінював пік і криву рівня концентрації проти епілептичних препаратів в сироватці крові (карбамазепін, фенітоін, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, отримуючих постійне дозування.
Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентраціїпірацетама в сироватці і концентрація алкоголя в сироватці крові не змінюваласьпри прийомі 1,6 г пірацетама.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25°) в сухому, недоступному для дітей місці. Термін зберігання 5 років.