ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕПІМІЛ

Склад:

діюча речовина: ламотриджин;

1 таблетка містить ламотриджину 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози мого гідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, заліза оксид жовтий (E172), кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелози,   магнію стеарат.  

Лікарська форма. Таблетки для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A X09.

Клінічні характеристики.

Показання. Дорослим та дітям з 12 років як моно терапія при епілепсії: часткові епілептичні напади; генералізовані епілептичні напади (первинні напади; вторинні тоніко-клонічні напади).

Дорослі та діти віком старше 12 років:

Як додатковий засіб терапії епілепсії: часткових епілептичних нападів; генералізовані епілептичні напади (первинні напади; вторинні тоніко-клонічні напади); напади, пов’язані із синдромом Ленокса-Гастаута.

Протипоказання. Епіміл 25 мг, 50 мг, 100 мг   протипоказаний особам з відомою підвищеною чутливістю до ламотриджину або допоміжних речовин; в період годування груддю; дітям до 12 років.

Спосіб застосування та дози. Таблетки можна приймати тільки за призначенням   лікаря. Дозу лікар встановлює індивідуально.

Діапазон доз, який забезпечує контроль епілепсії у дорослих та дітей старше 12 років, становить 25 - 400 мг, прийомом 1 раз на добу або двома поділеними дозами. Якщо хворий починає приймати препарат вперше, призначається мінімальна доза, яка протягом наступних декількох тижнів буде поступово збільшуватися.

Таблиця 1.

Терапевтична схема	Тиждень 1 + 2	Тиждень 3 + 4	Підтримуюча доза
Моно терапія
Дорослі та діти віком старше 12 років	25 мг (1 раз на добу)	50 мг (1 раз на добу)	100 - 200 мг (1 раз на добу або двома поділеними дозами) до досягнення потрібної реакції. Збільшення добової дози не повинне перевищувати 50 - 100 мг кожні 1 - 2 тижні.
Додавання до вальпроату разом з іншими проти епілептичними засобами або без них
Дорослі та діти віком старше 12 років	12,5 мг (25 мг через день)	25 мг (1 раз на добу)	100 - 200 мг (1 раз на добу або двома поділеними дозами) до досягнення потрібної реакції,   добову дозу можна збільшувати не більш ніж на 25 - 50 мг кожні 1 - 2 тижні.
Додавання до ферментно-стимулюючих проти епілептичних засобів** разом з іншими проти епілептичними препаратами або без них (за виключенням вальпроату)
Дорослі та діти віком старше 12 років	50 мг (1 раз на день)	100 мг (поділена на 2   прийома)	200 - 400 мг (у 2 два прийома) до досягнення потрібної реакції, але добову дозу можна збільшувати не більш ніж на 100 мг кожні 1 - 2 тижні.
Додавання до окскарбазепіну без інших ферментно-стимулюючих засобів або інгібіторів.
Дорослі та діти віком старше 12 років	25 мг (1 раз на добу)	50 мг (1 раз на добу)	100 - 200 мг (один раз на добу або двома поділеними дозами) до досягнення потрібної реакції. Збільшення добової дози не повинне перевищувати 50 - 100 мг кожні 1 - 2 тижні.
** наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, пирімідон та інші ферментно-стимулюючі препарати).

При захворюваннях печінки або нирок, лікар може призначити дозу, нижчу за рекомендовану, залежно від тяжкості захворювання печінки.

Таблетки запивають невеликою кількістю води.

Якщо пропущено чергове приймання таблетки, слід прийняти її відразу як згадали, і далі продовжувати за встановленою схемою.

Припиняти застосування ламотриджину можна лише за призначенням лікаря, оскільки раптове припинення лікування у деяких пацієнтів може спричинити рецидив нападів.

Побічні реакції.

При лікуванні Епімілом можливі деякі небажані побічні дії.

Слід негайно звернутися до лікаря, якщо визначається хоча б один з перелічених нижче симптомів. Оскільки ці реакції більш поширені серед дітей, особлива увага необхідна при лікуванні саме цієї вікової групи пацієнтів:

• неочікувані шкірні реакції, наприклад, висип або виразки у роті чи на оці;

• набряк обличчя;

• висока температура, грипоподібні симптоми, набряк гланд або сонливість;  

• погіршення перебігу епілепсії, особливо в перший місяць лікування Епімілом;

• сильна втомлюваність, схильність до утворення синців або часті кровотечі, уразливість на інфекційні захворювання (зокрема застуди), біль у горлі.

Якщо з’являються перелічені нижче симптоми, якомога швидше слід повідомити про це лікареві:

• “пелена перед очами”, почервоніння очей (кон’юнктивіт), запаморочення, головний біль, поганий сон, відчуття слабкості, пронос, галюцинації, дратівливість, агресивність, збудженість або сплутаність свідомості;

• порушення рівноваги або втрата координації під час ходи;

• хвороба Паркінсона або погіршення її симптомів;

• незвичні неконтрольовані рухи, наприклад, сіпання або тремтіння кінцівок.

Мали місце поодинокі повідомлення про порушення функції печінки.

• жовтуха;

• свербіж;

• біль або болючість в животі.

Також якомога швидше треба розказати лікарю про інші можливі ознаки нездужання, що з’явилися під час лікування.

Передозування.

Ознаки та симптоми передозування включають ністагм, атаксію, запаморочення, сонливість, головний біль та блювання.

У поодиноких випадках – кома, втрата свідомості.

У випадку передозування хворого госпіталізують. Лікування симптоматичне.

Якщо Ви прийняли надмірну кількість таблеток або стороння людина помилково їх прийняла, необхідно негайно звернутися до найближчого відділення швидкої допомоги.

Особливості застосування.

Препарат починають приймати виключно за призначенням невролога або дитячого невролога з досвідом лікування епілепсії або застосовують у спеціалізованних відділеннях.

У деяких пацієнтів Епіміл може збільшувати ризик нападів. Під впливом Епімілу   можуть загострюватися певні типи міоклонічної епілепсії.

Не виключений потенційний вплив на ефективність контрацепції при застосуванні Епімілу. Тому пацієнток необхідно попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про всі зміни менструацій.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю, оскільки в таких осіб період напів виведення ламотриджину може зростати внаслідок важкої дисфункції нирок.

У осіб з печінковою недостатністю необхідно коригувати дозу відповідно до тяжкості печінкової недостатності.

Цей медичний препарат містить моногідрат лактози. Пацієнтам із спадковою чутливістю до лактози, дефіцитом лактози Лапа або з малабсорбцією глюкози/галактози не можна приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

Під час терапії ламотриджином можливе зменшення гостроти реакції. Це необхідно враховувати при обставинах, які вимагають швидкої реакції, наприклад при керуванні автомобілем чи при роботі з механічним обладнанням.

Повідомлялося, що в клінічних дослідженнях спостерігалися такі побічні дії неврологічного характеру, як запаморочення та диплопія. Оскільки на всі проти епілептичні препарати мають місце індивідуальні відмінності реакції, лікар має проконсультувати щодо особливостей керування автомобілем та епілепсії пацієнтів під час медикаментозної терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.  

Ефективну проти епілептичну терапію у період вагітності переривати не можна, оскільки загострення хвороби негативно вплине і на матір, і на плід.

Якщо жінка, що лікується Епімілом, планує завагітніти, необхідно ретельно зважити показання до подальшого приймання цього препарату.

Приймаючи до уваги потенційні ризики впливу Епімілу на немовлят, годування грудним молоком протипоказане.

Якщо це можливо, жінки дітородного віку та під час вагітності мають приймати Епіміл як моно терапію, оскільки при комбінації з іншими антиконвульсантами зростає ризик патологій розвитку плоду.

Діти.

Eпіміл по 25 мг, 50 мг, 100 мг не призначений для дітей віком до 12 років.

Особливі засоби безпеки.

Внаслідок перехресних реакцій ламотриджин з великою обережністю призначають особам з відомою підвищеною чутливістю до карбамазепіну та фенітоїну.

Всіх пацієнтів (дорослих та дітей), у яких починає розвиватися шкірний висип, необхідно негайно обстежити і припинити терапію Епімілом, крім випадків очевидної відсутності зв’язку між висипом та активною речовиною. Якщо виникла необхідність припинення лікування Епімілом, таку терапію більше не проводити, крім випадків, коли лікар вважає, що потенційний ефект переважує ризик. Повторну терапію Епімілом треба починати поступово і ретельно дотримуватися рекомендованого зростання дози.  

Пацієнтів треба попередити про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку появи підвищення температури, збільшення лімфатичних вузлів.

Раптове припинення приймання ламотриджину може провокувати рецидив епілептичних нападів. Якщо припинення терапії не пов’язане з небезпекою (наприклад, поява шкірного висипу), дозу ламотриджину зменшують поступово, протягом 2 тижнів.

Крім випадків, коли потенційна користь переважає ризик, не рекомендується знову призначати терапію ламотриджином пацієнтам, у яких в минулому шкірні висипи були причиною передчасного припинення приймання цього препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Вплив ламотриджину на фармакокінетику інших активних речовин

Проти епілептичні засоби

Відомі такі реакції центральної нервової системи, як головний біль, нудота, пелена перед очима, запаморочення, диплопія та атаксія у пацієнтів, що приймали карбамазепін після початку терапії ламотриджином. Ці реакції як правило зникали після зменшення дози карбамазепіну.

Гормональні контрацептиви

В дослідженні 16 жінок-добровольців доза 300 мг ламотриджину не впливала на фармакокінетику етинілестрадіолового компонента таблеток комбінованого перорального контрацептиву.

Вплив інших активних речовин на фармакокінетику ламотриджину

Вальпроат натрію послаблює метаболізм ламотриджину зі збільшенням його рівнів у плазмі та збільшує середній період напів виведення ламотриджину майже вдвічі.

При комбінації ламотриджину з вальпроїновою кислотою повідомлялося про декілька випадків синдрому Лайєла. Вальпроат істотно гальмує глюкуронідацію ламотриджину. Окскарбазепін має слабку гальмівну дію.

Карбамазепін,   фенітоїн, примідон,   фенобарбітал, рифампіцин, комбінація етинілест радіолу   з левоноргестрелом істотно стимулюють глюкуронідацію ламотриджину. Літій, бупропіон, оланзапін істотно не впливають на глюкуронідацію ламотриджину.

Фолієва кислота

Має місце взаємодія з метаболізмом фолієвої кислоти. Під час тривалого приймання людьми ламотриджину, така терапія не спричиняла значущих змін концентрації гемоглобіну, середнього об’єму еритроцитів та концентрацій фолієвої кислоти в сироватці чи еритроцитах за періоди до 1 року, та концентрації фолієвої кислоти в еритроцитах за періоди до 5 років.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ламотригін є дозозалежним блокатором   потенціал залежних кальцієвих каналів, пригнічуває патологічне виділення глютамату (амін окислоти, яка відіграє основну роль у процесі епілептичних нападів), а також пригнічує спричинене глютаматом зростання потенціалів дії.

Фармакокінетика. Всмоктування. Ламотриджин швидко і практично повністю всмоктується з кишечнику при відсутності значного метаболізму першого кола. Пікова концентрація в плазмі досягається приблизно за 2–3 години після перорального приймання.

Поширення. З білками плазми зв’язується 55% ламотриджину. Ймовірність вивільнення з білків плазми і наступної токсичності дуже низька. Об’єм поширення становить приблизно 0,9 - 1,2 л/кг.

Метаболізм. Ламотриджин підсилює власний метаболізм з помірною залежністю від дози. Це спричиняє 25% зниження періоду напів виведення при прийомі 150 мг два рази на добу. Основним метаболітом, що визначався у сечі, був 2N-глюкуронід, частка якого становила 65% від прийнятої дози.  

Виведення .Середній період напів виведення у здорових дорослих осіб становив 24 - 35 годин.

У дітей період напів виведення ламотриджину зазвичай менший, ніж у дорослих, і середнє значення становить приблизно 7 годин за умови застосування разом з такими фермент-стимулюючими препаратами, як карбамазепін та фенітоїн, а при сумісному застосуванні з вальпроатом натрію середнє значення зростало до 45 - 50 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки блідо-жовтого кольору, круглі, зі скошеними краями, рівні з одного боку  , з іншого боку надрукований   знак “LMG 25” для таблеток по 25 мг, знак “LMG 50” – для таблеток по 50 мг, знак “LMG 100” – для таблеток по 100 мг.

Несумісність. Невідома.

Термін придатності.  Термін придатності – 2 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у

недоступному для дітей месці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці;

по 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у картонній коробці;

по 14 таблеток у блістері, по 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

Виробник. АЙВЕКС Фармасьютикалз с. р. о. Источник

Місцезнаходження. Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.