ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РИФАМПІЦИН
(RIFAMPICIN)
Склад:
діюча речовина: rifampicin;
1 капсула містить рифампіцину 150 мг;
допоміжні речовини: вазелінове масло, лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики.
Код АТС. J04А В 02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Туберкульоз різної локалізації (у складі комбінованої терапії). Лепра (у складі комбінованої терапії). Лікування безсимптомних носіїв Neisseria meningitidis і Haemophilus influenzae.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до рифампіцину або до інших компонентів препарату. Жовтяниця, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, тяжка печінкова недостатність; виражені порушення функції нирок; періоди вагітності і годування груддю; дитячий вік до 15 років.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо. Рифампіцин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їди, запиваючи повною склянкою води для забезпечення максимального всмоктування.
При туберкульозі та лепрі (у складі комбінованої протилепрозної терапії) призначають у дозі 450 мг (якщо маса тіла < 50 кг) одноразово або 600 мг (якщо маса тіла > 50 кг). Препарат застосовують довго тривало (залежно від форми захворювання до 1 року й довше). Щоб уникнути розвитку стійкості мікобактерій препарат призначають, як правило, разом з іншими протитуберкульозними препаратами. При Haemophilus influenzae призначають по 600 мг препарату на добу одноразово протягом 4 днів. При менінгококовому носійстві препарат призначають по 600 мг 2 рази на добу протягом 2 діб.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, анорексія, підвищення рівня сироваткових трансаміназ, білірубіну у сироватці крові, псевдомембранозний коліт.
Алергічні реакції: кропив’янка, еозинофілі я, набряк Квінке, бронхоспазм, пропасниця, герпес, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, васкуліт.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, гемолітична анемія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, порушення координації рухів, порушення зору, дезорієнтація.
З боку сечовидільної системи: некроз ниркових канальців, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, гіперурикемія.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу.
Інші: червоно-помаранчевий колір сечі, калу, слини, мокротиння, поту, індукція порфірії, міастенія, загострення подагри.
При нерегулярній терапії або при відновленні лікування після перерви можуть спостерігатись грипоподібні симптоми.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, пері орбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, порушення свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоної людини» (червонувато-жовтогаряче забарвлення шкіри, слизової оболонки і склер), підвищення температури тіла, задишка, пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, підвищення рівня амінотрансфер аз печінки, ниркова недостатність.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.
Діти.
Препарат призначають дітям віком від 15 років.
Особливості застосування.
З особливою обережністю призначають Рифампіцин пацієнтам із захворюваннями печінки, при виснаженні. Слід з обережністю застосовувати препарат літнім пацієнтам через можливість вікових змін функції печінки. Під час лікування може спостерігатися швидкий розвиток резистентності мікро організмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краща, ніж при інтермітуючому лікуванні. При тривалому прийманні рифампіцину показаний систематичний контроль складу периферичної крові і функції печінки та нирок. Не можна застосовувати пробу з навантаженням бромсульфалеїном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує виведення бромсульфалеїну. У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і вітаміну В12 у сироватці крові. Рифампіцин забарвлює сечу, слізну рідину, мокротиння, а також м’які контактні лінзи у червоно-жовтогарячий колір.
Під час лікування жінкам репродуктивного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Оскільки під час лікування може виникнути порушення координації рухів, порушення зору, слід утриматись від керування авто транспортом і роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Для запобігання розвитку резистентності мікро організмів до рифампіцину необхідно застосовувати в комбінації з іншими протимікробними лікарськими засобами.
Рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів системи цитохрому P450; прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів.
Знижує активність непрямих антикоагулянтів, кортикостероїдів, пероральних гіпоглікемічних засобів, препаратів наперстянки, анти аритмічних засобів (у т. ч. дизопірамід, хінідин, мексилетин), проти епілептичних засобів, дапсону, метадону, гідантоїнів (фенітоїн), гексобарбіталу, нортриптиліну, галоперидолу, бензодіазепінів, препаратів статевих гормонів, у т. ч. пероральних контрацептивів, тироксину, теофіліну, хлорамфеніколу, доксицикліну, кетоконазолу, ітраконазолу, тербінафіну, циклоспорину А, азатіоприну, бета-адреноблокаторів, флувастатину, еналаприлу, циметидину (за рахунок індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення метаболізму цих лікарських засобів). Не слід застосовувати одночасно з сульфатом індинавіру і нельфінавіром, тому що їх плазмові концентрації за рахунок прискорення метаболізму значно знижуються. Препарати ПАСК, що містять бентоніт (алюмінію гідросилікат), і антациди при одночасному прийомі порушують всмоктування рифампіцину. При одночасному застосуванні з опиатами, антихолінергічними засобами й кетоконазолом зменшується біодоступність рифампіцину; пробенецид і ко-тримоксазол збільшують його концентрацію в крові. Одночасне застосування з ізоніазидом або піразинамідом збільшує частоту виникнення й тяжкість порушень функції печінки (при захворюваннях печінки) і ризик розвитку нейтропенії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи рифаміцинів. Чинить бактеріостатичну, а у високих концентраціях – бактерицидну дію. Високоактивний відносно мікобактерій туберкульозу, він також є протитуберкульозним препаратом І ряду. Високоактивний відносно грам позитивних мікро організмів (стафілококів, у тому числі полі резистентних; стрептококів, палички сибірки, клостридій), а також відносно деяких грам негативних мікро організмів. Діє на збудників бруцельозу, хвороби легіонерів, висипного тифу, лепри, трахоми. Стійкість до препарату розвивається швидко.
Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2 - 4 години після прийому натщесерце дози 10 мг/кг маси тіла і дорівнює близько 10 мг/мл. При одночасному прийомі з їжею абсорбція зменшується. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримується протягом 8 - 12 годин, відносно високочутливих збудників – протягом 24 годин. Зв’язування з білками плазми становить 80 %. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у плевральному ексудаті, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині. Рифампіцин метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту. З організму виводиться із жовчю та сечею. Період напів виведення залежить від дози та тривалості прийому препарату і становить від 3 годин (600 мг) до 5,1 години (900 мг).
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули розміром «2» з корпусом і кришечкою жовтогарячого кольору, з написом «R-cin» на корпусі та кришечці, що містять порошок або пресовану масу цегляно-червоного або червонувато-коричневого кольору.
Термін придатності. 3 роки з дня виготовлення ”in bulk”.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. Капсули по 150 мг, по 10 капсул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці, по 1000 капсул в пластикових контейнерах.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.