ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕЙРОМІДИН®

(Neiromidin)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: Ipidakrin (аміридин) 9-аміно-2, 3, 5, 6,7, 8-гексагідро-1Н-циклопентану (b) хіноліну гідро хлориду моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.

Склад: 1 мл 0,5 % розчину для ін’єкцій містить 5 мгіпідакрину;

  допоміжні речовини: соляна кислота, вода дляін’єкцій;

1 мл 1,5 % розчину для ін’єкцій містить 15 мгіпідакрину;

  допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій;

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Блокатор калієвої проникності мембрани, інгібіторхолін естерази, стимулятор нейром’язової провідності. Код АТС N 07 АА.

Фармакологічні властивості.

Основу спектра фармакологічної активностіНейромідину^® становить біологічно вигідна комбінація двохмолекулярних ефектів – блокади калієвої проникності мембрани і оборотногоінгібування холін естерази, дія яких призводить до безпосереднього стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м’язовому синапсі і в ЦНС. При цьому вирішальну роль відіграє блокада калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази ре поляризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності пресинаптичного аксону. Це супроводжується збільшенням входу іонів кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього – посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини в усіх синапсах. Підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє посиленню стимуляції постсинаптичноїклітини внаслідок медіатор-рецепторної взаємодії. У холінергічних синапсахінгібування холін естерази спричинює подальше накопичення нейромедіатору всинаптичній щілині і посилення функціональної активності постсинаптичноїклітини (скорочення, проведення збудження).

Таким чином, Нейромідин^® діє на всі ланкив ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження.

 Нейромідин^® посилює дію на гладкі м’язине лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину.

Нейромідин^® також блокує натрієву проникність мембрани, хочай істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю. З цим ефектом частковопов’язана наявність у Нейромідину^® слабких седативних тааналгетичних властивостей.

  Нейромідин^® виявляє такі фармакологічні ефекти:

- відновлює і стимулює нервово-м’язову передачу;

- відновлює проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія місцевих анестетик ів, деяких антибіотиків, калію хлориду, токсинів, тощо;

- посилює скоротливість гладком’язових органів під впливом всіх антагоністів за винятком калію хлориду;

- поліпшує пам’ять і здатність до навчання;

- специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими проявами седативного ефекту;

- виявляє аналгетичний ефект;

- виявляє анти аритмічний ефект.

Фармакокінетика. Після підшкірного або внутрішньом’язевого введення препарат швидко всмоктується. Максимальні концентрації в крові відзначають через 25–30 хвилин. З крові Нейромідин^®швидко надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові виявляють лише 2 % препарату. Період напіврозподілу в фазі становить 40 хвилин. Приблизно 40-50 % Нейромідину^® зв’язується з білками. Елімінація Нейромідину^®з організму здійснюється за рахунок об’єднання ниркових та поза ниркових механізмів (біо трансформація, екскреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею. Екскреція Нейромідину^® нирками відбувається головним чиномза рахунок канальцевої секреції, і лише 1/3 препарату виводиться шляхомклуб очкової фільтрації. 34,8% Нейромідину^® виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм Нейромідину^® в організмі.

Показання для застосування.

Нейромідин^® застосовують при таких захворюваннях:

ураження периферичної нервової системи – нейропатії, неврити, полі неврити і

полінейропатії, мієлополірадикулоневрити;

бульбарні паралічі і парези;

порушення пам’яті різного генезу (хворобаАльцгеймера, інші форми слабоумства

пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання;

при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншогогенезу, які супроводжуються порушенням пам’яті, праксису, уваги, рухових функцій;

міастенія і різні мі астенічні синдроми;

у комплексній терапії розсіяного склерозу та іншихформ демієлінізуючих захворювань нервової системи;

в акушерській практиці для збудження пологової діяльності після амніотомії або до пологового виливу навколоплідних вод;

у разі атонії кишечнику.

Спосіб застосування і дози. 0,5% і 1,5% розчини для ін’єкцій вводять підшкірно або внутрішньом’язово. Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання.

Захворювання периферичної нервової системи, синдром міастенії: підшкірно або внутрішньом’язово вводять 1мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) розчину 1-2 рази на день. Курс лікування – 1-2 місяці. В разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці.

Для купірування мі астенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м’язовоїпередачі вводять 1,5% розчину для ін’єкцій, після чого лікування продовжуютьНейромідином^® по 20 мг перорально. Разова доза може бути підвищена до 200 мг на добу (1 – 2 таблетки 5 – 6 разів на день). Лікування курсове з чергуванням з класичними антихолін естеразними препаратами.

  У разі гострих моно невритів призначають по 1мл 0,5 % розчину 1 – 2 рази на день у сполученні з протизапальними іпроти набряковими засобами. Курс лікування 10 –15 днів.

  У разі хронічних невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії Нейромідин^®призначають по 2 мл 0,5 % розчину 1 – 2 рази на день або в таблетках по 20 мг 2– 3 рази на день. Курс лікування 20 – 30 днів. В разі необхідності курс лікування повторюють 2 – 3 рази з інтервалом 2 – 4тижні до досягнення максимального ефекту.

У разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим синдромом призначають по 15 – 20 мг в ін’єкціяхабо всередину 2 – 3 рази на день протягом 30 – 40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1 – 2 місяці.

У разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічногосклерозу, сирингомієлії та інших

захворювань цієї групи призначають по 20 мг 3 – 5разів на день протягом 60 днів 2 – 3 рази на рік.

У разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 рази на день з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120 – 200 мг на день, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року. Можлива курсова терапія протягом 4 – 5 місяців з перервою 1 – 2 місяці.

Дітям із затримкою розумового розвитку Нейромідин^®призначають у дозі від 5 – 10 мг 3 рази на день до 60 – 100 мг на день.

У разі черепно-мозкової травми в гострому періоді через 3 – 5 днів від моменту травмування призначають по 1 – 2 мл 0,5 % розчину 1-2 рази на день, через 5 – 6 днів доза може бути збільшена до 30 – 45 мг – 1мл 1,5 % розчину 1 – 3 рази на день. В окремих випадках в разі тяжких порушень можливо внутрішньо венне введення на 5 % розчині глюкози або 0,9 % розчині хлориду натрію. Тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30 – 40 днів. У віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам’яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2 – 3 рази на день, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120 – 160 мг на день. Тривалість курсу 30 – 40 днів, по 4 курсина рік з інтервалом у 2 місяці.

У гострих стадіях порушення мозкового кровообігу по 1 – 2 мл 0,5 % розчину 2 – 3 рази на день, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, а практичних і амне стичних проявів. У підгдострому періоді –курс ін’єкцій по 1 – 2 мл 0,5 % розчину 2 рази на день тривалістю 30 – 40 днів. У віддалених періодах по 60 – 120 мг курсом 40 – 60 днів з повторенням через 1– 2 місяці.

Для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1 – 3 рази з годинним інтервалом.

У разі первинної і вторинної слабкості пологової діяльності – по 2 мл 0,5 % розчину 1 – 3 рази з інтервалом в одну годину.

Для лікування і профілактики атонії кишечнику призначають по 10 – 20 мг 2 – 3 рази на день протягом 1 – 3 тижнів.

Побічна дія.

Нейромідин^® добре переноситься. При застосуванні Нейромідину^® можливі побічні ефекти, пов’язані із збудженням М-холінорецепторів: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, шкірно-алергічні реакції (свербіж, висипи). Перелічені явища виникають рідко, є слабко вираженими і не потребують припинення прийому препарату. У цих випадках зменшують дозу або роблять коротку (1 – 2 дні) перерву в лікуванні. Гіперсалівацію і брадикардію можна зменшитихолінолітиками. В разі якщо під час застосування Нейромідину^®виявились побічні ефекти, які не зазначені в інструкції, необхідно поінформувати Вашого лікаря.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до іпідакрину або допоміжних речовин препарату.

Застосуваня Нейромідину^® протипоказане при епілепсії, екстра пірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, бронхіальній астмі, схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.

Передозування.

В разі отруєння Нейромідином^® або відносного передозування препарату застосовують

М-холіноблокатори: атропіну сульфат, циклодол, метацин та ін.

Особливості застосування.

Може загостритись перебіг бронхіальної астми, епілепсії, тиреотоксикозу, виразкової хвороби шлунка. Препарат слід призначати з обережністю в разі захворювань серцево-судинної системи.

Застосування протягом вагітності та годування груддю.Застосування Нейромідину^® збільшує тонус матки і може спричинити передчасні пологи, тому застосування препарату в разі вагітності рекомендовано лише в разі необхідності стимулювання пологової діяльності. Уперіод годування груддю застосування Нейромідину^® протипоказано.

Вплив на здатність керування транспортними засобами. Нейромідин^®може виявляти седативну дію, тому слід бути обережним в разі призначення препарату водіям транспортних засобів, а також особам, чия професійна діяльність потребує швидкості психомоторних реакцій.

Препарат не виявляє тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної та канцерогенної дії, а також алергізуючої або імунотоксичної дії. Крім того, препарат не впливає негативно на ендокринну систему.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Дія і побічні ефекти Нейромідину посилюються в разі одночасного застосування препарату з іншими інгібіторами холін естерази іМ-холіномім етичними засобами. У хворих на міастенію підвищується ризик розвитку“холінергічного” кризу, якщо Нейромідин застосовують одночасно з іншимихолінергічними засобами. На фоні лікування β-блокаторами застосуванняНейромідину може посилювати брадикардію. У разі одночасного застосування з алкоголем можливо посилення несприятливих побічних ефектів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 15 – 25° С. Термін придатності - 2 роки.