ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗЕСПІРА
(ZESPIRA)
Склад:
діюча речовина: монтелукаст;
1 таблетка жувальна містить монтелукасту натрію 4,16 мг або 5,2 мг (еквівалентно 4 мг або 5 мг монтелукасту);
допоміжні речовини: маніт 200 SD (Е 421), целюлоза мікрокристалічна РН 101 (Е 460), натрію кроскармелоза, гідроксипропіл целюлоза LH-11 (Е 463), аспартам (Е 951), есенція черешні, заліза оксид червоний 77491 (E 172), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки жувальні.
Фармакотерапевтична група.
Проти астматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.
Клінічні характеристики.
Показання.
Зеспіра 4 мг.
Зеспіра 5 мг.
Діти віком від 6 до 14 років та дорослі:
лікування бронхіальної астми у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти;
профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням, включаючи запобігання виникненню симптомів у денні та нічні години.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату. Діти до 2-х років.
Спосіб застосування та дози.
Терапевтичний ефект препарату на перебіг бронхіальної астми з’являється протягом однієї доби.
Діти від 2 до 5 років.
При бронхіальній астмі для дітей від 2 до 5 років доза становить 4 мг один раз на добу ввечері перед сном.
Діти від 6 до 14 років.
Доза для дітей від 6 до 14 років становить 5 мг один раз на добу ввечері перед сном.
Діти віком старше 15 років та дорослі.
Доза для дітей старше 15 років і дорослих становить 10 мг один раз на добу ввечері перед сном.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Терапевтична дія Зеспіри на показники, які відображають перебіг астми, розвивається протягом першого дня. Пацієнту слід продовжувати приймати препарат як у період досягнення контролю за симптомами астми, також в періоди її загострення.
Підліткам, пацієнтам літнього віку, хворим з нирковою недостатністю, ураженнями печінки легкого або середнього ступеня тяжкості, регулювання дози не потрібне. Доза препарату не залежить і від статі пацієнта.
Побічні реакції.
| Система організму |
Пацієнти віком від 15 років |
Діти віком від 6 до 14 років |
Діти віком від 2 до 5 років |
| Шлунково-кишковий тракт |
Абдомінальний біль |
|
Спрага |
| Нервова система/ психічні порушення |
Головний біль |
Головний біль |
|
В період пост маркетингового застосування повідомлялося про такі побічні реакції:
Організм в цілому: реакції гіпер чутливості, включаючи астенію/стомленість, набряки, анафілаксію, ангіо невротичний набряк, кропив’янку, свербіж, шкірний висип і дуже рідко - еозинофільні інфільтрати печінки.
Нервова система: запаморочення, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, галюцинації, сонливість, безсоння, парестезія/гіпостезія, дратівливість, збудження, тривожний стан і напади, включаючи агресивну поведінку.
Скелетно-м’язова система: міалгія, включаючи артралгію і м’язові судоми.
Шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.
Печінка та жовчовивідні шляхи: підвищення рівня трансаміназ у плазмі (АЛТ і АСТ), холестатична жовтяниця.
Серцево-судинна система: підвищена схильність до кровотеч, гематоми, прискорене серцебиття.
Дуже рідко повідомлялося про синдром Черга-Страуса у пацієнтів хворих на бронхіальну асту під час лікування монтелукастом.
Передозування.
У тривалих дослідженнях астми монтелукаст призначали дорослим пацієнтам у дозах до
200 мг/добу протягом 22 тижнів, і в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом одного тижня не було виявлено клінічно вагомих симптомів передозування. Найчастішими небажаними явищами були: відчуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези та біль у животі.
Були зареєстровані випадки гострого передозування лише у дітей в пост маркетинговому періоді та під час клінічних випробувань, при цьому доза препарату Зеспіра становила не меньше ніж 150 мг/добу. Клінічні та лабораторні показники при цьому засвідчують відповідність профілю безпеки препарату у дітей профілю безпеки у дорослих і підлітків. Лікування симптоматичне.
Невідомо, чи видаляється монтелукаст шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування в період вагітності.
Дію монтелукасту у вагітних жінок не вивчали. Його застосування в період вагітності протипоказано, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері переважає над потенційним ризиком для плода.
Застосування в період годування груддю.
Невідомо, чи виділяється монтелукаст в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату " Зеспіра" матерям, які годують груддю, або припинити годування.
Діти
Безпека і ефективність монтелукасту у дітей віком до 2 років не вивчалась.
Особливі заходи безпеки.
Ефективність пероральної форми монтелукасту для лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому препарат " Зеспіра" не рекомендується застосовувати для зняття гострих нападів астми. Хворим слід порадити мати при собі відповідні ліки для зняття гострих нападів астми.
Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату " Зеспіра".
Особливості застосування.
Зеспіру можна додавати до існуючої схеми лікування пацієнта кортикостероїдами та бронходилятаторами.
Лікування бронходилятаторами.
Зеспіру можна додавати до схеми лікування пацієнтам, у яких при моно терапії бронходилятатором не вдається адекватно контролю вати астму. При досягнені терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні лікування Зеспірою, дозу бронходилятатора можна поступово понижати.
Інгаляційні кортикостероїди.
Лікування препаратом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. При досягнені стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостироїдів. Дозу кортикостироїдів потрібно зменшувати поступово, під наглядом лікаря. У деяких пацієнтів терапія інгаляційними кортикостироїдами може бути повністю припинена. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними кортикостироїдами на лікування Зеспірою.
Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату " Зеспіра".
У пацієнтів, які приймають проти астматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, зменшення системної дози пероральних кортикостероїдів супроводжувалося в окремих випадках появою одного або кількох з таких ефектів: еозинофілі я, васкулярний висип, погіршення легеневих симптомів, кардіологічних ускладнень і/або нейропатії, яку іноді визначають як синдром Черга-Страуса. Хоча причинний зв’язок з антагонізмом лейкотрієнових рецепторів не встановлений, рекомендується дотримуватись обережності і проводити відповідний клінічний контроль при зменшенні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують препарат " Зеспіра".
Для профілактики спричиненого навантаженням бронхоспазму, хворим слід рекомендувати продовжувати лікування інгаляційними бета-агоністами за звичайною схемою і мати при собі інгаляційні бета-агоністи короткої дії для невідкладної терапії.
Хворим з відомою чутливістю до ацетил саліцилової кислоти слід порадити уникати застосування ацетил саліцилової кислоти або не стероїдних протизапальних засобів в тому числі під час лікування монтелукастом. Хоча монтелукаст ефективно поліпшує функцію дихальних шляхів у хворих з астмою, які мають підвищену чутливість до ацетил саліцилової кислоти, немає даних про те, що він припиняє бронхозвужуючу реакцію на ацетил саліцилову кислоту або інші не стероїдні протизапальні засоби у хворих з підвищеною чутливістю до ацетил саліцилової кислоти.
Оскільки жувальні таблетки 4 мг містять фенілаланін (компонент аспартаму), його не слід застосовувати у пацієнтів з фенілкетонурією.
Застосування в осіб літнього віку.
Не було встановлено відмінностей, пов'язаних з віком, щодо ефективності і безпеки монтелукасту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Але слід дотримуватись обережності пацієнтам, які під час прийому препарату схильні до сонливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами, які традиційно застосовуються для профілактики і лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно вагомого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.
При сумісному застосуванні з фенобарбіталом, площа під кривою залежності „концентрація - час” (AUC) для монтелукасту зменшувалась на 40 %, що не вимагало корекції дозування. Монтелукаст метаболізується в печінці за допомогою системи цитохрому CYP3A4. З цієї причини необхідно проводити відповідний клінічний контроль при застосуванні монтелукасту сумісно з потужними ферментними індукторами цитохрому Р 450, такими як фенобарбітал або рифампін.
Препарати звіробою можуть зменшувати концентрацію монтелукасту в плазмі.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Монтелукаст є селективним і ефективним при пероральному застосуванні антагоністом лейкотрієнових рецепторів, який специфічно блокує рецептори цистеїніл-лейкотрієну (CysLT 1).
Цистеїні лові лейкотрієни (LTC 4, LTD 4, LTE 4) - це сильні протизапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи опасисті клітини та еозинофіли. Ці важливі про-астматичні медіатори зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів у дихальних шляхах людини. Рецептор CysLT типу 1 виявлений у дихальних шляхах людини, включаючи гладком’язові клітини дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів, та інші про запальні клітини (включаючи еозинофіли та певні клітини мієлоїдного стовбура). Існує взаємозв'язок між патофізіологією астми та CysLT. При астмі до ефектів, медіаторами яких є лейкотрієни, відносять ряд явищ у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення слизу, посилення судинної проникливості та накопичення еозинофілів.
Було показано, що при інтраназальному застосуванні CysLT шляхом інгаляції підвищується резистентність носових дихальних шляхів та збільшується набряк слизової носу.
Монтелукаст – сильна і ефективна при пероральному застосуванні сполука, яка істотно поліпшує симптоми запалення, спричинені бронхіальною астмою. Виходячи з результатів біохімічного та фармакологічного біоаналізів, монтелукаст зв’язується з рецепторами CysLT 1 з високим ступенем спорідненості та селективності (віддаючи їм більшу перевагу, ніж іншим фармакологічно важливим рецепторам дихальних шляхів, таким як простаноїдні, холінергічні або (бета)-адренергічні рецептори). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічну дію LTC 4, LTD 4, LTE 4 в CysLT 1 рецепторі без будь-якої активності агоніста.
Фармакокінетика.
Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується після перорального застосування.
Після прийому жувальних таблеток по 4 мг натщесерце дітьми від 2 до 5 років, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години. Після прийому жувальних таблеток по 5 мг натщесерце дорослими, середня максимальна концентрація (Сmax) досягається через 2 години.
Середній показник біодоступності становить 73 %. Монтелукаст на 99 % зв’язується з білками плазми. Рівноважний об’єм розподілу монтелукасту становить в середньому від 8 до 11 літрів. Монтелукаст значною мірою піддається метаболізму. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз, концентрації метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих і дітей при стані рівноваги не визначається. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Монтелукаст і його метаболіти виводяться в основному з жовчю
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки рожевого кольору, овальні, двоопуклі.
Термін придатності.
2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С .
Упаковка.
Блістер, який містить 14 таблеток.
По 2 блістера в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Білім Фармасьютікалз А. С./Bilim Pharmaceuticals A.S.
Місцезнаходження. Источник
34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.