ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРИАКСОН
(CEFTRIAXONE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone, динатрію (Z) (6R-7R)-7-[2-(2-аміно-1,3 тіазол-4-іл)-2-(метоксіаміно) ацетамідо]-8-оксо-3-[(2,5-дигідро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин 3-іл)-тіометил]-5-тіа-1-азабіцикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоксил ату у перерахуванні на безводну речовину;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого із жовтуватим відтінком кольору, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефтриаксону натрію в перерахуванні на цефтриаксон 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибіотики групи цефалоспоринів.
Код АТС J01D А 13.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтриаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління. Особливості хімічної структури препарату забезпечують його високу активність відносно грам негативних бактерій і деяких мікро організмів, які виробляють ß-лактамази. Препарат виявляє широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо більшості грам негативних і грам позитивних мікро організмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніциліні в та інших хіміотерапевтичних засобів. Високоактивний відносно більшості грам негативних мікро організмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus infuenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний відносно грам позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо β-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтриаксону.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується при внутрішньом'язовому та внутрішньо венному введенні, пік концентрації в плазмі крові досягається через 90 хв після ін'єкції. Період напів виведення становить 8 годин, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 годин. Добре проникає в тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. З організму виводиться із сечею в незміненому вигляді (близько 50 %) протягом 48 годин.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до дії препарату мікро організмами, таких як інфекції вуха, горла, носа; інфекції органів дихання; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити і простатити; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи, менінгіт; інфекції шкіри; уретральна та церві кальна гонорея; не гонококові уретрити та цервіцити; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза, перитоніти.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньом'язової ін'єкції 250 мг або 500 мг препарату розчиняють у 2 мл, а 1 г – у 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну. Вводять глибоко у м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одне місце. Розчин лідокаїну не можна вводити у вену.
Для внутрішньо венної ін'єкції 1 флакон препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної води для ін'єкцій і вводити повільно протягом 3–5 хв. Для внутрішньо венного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 – 10 % розчину глюкози. Інфузію проводять не менше 30 хв.
Зазвичай дорослим і дітям старше 12 років вводять по 1 – 2 г цефтриаксону 1 раз на добу; в тяжких випадках дозу збільшують до 4 г (по 2 г кожні 12 годин). Новонародженим і дітям молодшого віку препарат призначають у дозі 20–50 мг/кг на добу. Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг маси тіла.
Знижену дозу призначають хворим із порушенням функції нирок. Хворим із кліренсом креатині ну 5 мл/хв призначають половинну дозу препарату.
Застосування цефтриаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 годин не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання. Не призначати жінкам в період вагітності та годування груддю, при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості до цефалоспоринів і пеніциліні в.
Передозування. Можливі пропасниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтаії у просторі. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю призначати хворим з порушеннями функції нирок і печінки, Препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи.
Вагітність і годування груддю. Не слід призначати цефтриаксон жінкам в період вагітності та годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі цефтриаксону, особливо при вживанні алкоголю.
Цефтриаксон вводять тільки в умовах стаціонару!
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід змішувати розчин препарату в одному об'ємі з іншими антибіотиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій у флаконах № 1, № 5.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”. Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.