ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЛОПІКСОЛ АКУФАЗ

(CLOPIXOL ACUPHASE)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: zuclopenthixol;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить 50 мг зуклопентиксолу ацетату;

допоміжні речовини: три гліцериди середнє ланцюгові, аргон RM1137.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій (олійний).

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клопіксол Акуфаз є похідним тіоксантену. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофаміновихрецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й іншімедіатор ні системи.

Він має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. КлопіксолАкуфаз може справляти транзиторний седативний ефект, який залежить від дози. Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до настанняантипсихотичної дії) зумовлює його застосування при лікуванні гострих іпід гострих психозів. Неспецифічний седативний ефект виявляється за 2 години, досягає максимуму приблизно через 8 годин, після чого значно зменшується і залишається слабким при повторних ін’єкціях.

Клопіксол Акуфаз використовується для початкового лікування гострих і хронічних психозів у фазі загострення, а також маніакальних станів. Одноразова ін’єкція Клопіксолу Акуфаз забезпечує виражене та швидке послабленняпсихотичної симптоматики.

Тривалість дії препарату – 2 - 3 дні. Звичайно достатньо однієї абодвох ін’єкцій, після чого пацієнта можна перевести на лікування пероральними лікарськими засобами чи депо-формами.

Клопіксол Акуфаз особливо ефективний для лікування психотичних хворих з ажитацією, неспокоєм, ворожістю або агресією.

Фармакокінетика. Після ін’єкції зуклопентиксолу ацетат зазнає ферментативного розщеплення на активний компонент зуклопентиксол і оцтову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягається через 24 - 48 годин (у середньому через 36 годин) після ін’єкції. Потім концентрація повільно зменшується, досягаючи третини від максимальної через тридні після ін’єкції. Зуклопентиксол у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином зкалом і частково - із сечею.

Показання для застосування. Початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Клопіксол Акуфаз призначається у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції у верхній квадрант сідниці. Місцева переносимістьдобра. Рекомендований об’єм внутрішньом’язової ін’єкції – 50 - 150 мг (1 - 3мл). За необхідності повторні ін’єкції проводяться з інтервалом 2 - 3 дні. Деяким пацієнтам додаткова ін’єкція може бути призначена через 24 - 48 годин після першої ін’єкції.

Підтримуючу терапію слід продовжувати пероральним Клопіксолом абоКлопіксолом Депо, керуючись нижче наведеною схемою.

1. При переході на лікування пероральним Клопіксолом. Через 2 - 3 дніпісля заключної ін’єкції Клопіксолу Акуфаз (ін’єкції по 100 мг) пацієнту слід призначити перорально щоденну дозу 40 мг; по можливості в декілька прийомів. За необхідності дозу можна збільшувати на 10 - 20 мг через кожні 2 - 3 дні до 75мг на день або більше.

2. При переході на лікування Клопіксолом Депо. Одночасно із заключною ін’єкцією Клопіксолу Акуфаз (100 мг/2 мл) слід ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл) Клопіксолу Депо (200 мг/мл). Повторні ін’єкції Клопіксолу Депо проводяться через коротші інтервали між ін’єкціями. Клопіксол Депо і Клопіксол Акуфазможуть змішуватись в одному шприці та призначатися як одна суміщена ін’єкція. Наступні дози Клопіксолу Депо та інтервали між ін’єкціями повинні встановлюватися залежно від стану пацієнта.

Пацієнти похилого віку. Можливою є необхідність зниження звичайних доз. Максимальна доза однієї ін’єкції не повинна перевищувати 100 мг.

Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функцією нирокзуклопентиксол призначається у звичайних дозах.

Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призгначати вдвічі меншу дозу порівняно із взичайною, а також, за можливістю, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвиток екстра пірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і/або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується.

З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатичне запаморочення. Ортостатична гіпотензія виникає зрідка.

З боку печінки: зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, якіз часом минають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонеента препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїднаінтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома.

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстра пірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома. Є повідомлення про окремі випадки змін у ЕКГ уразі призначення високих доз препарату одночасно з препаратами, що впливають нароботу серця.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід вживати заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстра пірамідні симптоми- біпериденом.

Особливості застосування. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків, важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.

Вагітність і лактація.

Клопіксол Акуфаз не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику дляплода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, йоговплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, якутримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Клопіксолом Акуфаз, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти.

Не рекомендується застосування через відсутність клінічних даних.

Можливий вплив Клопіксолу Акуфаз на здатність управляти автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, докине буде встановлена реакція особи на лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клопіксол Акуфаз може підсилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол Акуфаз не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Супутнє застосування нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Клопіксол Акуфаз може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазин ом підвищує ризик розвитку екстра пірамідних симптомів.

Клопіксол Акуфаз може змішуватись з Клопіксолом Депо, який містить такуж олію Viscoleo. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі до 25°С. Термін придатності - 2 роки.