ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФУРОКСИМ-НОРТОН
(CEFUROXIME-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
натрій (6R,7R)-3-[(карбамоїлокси) метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно) ацетил)]-аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, злегка гігроскопічний, кристалічний;
склад: цефуроксим (у вигляді цефуроксиму натрієвої солі)0,75 г, або 1,5 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Цефуроксим – цефалоспорин IIпокоління для парентерального застосування, що має бактерицидну дію. Протимікробний механізм пов’язаний з пригніченням активності мікробного ферментутранспептидази, що призводить до порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки мікро організмів. Препарат має широкий спектр дії, стійкий у присутності більшості β-лактамаз, діє на штами, які стійкі до ампіциліну таамоксициліну. Активний відносно таких мікро організмів:
грам негативних аеробів: Escherichia coli, Klebsiellaspp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilusinfluenzae (в т. ч. ампіцилінорезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (вт. ч. ампіцилінорезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штами, які синтезують пеніцилін азу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp. (в т. ч. Salmonella typhi, Salmonellatyphimurium);
грам позитивних аеробів: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis (в т. ч. штами, які утворюють пеніцилін азу, за винятком метицилінорезистентних штамів), Streptococcus pyogenes, (а також іншіβ-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. групи B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans),Bordetella pertussis;
анаеробів: Peptococcus та Peptostreptococcusspecies, грам позитивні бактерії (в т. ч. Clostridium spp.) та грам негативні бактерії (в т. ч. Bacteroides spp. та Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
до препарату частково стійкі: Proteus morganii,Proteus vulgaris;
мікро організми, які не чутливі до Цефуроксиму:Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobactercalcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, деякі штами Serratiaspp.
фармакокінетика. Цефуроксим використовується тількипарентерально, тому що швидко руйнується шлунковим соком. Привнутрішньом’язовому введенні препарату в дозі 0,75 г максимальна концентрація утворюється через 45 – 60 хвилин і становить приблизно 27 – 30 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні в дозі 0,75 г і 1,5 г терапевтична концентрація уплазмі крові спостерігається вже через 15 хвилин і становить 50 мкг/мл і 100мкг/мл відповідно. Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50 %. Препарат утворює терапевтичні концентрації у плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій та м’яких тканинах, міокарді, шкірі. При запаленні мозкових оболонок Цефуроксим добре проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Препарат проходить через плацентарний бар’єрта може виділятись з жіночим молоком. Період напів виведення (Т1/2) препарату при внутрішньом’язовому та внутрішньо венному введенні становить приблизно 1,5 години (у новонароджених та немовлят Т1/2 збільшений іможе коливатись від 4 до 6,5 години). Більше 80 % введеного препарату елімінується нирками у незмінному стані: приблизно 50 % клуб очковою фільтрацією і приблизно 50 % – канальцієвою секрецією протягом 8 годин, утворюючи ефективну концентрацію в сечі та сечовивідних шляхах. Через 24 годин препарат вже невизначяється в організмі.
Показання для застосування. Лікування інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікро організмами (як моно терапія, так і в комплекті з іншими антибактеріальними препаратами):
інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;
інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів, після операційні інфекції органів грудної порожнини;
інфекції шкіри: фурункульоз, піодермія, імпетиго;
інфекції м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції;
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія;
інфекції, які передаються статевим шляхом: гонорея (гострий, неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит), особливо у тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;
акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;
інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;
профілактика після операційних інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на груднійта черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних та ортопедичних операціях.
Спосіб застосування та дози. Цефуроксим-Нортон вводять лишевнутрішньом’язово або внутрішньо венно. Для приготування розчину длявнутрішньом’язового введення до 0,75 г препарату – 3 мл води для ін’єкцій або 3– 7,5 мл ізотонічного (0,9 %) розчину натрію хлориду; до 1,5 г препарату додають 6 мл води для ін’єкцій або 6 – 15 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежно від об’ємурозчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію або жовтуватий розчин. Для приготування розчину для внутрішньо венного струминного введення 0,75 г препарату – не менше, ніж у 9 мл води для ін’єкцій; 1,5 г препарату – неменше, ніж у 15 мл води для ін’єкцій. Приготований розчин може забарвлюватись укольори - від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність та безпеку препарату. Вводять повільно – протягом 3 – 5 хвилин.
Для приготування розчину для інфузій до кожної дози 0,75 г або 1,5 г додають 50 мл або 100 мл розчинника, який може бути ізотонічним (0,9 %) розчином натрію хлориду, водою для ін’єкцій або 5 % розчином глюкози.
Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, які спричинені грам позитивними мікро організмами) і по 1,5 г (при інфекціях, які спричинені грам негативними мікро організмами) 3 рази на добу внутрішньом’язовоабо внутрішньо венно. Інтервал між введеннями дорівнює 6 – 8 год. Добова дозаЦефуроксиму-Нортон становить в середньому 3,0 – 6,0 г.
При гонореї препарат вводять у дозі 1,5 г одноразово або розподілену на дві ін’єкції в обидва сідничні м’язи.
Дітям віком до 14 років і немовлятам віком від 2місяців призначають препарат внутрішньом’язово або внутрішньо венно у дозі 30 –100 мг/кг маси тіла на добу, яка розподілена на 3 – 4 введення. Середня до застановить 60 мг/кг. Новонародженим і немовлятам до 2 місяців призначають у дозі 30-100 мг/кг/добу, розподіленій на 2 – 3 ін’єкції, але при цьому необхідно матина увазі, що Т1/2 цефуроксиму у перші тижні життя дитини може бути в 3 – 5 разів триваліший, ніж у дорослих.
Препарат можна використовувати як засіб моно терапії при менінгіті, якщо він спричинений чутливими штамами: дорослим призначають 3,0г внутрішньо венно кожні 8 годин; немовлятам віком від 2 місяців та дітям вікомдо 14 років призначають 200 – 240 мг/кг/добу внутрішньо венно, розподілені на 3– 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 100мг/кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят віком до 2 місяців добова доза не повинна перебільшувати 100 мг/кг/добу внутрішньо венно, яку необхідно розподілити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50 мг/кг маси на добу внутрішньо венно.
Для профілактики після операційних ускладнень до застановить 1,5 г внутрішньо венно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних, тазових та ортопедичних операцій. Можливо введення додаткової ін’єкції в дозі 0,75 г внутрішньом’язово через 8 та 16 годин.
При операціях на серці, легенях, стравоході тасудинах одноразова доза становить 1,5 г внутрішньо венно, яка вводиться настадії індукції в наркоз; потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-Нортонвнутрішньом’язово 3 рази на добу впродовж наступних 24 – 48 годин.
Хворим з порушеною функцією нирок (кліренскреатині ну 10 – 20 мл/хв.) рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази надобу; в більш важких випадках (при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв.) – 0,75г 1 раз на добу.
Тривалість лікування Цефуроксимом-Нортон залежить від характеру та міри прояву патологічного процесу і визначається, окрім цього, даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливається в межах від 5 до 10 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває якмінімум ще 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія. при застосуванні препарату побічна дія виникає відносно рідко, помірно виражена та носить оборотний характер. Прийом препарату може спричинювати такі побічні реакції:
з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, рідко – псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечнику;
з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія;
алергічні реакції: висипи, свербіж, кропив’янка, пропасниця, у поодиноких випадках – анафілактичний шок;
місцеві реакції: біль або інфільтрат в місці введення; після внутрішньо венного введення в деяких випадках – флебіт;
інші: інколи спостерігається транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але данихпро прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає. Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Протипоказання. гіпер чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринівта пеніциліні в, хвороби, які супроводжуються кровотечею зі ШКТ; захворювання травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт або ентерит; I триместр вагітності, годування груддю.
Передозування. необґрунтовано великі дози препарату можуть спричинювати збудження ЦНС, що проявляється у вигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-Нортон у плазмі крові може бути знижений застосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Особливості застосування. У більшості випадків ефективна моно терапіяЦефуроксимом-Нортон. За необхідності препарат можна використовувати у комбінації з аміно глікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіях чи у вигляді ін’єкцій), переважно для профілактики після операційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.
внутрішньом’язові ін’єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинами.
Для попередження появи флебіту розчинЦефуроксиму-Нортон необхідно вводити внутрішньо венно повільно протягом 2 – 4хвилин. При печінковій і нирковій недостатності дозу препарату зменшують. Дляхворих з нирковою патологією (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 г. У випадку хворих з нирковою та печінковою недостатністю, а також коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-Нортон та моніторинг його концентрації в плазмі крові. При тривалому застосуванні препарату необхідно проводити бактеріологічні дослідження для визначення появи дисбактеріозу. З обережністю призначають дітям та дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим доцільно одночасно призначати препарати вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату у 3 – 5 разів нижче, ніж у дорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків, довготривале, неконтрольоване застосування Цефуроксиму-Нортон може сприяти розвитку стійких до препарату мікро організмів. Експериментальних даних проембріотоксичну та тератогенну дію препарату немає, проте він не повиненвикористовуватись в перші місяці вагітності. Цефуроксим-Нортон виділяється згрудним молоком, тому при застосуванні препарату необхідно припинити годування дитини груддю. Доцільно контролю вати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферічної крові, функцію нирок та печінки.
Можлива поява позитивної реакції на цукор у сечі.
З обережністю призначають водіям транспортних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. 1,5 г Цефуроксиму-Нортон, розчиненого у 15мл води для ін’єкцій, може використовуватись разом з метронідазолом (500 мг/100мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі до 25 оС.
Препарат сумісний зі стерильним 1 % розчиномлідокаїну гідро хлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, які використовуються для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках:
0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій;
5 % розчин глюкози (декстрози) для ін’єкцій;
10 % розчин інвертованої глюкози у воді дляін’єкцій;
Цефуроксим-Нортон не можна змішувати в одному шприціз аміно глікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін’єкцій в концентрації 2,74 % суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати як розчинник.
При одночасному застосуванні з потенційнонефро токсичними антибіотиками (аміноглікозиди, полі міксин В) та сильнодіючимидіуретиками (фуросемід) підвищується ризик ураження нирок, спадково схильних захворювань суглобів – кровотеч; при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антибіотиків; при поєднанні з фенілбутазономта пробеноцидом знижується кліренс Цефуроксиму-Нортон та підвищується його концентрація у крові.
Упаковка. флакони по 0,75 г, або 1,5 г порошку, по 1 флаконув картонній коробці.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки. Источник
Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності. Приготовлений розчин Цефуроксиму-Нортон зберігає активність протягом 48 годин за умови зберігання його в холодильнику (при температурі 2 – 8 °С) та протягом 24 годин при температурі не вище 25°С. Але загальним правилом повинно бути використання тільки свіжо приготовлених розчинів препарату!
Смотрите также: Цены на Цефуроксим в аптеках