ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОТОМІД
(PROTOMID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: protionamide;2-пропіл-тіокарбамоїл-4-піридин;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, жовті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить 250 мг протіонаміду;
допоміжні речовини: крохмаль, желатин, натрію крохмальгліколят, кремній безводний колоїдний, клей акації, тальк очищений, магнію стеарат, полівінілпіролідон К-30 (повідон), гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, діетилфталат, барвник хіноліновий жовтий супра.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04А D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протіонамід – резервний протитуберкульозний препарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький до ізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціях - бактерицидно на певні види мікобактерій збудників туберкульозу. Виявляє туберкулостатичнудію за рахунок блокування синтезу мі колієвої кислоти в мікобактеріях. Мінімальна пригнічу вальна концентрація (МПК) щодо мікобактерій туберкульоз установить 0,6 мг/л, палочки лепри – 0,05 мг/л. Для терапії туберкульозу, якатриває, як правило, 6 - 12 місяців, протіонамід застосовують завжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередити утворення резистентних мікобактерій.
Фармакокінетика. Добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (1 - 1,4 мг/л) відмічається через дві години після перорального прийому. Розподіляється в усіх тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. В основному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться зкалом.
Показання для застосування. Протомідпризначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапії препаратами 1 ряду або при їх непереносимості, застосовується тільки у складі комбінованої терапії з іншими протитуберкульозними засобами. Протомід також використовується як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази.
Спосіб застосування та дози. Лікування звичайно починають з дози 250 мг 1 - 2 рази на день, ця доза може бути збільшена до 3 - 4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Вища добова доза для дорослих становить 1 г. Приймати препарат слід після їди, запиваючи невеликою кількістю води.
Дітям від 5 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу.
У комплексному лікуванні прокази застосовують у дозі 500 мг разом зі 100 мг дапсону та 50 мг клофазиміну 1 раз на місяць (під наглядом лікаря). Можна застосовувати як альтернативний засіб при підвищеній чутливості до клофазиміну, рекомендована доза – 250 -375 мг на добу.
Побічна дія. Побічна дія терапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри, ендокринної та нервової систем.
Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту звичайно виражена втратою апетиту, нудотою, блюванням, сухістю та металевим присмаком у роті. Після припинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко минають.
Часто під час лікування відмічають підвищення рівня трансаміназ. Інколи відмічаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи. Шкірні реакції відмічаються вкрай рідко, в окремих випадках описаніпелагроподібні реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів та порушень збоку центральної нервової системи.
Інколи відмічають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворихна цукровий діабет, гінекомастію (збільшення грудних залоз у чоловіків). У поодиноких випадках відмічають порушення менструального циклу; імпотенція, гіпотиреоз (дисфункція щитовидної залози).
Протомід може спричинювати порушення периферичної та центральної нервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванні препарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протоміду може призвести до запаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки.
Протипоказання. Протомідне можна застосовувати при гіпер чутливості до протіонаміду, гострих і хронічних захворюваннях печінки. Хронічний алкоголізм. Вагітність і лактація. Діти до 5років.
Передозування. При передозуванні Протоміду можуть спостерігатися нудота, блювання, сухість і металевий присмак у роті, порушення функції печінкиз ознаками гепатиту та жовтухи, запаморочення, головний біль, порушення концентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет.
Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.
Особливості застосування. Протомід найкраще приймати під час сніданку з невеликою кількістю рідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можна розділити добову дозу на 2 прийоми.
Протомід слід приймати тільки з іншими ефективними протитуберкульозними агентами.
Оскільки препарат постійно застосовується в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярний контроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази та лужної фосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.
Гепато токсичність препарату залежить від ступеня порушень функції печінки, таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ці побічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії зізоніазидом, рифампіцином і піразинамідом.
З обережністю призначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.
Потрібно уникати одночасного застосування Протоміду та вживання алкоголю через небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом і циклосериномпотрібно зважати на можливість порушень психіки.
Дозу препарату підвищувати поступово!
Під час лікування Протомідом слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобільним транспортом та обслуговуванні потенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гепато токсичність Протоміду підвищується при застосуванні в комбінації з рифампіцином і тіацетазоном. Протомід може підвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через інгібуванняметаболізму ізоніазіду.
При комбінованому застосуванні Протоміду з ізоніазидом і циклосериномпотрібно зважати на можливість порушень психіки.
Необхідно уникати одночасного застосування з тіосемікарбазонами (перехресна резистентність).
Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких якізоніазид або циклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральної нервової системи. Такий самий ефект може спричинювати одночасне вживання алкоголю. Источник
Умови татермін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.