ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АБИФЛОКС^®

(ABYFLOX^®)

Склад:

діюча речовина: levofloxacin;

100 мл розчину містить левофлокса цину 500 мг (у вигляді левофлокса цину гемі гідрату);

допоміжні речовини: глюкоза безводна, динатрію едетат, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

Клінічні характеристики.

Показання.

Призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, спричинених бактеріями, чутливими до левофлокса цину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції   шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний   простатит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левофлокса цину або до інших хінолінів. Епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолінів. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Абифлокс^® для внутрішньо венного введення слід застосовувати негайно (протягом 3-х годин) після перфорації   гумової пробки, для профілактики будь-якого бактеріального забруднення. Захист від світла при інфузії не потрібний.

З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе   однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Для   лікування   дорослих   з   нормальною   функцією   нирок, у   яких   кліренс   креатині ну   становить   понад  50 мл/хв, зазвичай   рекомендують наступні дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньо венного введення до перорального прийому з тим самим   дозуванням.

У комбінації з антибіотиками з   дією на анаеробні збудники.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, для хворих з послабленою   функцією нирок доза повинна   бути зменшена.

Дозування   для   дорослих пацієнтів   з   порушеною   функцією   нирок, у   яких   кліренс   креатині ну   становить менше 50 мл/хв:

¹ – Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози   не потрібні.

Дозування   для   пацієнтів   з   порушеною   функцією   печінки. Корекція   дози не потрібна, оскільки   левофлоксацин   незначною мірою метаболізується у печінці.

Дозування   для   пацієнтів   літнього   віку. Якщо   ниркова   функція   не   порушена,   немає   потреби   в   корекції   дози.

Розчин для внутрішньо венного введення Абифлокс^® вводиться повільно, внутрішньо венно,   шляхом   крапельної   інфузії. Тривалість введення одного флакона Абифлокс^® (100 мл розчину для внутрішньо венного введення   з 500   мг левофлокса цину) має   становити не менше 60 хв.

Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від внутрішньо венного введення до перорального прийому з тим же дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших протибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікування препаратом Абифлокс^®   принаймні протягом 48 - 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого   мікробіологічними   тестами знищення   збудників.

Побічні реакції.

Побічні реакції описуються у відповідності до класів систем органів MedRA, наведених нижче.

Частотність визначається, виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000), невідомо (не може бути оцінено, виходячи з наявних даних).

Інфекції та інвазії: нечасто – мікози (та проліферація інших резистентних мікро організмів).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, еозинофілі я; рідко – тромбоцит опенія, нейтропенія; дуже рідко – агранулоцит оз; частотність невідома – панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку   імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»). Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози; частотність невідома – підвищена чутливість (гіпер чутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболічні порушення: нечасто – анорексія; дуже рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку психіки: нечасто – безсоння, нервовість; рідко – психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність; дуже рідко – психотичні реакції з само деструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість; рідко – судоми, тремор, парестезія; дуже рідко – сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

З боку органа зору: дуже рідко – зорові порушення.

З боку органа слуху: нечасто – вертимо; дуже рідко – порушення слуху; частотність невідома – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія; частотність невідома – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT) та розділ «Передозування»).

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, диспное; дуже рідко – алергічний пневмоніт.

З боку травного тракту: часто – діарея, нудота; нечасто – блювання, болі у животі, диспепсія, здуття живота, запори; рідко – діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); нечасто – підвищення білірубіну крові; дуже рідко – гепатит; частотність невідома – повідомлялося про випадки жовтяниці   та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлокса цину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж; рідко – уртикарія; дуже рідко – ангіо невротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання; частотність невідома – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багато формна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міальгія; дуже рідко – розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis; частотність невідома – ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовивідної системи: нечасто – підвищені показники креатині ну в сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стани на місці введення засобу: нечасто – астенія; дуже рідко – пірексія; частотність невідома – біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, наступні: екстра пірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний   васкуліт, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Були повідомлення, що при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування: терапія симптоматична. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлокса цину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Абифлокс^® не можна призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом Абифлокс^® діагностується   вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Діти.

Застосування препарата Абифлокс^®   протипоказано   дітям, оскільки не виключене   ушкодження суглобового хряща.

Особливості застосування.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, препарат Абифлокс^® може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, викликані P. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Тривалість введення

Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 60 хвилин для 500 мг розчину для інфузій препарату Абифлокс^®. Стосовно офлокса цину   відомо, що під час інфузії можуть відзначатися тахікардія та тимчасове збільшення кров’яного тиску. У рідкісних випадках може спостерігатися як наслідок різке зниження кров’яного тиску, циркуляторний колапс. Якщо під час введення левофлокса цину (l-ізомеру офлокса цину) спостерігається виражене зниження кров’яного тиску, введення слід негайно припинити.

Тендиніт та розриви сухожиль

Рідко можуть траплятися випадки тендиніту. Найчастіше це стосується ахіллового сухожилля та може призвести до розриву сухожилля. Ризик тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів, що приймають кортикостероїди. Тому необхідним є ретельне спостереження за такими пацієнтами, якщо їм призначають препарат Абифлокс^®.   Пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем, якщо вони спостерігають симптоми появи тендиніту. При підозрі на тендиніт лікування препаратом Абифлокс^® слід негайно припинити та розпочати   належне лікування (наприклад, забезпечивши   іммобілізацію   сухожилля).

Захворювання, викликані Clostridium difficile

Діарея, особливо у тяжких випадках, персистуюча та/або геморагічна, під час чи після лікування   препаратом Абифлокс^®, може бути симптомами хвороби, викликаної Clostridium difficile, найбільш тяжкою формою якої є псевдомембранозний коліт. Якщо виникають підозри на псевдомембранозний коліт, слід негайно припинити   інфузію препарату Абифлокс^®, і пацієнтів слід без затримки лікувати підтримуючими засобами ± специфічна терапія (наприклад, пероральний прийом ванкоміцину). Засоби, що пригнічують моторику кишечнику, протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до судом

Розчин для інфузій Абифлокс^® протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі, та, як у випадку з іншими хінолонами, слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, таким як пацієнти з попередніми ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапії фенбуфеном та подібними до нього не стероїдними протизапальними лікарськими засобами, чи ліками, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У випадку появи конвульсій   лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними чи наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолінів, і, таким чином, левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, потрібна корекція дози для хворих із послабленою функцією нирок (нирковою недостатністю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакції підвищеної чутливості (гіпер чутливості)

Левофлоксацин може час від часу спричиняти серйозні потенційно фатальні реакції підвищеної чутливості (наприклад, ангіо невротичний набряк аж до анафілактичного шоку), після застосування початкової дози (див. розділ «Побічні реакції»). У цьому випадку пацієнтам слід   припинити лікування негайно і звернутися до   лікаря.

Гіпоглікемія

Як у випадку з усіма хінолонами, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий   діабет, які отримували супутню терапію гіпоглікемічними засобами перорально (наприклад, глібенкламідом), чи інсуліном. Рекомендується ретельне спостереження за рівнями глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий   діабет (див. розділ «Побічні реакції»).

Профілактика фото сенсибілізації

Хоча фото сенсибілізація виникає дуже рідко при прийомі левофлокса цину, з метою її уникнення пацієнтам не рекомендується без особливої потреби піддаватися   дії сильних сонячних променів чи штучного УФ випромінювання (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які   отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляцій них тестів (ПЧ/міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі у пацієнтів, які приймали Абифлокс^® у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарином), за коагуляцій ними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовуються одночасно (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Психотичні реакції

Повідомлялося про психотичні реакції у пацієнтів, які приймають хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже рідкісних випадках вони прогресували до суїцидальних думок та само деструктивної поведінки, іноді лише після прийому єдиної дози левофлокса цину (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлокса цину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами чи пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT

Слід з обережністю відноситися до застосування фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику для подовження інтервалу QT, такими як, наприклад:

–   вроджений синдром подовження інтервалу QT;

– супутнє застосування лікарських засобів,   відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, проти аритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди);

–   не скоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);

–   пацієнти   літнього   віку;

– хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія) (див. розділ  «Спосіб застосування та дози» ( Пацієнти літнього віку), розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», розділ «Побічні реакції», розділ «Передозування»).

Периферична нейропатія

Повідомлялося про сенсорну чи сенсомоторну периферичну нейропатію у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин, яка може швидко наставати. Прийом левофлокса цину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення не зворотного стану.

Опіати

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибно-позитивний результат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати на опіати за допомогою більш специфічних методів.

Гепатобіліарні порушення

Повідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожує життю, при прийомі левофлокса цину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад, сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід порекомендувати припинити лікування та звернутися до свого лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки як анорексія, жовтяниця, чорна сеча, свербіж чи болі в області живота.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід врахувати можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху також під час ходьби).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на препарат Абифлокс^®

Теофілін, фенбуфен чи подібні не стероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлокса цину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, не стероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлокса цину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлокса цину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлокса цину. Нирковий кліренс левофлокса цину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробеніциду на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлокса цину. Однак при дозах, випробуваних   у дослідженні, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значимість. Слід з обережністю відноситися до одночасного застосування левофлокса цину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Інша   інформація

На фармакокінетику левофлокса цину не спричиняють ніякого клінічно значущого впливу при одночасному застосуванні разом з наступними лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив препарату Абифлокс^®   на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напів виведення   циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні   з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), повідомлялося про підвищення коагуляцій них тестів (ПЧ/ міжнародне нормалізаційне співвідношення) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю   пацієнтам, які отримують лікарські засоби, які відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, проти аритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти та макроліди). (Див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT)).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, та є S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлокса цину.

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Ступінь бактеріальної активності левофлокса цину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (С_max) або площі під кривою «концентрація-час» (АUC) та мінімальною інгібуючою (подавляючою) концентрацією (МІК (МПК)).

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії   зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами   протибактеріальних засобів.

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлокса цину, що відділяють чутливі мікро організми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижче наведеній таблиці тестування МІК (мг/л).

Клінічні межові значення МІК EUCAST для левофлокса цину (20.06.2006):

Рекомендовані CLSI (Інститутом Клінічних та Лабораторних Стандартів, раніше NCCLS) межові значення МІК для левофлокса цину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів, та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у нижче наведеній таблиці, для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диску з левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендовані CLSI межові значення МІК та диско-дифузного методу для левофлокса цину (М 100-S17, 2007):

Антибактеріальний спектр

Поширеність резистентності може варіювати географічно та з часом для вибраних видів, і бажано отримати локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, коли місцева поширеність резистентності є такою, що корисність агента щонайменше при деяких типах інфекцій є сумнівною.

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** природна проміжна чутливість.

Інші дані

Госпітальні інфекції, спричинені P.aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлокса цину після внутрішньо венного та перорального введення.

Після внутрішньо венного введення препарат накопи чується у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті тканини легенів (концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові), сечі. У спинномозкову рідину левофлоксацин потрапляє погано.

Розподіл

Приблизно 30 - 40 % левофлокса цину зв’язується з протеїном сироватки крові. Кумуляційний ефект левофлокса цину при застосуванні 500 мг 1 раз на добу багатократного застосування практично відсутній. Існує незначний, але передбачуваний кумуляційний ефект після застосування доз по 500 мг двічі на добу. Стабільний стан досягається протягом 3 днів.

Проникнення у тканини та рідини організму

Проникнення у слизову оболонку   бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів (БСТЛ)

Максимальна концентрація левофлокса цину у слизовій оболонці бронхів та бронхіальному секреті легенів після застосування  500 мг перорально становили 8,3 мкг/г та 10,8 мкг/мл відповідно. Ці показники досягалися протягом однієї години після прийому препарату.

Проникнення у   тканини легенів

Максимальні концентрації левофлокса цину у тканинах легенів після застосування 500 мг перорально становили приблизно 11,3 мкг/г та досягалися через 4 - 6 годин після застосування   препарату. Концентрація у легенях перевищує таку у плазмі крові.

Проникнення у вміст міхура

Максимальні концентрації левофлокса цину 4,0 - 6,7 мкг/мл у вміст міхура   досягалися через             2 - 4 години після застосування препарату через 3 дні   застосування   препарату при дозах 500 мг  1 раз чи двічі на добу відповідно.

Проникнення у   цереброспінальну (спинномозкову) рідину

Левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Проникнення у   тканини простати

Після   застосування  500 мг левофлокса цину 1 раз на добу протягом 3 днів   середні концентрації у тканині простати досягали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г та 2,0 мкг/г відповідно через  2 години, 6 годин на 24 години; середній коефіцієнт концентрацій простата/плазма становив 1,84.

Концентрація у сечі

Середня концентрація у сечі через 8 - 12 годин після однократного прийому перорально дози          150 мг, 300 мг чи 500 мг левофлокса цину   становили 44 мг/л, 91 мг/л та 200 мг/л відповідно.

Біо трансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється з сечею. Левофлоксацин є стерео хімічно стабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньо венного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напів виведення становить 6 - 8 годин). Виведення відбувається зазвичай   через нирки (понад 85 % введеної дози).

Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлокса цину після внутрішньо венного та перорального введення, що свідчить про те, що ці шляхи (пероральний та внутрішньо венний шляхи введення) є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин слідує лінійній фармакокінетиці у діапазоні 50 - 600 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлокса цину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періоди напів виведення збільшуються, як видно з нижче наведеної таблиці:

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлокса цину у молодих пацієнтів та пацієнтів   літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатині ну.

Статеві відмінності

Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлокса цину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці статеві відмінності є клінічно значущими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтого до зеленувато-жовтого кольору, вільний від сторонніх домішок.

Несумісність.

Абифлокс^® не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад, гідро карбонатом натрію).

Змішування з іншими розчинами для інфузій:

Абифлокс^®   сумісний з наступними розчинами для інфузій:

0,9 % розчин   хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози,  2,5 % декстроза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амін окислоти, вуглеводи, електроліти).

Термін придатності. 2 роки

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище  25 º С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.

Упаковка.

По 100 мл препарату у флаконі. По 1 флакону у пакеті з поліетилену та у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.    

Заявник.

АБРИЛ ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. ЛТД.

Місцезнаходження.

оф. 17406-А, Міноча Колоні, Батінда – 151001, Індія.

Виробник.

АБРИЛ ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. ЛТД.

на заводі                    

МАРК БІОСАЙНСИЗ ЛТД.

Місцезнаходження. Источник

Плот № 876, Н. Х. № 8, Харіяла, Дист. Кхеда – 387 411, Гуджарат, Індія.