ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОФАМІН-ДАРНИЦЯ
(Dofamin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: doрaminе;
4-(2-аміноетил) бензол-1,2-діолгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл концентрату містить 5 мг або 40 мгдофаміну гідро хлориду в перерахунку на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: натріюмета бісульфіт або піросульфіт натрію, 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину дляінфузій.
Фармакотерапевтична група. Не глікозидні кардіотонічні засоби. Адренергічні та дофамінергічні препарати. Код АТС С 01С А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. За хімічним походженням дофамін є попередником біосинтезу норадреналіну і виявляє специфічний стимулюючий вплив на дофамінові рецептори, а в більших дозах стимулює також α- і β-адренорецептори. Під впливом Дофаміну-Дарниця підвищується загальний периферичний опір судин (ЗПОС) та систолічний артеріальний тиск, посилюються серцеві скорочення, збільшується серцевий викид. Частота серцевих скорочень змінюється відносно мало. Підвищується потребаміокарда в кисні, але у зв’язку зі збільшенням коронарного кровотокузабезпечується підвищена доставка кисню. Дофамін-Дарниця зменшує опір ниркових судин зі збільшенням у них кровотоку, збільшує клуб очкову фільтрацію, екскрецію натрію. Реєстровані фармакологічні ефекти залежні від концентрації діючої речовини в крові. У низьких дозах (0,5-2 мкг/кг/хв) впливає в основному надофамінові рецептори. Розширює мезентеріальні, мозкові, коронарні судини, зменшує опір ниркових судин, збільшує клуб очкову фільтрацію, збільшує діурез та виведення натрію з організму.
В інтервалі середніх доз (2-10мкг/кг/хв) стимулює β1-адренорецептори, чим викликає позитивнийноотропний ефект, збільшує хвилинний об’єм серця.
У дозах 10 мкг/кг/хв і більше впливає на α1-адренорецептори, чим збільшує ЗПОС, звужує ниркові судини, підвищує артеріальний тиск, знижує діурез.
Після припинення введення ефект триває не більше 5-10 хвилин.
Фармакокінетика. Так як дофамінє природним проміжним продуктом синтезу норадреналіну, відстежити його фармакокінетику в організмі в більшості випадків неможливо.
Після внутрішньо венного введення період напів виведення (Т1/2) становить до 5 хвилин (у середньому 2хвилини). Метаболізується практично у всіх тканинах. До 75 % введеної дози виводиться з організму протягом першої доби нирками у вигляді неактивних метаболітів. До 25 % уведеного дофаміну шляхом механізму зворотного захоплення в нейровезікули використовується для синтезу норадреналіну. Початок дії – умежах 5 хвилин після початку введення, закінчення – через 5-10 хвилин після припинення інфузії.
Показання для застосування. Кардіогенний, травматичний, після операційний, ендотоксичний, гіповолемічний (тільки після відновлення ОЦК) шок, гостра серцева і судинна недостатність, синдром “низького серцевого викиду".
Спосіб застосування та дози. Дофамін-Дарниця вводять внутрішньо веннокрапельно. Вміст ампули (25 або 200 мг) розбавляють, відповідно, у 125 мл або 400 мл 5 % розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду з розрахунку, щоб 1 мл розчину містив, відповідно, 200 і 500 мкгДофаміну-Дарниця. При протипоказаннях до введення великих об’ємів рідини застосовують більш концентровані розчини, розбавляючи вміст ампули (200 мг) у 250 мл вищевказаних розчинів (у 1 мл міститься 800 мкг Дофаміну-Дарниця).
Початкова швидкість введення при середній масі тіла 70 кг становить 1-4 мкг/кг/хв (2-11 крапель 0,05 % розчину або 1,5-6 крапель 0,08 % розчину). Лікувальна доза становить 5-9 мкг/кг/хв. Привазодилятації та гіпотензії Дофамін-Дарниця доцільно застосовувати в дозі 10-15мкг/кг/хв. При необхідності швидкість введення збільшують до 18 мкг/кг/хв. Інфузію проводять безперервно протягом від 2-3 годин до 1-4 днів. Добова доза досягає 400-800 мг. Дія препарату настає швидко та закінчується через 5-10 хвпісля закінчення введення.
Введення Дофаміну-Дарниця варто проводити під кардіомонітор ним контролем. Дози й швидкість введенняДофаміну-Дарниця визначають із урахуванням рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, ритму серця, величини серцевого викиду та діурезу. Зменшення діурезу без гіпотензії вказує на необхідність зменшення дози.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, більза грудиною, підвищення артеріального тиску, при застосуванні високих доз препарату – аритмії.
З боку системи травлення: нудота, блювання, кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.
З боку нервової системи: головний біль, неспокій, тремор.
Алергічні реакції: у хворих на бронхіальну астму –бронхоспазм, порушення свідомості, шок.
Місцеві реакції: при потраплянні препарату під шкіру – некрози шкіри, підшкірної клітковини.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Застосування Дофаміну-Дарниця протипоказане при феохромоцитомі, гіпертиреозі. Не слід призначати Дофамін-Дарниця при аритмії та фибриляціїшлуночків, а також за наявності станів, які супроводжуються механічним опором наповнення шлуночків. Розчини Дофаміну-Дарниця не можна змішувати з лужними розчинами інших препаратів. Не призначати препарат при закрито кутовій глаукомі, при клінічно значимій гіперплазії передміхурової залози.
Передозування. Симптоми передозування є: спазм периферичних артерій, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія, диспное, головний біль, психомоторне збудження.
Лікування. У зв’язку зі швидким руйнуванням дофамінув організмі зазначені явища припиняються при зменшенні дози або при припиненні введення препарату.
Особливості застосування. Перед введенням шоковим хворим гіповолемія повинна бути скорегована введенням плазми та інших кровозамінних рідин. Інфузія повинна проводитися під кардіомонітор ним контролем. Зменшення діурезу без гіпотензіївказує на необхідність зменшення дози.
Існують дані про репродуктивну токсичність дофаміну. Тому під час вагітності застосовують препарат тільки тодіколи користь для матері перевищує ризик для плода. При застосуванні Дофаміну-Дарницяв період лактації годування груддю слід припинити.
З великою обережністю застосовують для лікування хворих на облітеруючі захворювання судин в анамнезі. З появою ознак периферичної ішемії введення препарату припиняють для запобігання розвитку некрозу шкіри й гангрени. Те саме відноситься до хворих зДВЗ-синдромом.
Швидкість інфузії препарату варто постійно корегувати залежно від діурезу, рівня артеріального тиску й серцевого викиду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з лужними розчинами, засобами, що окислюють, солями заліза, тіаміном (сприяє руйнуванню вітаміну). Симпатоміметичний ефект підсилюють симпатоміметики, інгібітори МАО (пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, необхідно застосовувати низькі дозиДофаміну-Дарниця), гуанетідин. Діуретичний ефект дофаміну підсилюють сечогінні засоби. Побічні карді альні ефекти підсилюють анестезуючі засоби, трициклічні антидепресанти (ризик розвитку порушень серцевого ритму); послабляють –бутирофенони, пропранолол.
Сумісне застосування ізциклоп ропаном або інгаляційними галогенізованими вуглеводнями для загальної анестезії збільшує ризик розвитку аритмії.
Одночасне застосування із препаратами алкалоїдів споринні збільшує ризик розвитку периферичного некрозута гангрени.
Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, треба застосовувати низькі дози Дофаміну-Дарниця.
Препарати щитовидної залози можуть знижувати позитивну та хронотропну дію Дофаміну-Дарниця.
Сумісне застосування зфенітоїном або трициклічними антидепресантами може призвести до зниження артеріального тиску й появи брадіаритмії.
Діуретики можуть потенціювати дію Дофаміну-Дарниця.
Дофамін-Дарниця можна поєднувати із призначенням серцевих глікозидів, а також діуретичних засобів (фуросемід таін.). При гіповолемічному шоку Дофамін-Дарниця поєднують із введенням плазми, плазмозамінювачів або крові.
Дофамін-Дарниця знижуєантиангінальний вплив нітратів, антигіпертензивну діюα-β-адреноблокаторів та інших гіпотензивних засобів.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності – 4 роки.