ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДИКЛОРАН®

(DICLORAN®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:двоопуклі круглі таблетки в кишково розчинній оболонці оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнезем колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, полі етиленгліколь 6000, кислота метакрилова кополімер, барвник Сансет жовтий, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01АВ 05.

Фармакологічні властивості. Не стероїдний препарат із проти запальною, аналгезуючою та жарознижувальною дією.

Фармакодинаміка. Не вибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів умісці запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча діядиклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлості суглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, у після операційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо таблетокдиклофенаку натрію у дозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1,5 мкг/мл) спостерігається через 2-3 години. Препарат швидко і повністю абсорбується з кишечнику, їжа гальмує швидкість абсорбції. Концентрація уплазмі лінійно залежить від величини уведеної дози. Змін фармакокінетики внаслідок багаторазового прийому не відбувається, препарат не кумулює при дотриманні рекомендованих інтервалів між прийманням.

Зв’язок диклофенаку натрію з білками плазми крові становить 95–98 %, причому більша частина препарату зв’язується з альбумінами. Препарат добре проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напів виведення з синовіальної рідини становить 3–6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати його концентрацію в плазмі через 4–6годин і залишається більш високою протягом 12 годин.

Метаболізм: 50 % активної речовини метаболізується під час “першого проходження” через печінку. Метаболізм відбувається шляхом гідроксилювання ікон’югації з глюкуроновою кислотою. Фармакологічна активність метаболітів нижчаза активність диклофенаку.

Системний кліренс становить 260 мл/хв; період напів виведення з плазми – 1 - 2 години. 60% дози у вигляді метаболітів виводиться нирками, решта – з жовчю.

У хворих із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчю, тому підвищення їх концентрації у крові не спостерігається.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострий подагричний артрит; ревматичні захворювання поза суглобових м’яких тканин (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті; больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчнаколіки.

Спосіб застосування та дози. Дорослим по 50 мг (по 1 таблетці) 2 - 3 разина добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Приймати таблетки цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Більш ефективно приймати препарат до їжі. При підвищеній чутливості шлунка Диклоран^®приймають під час або після їжі. Після досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до 50 мг на добу. Тривалість прийому препарат узалежить від динаміки регресії симптомів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкової системи: гастропатія (більі спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в області шлунка, печія, відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфорацією; афтознийстоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках: порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, периферичнаполінейропатія.

Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипання, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фото сенсибілізація.

З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка– периферичні набряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром.

З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластичнаанемія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардіалгії, колапсу.

Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – напади бронхіальної астми, бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти та інших не стероїднихпротизапальних засобів в анамнезі.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазі загострення (серед них – пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до 14 років).

Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень, психомоторне збудження, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, направленої на усунення підвищення артеріального тиску, подразнення шлунково-кишкового тракту, судом.

Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування. Під час лікування Диклораном^®потрібен систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок та дослідження калу на приховану кров.

Слід з обережністю призначатиДиклоран^® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам занемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.

Диклоран^® у високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклоран^® слід застосовувати з обережністю в літньому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.

Призначення Диклорану^® в І та ІІтриместрах вагітності можливо лише у виключних випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Хворим, які приймають Диклоран^®, слід утриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних ірухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану^®з калій зберігаючи ми діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно зшлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентраціюдиклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.

Одночасний прийом Диклорану^® з іншимине стероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдамипідвищує ймовірність виникнення їхніх побічних ефектів. Ацетил саліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання зпарацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвиткунефротоксичних ефектів.

Диклоран^® може підвищувати у плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату танефро токсичність циклоспорину.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєвакислота при одночасному прийомі з Диклораном^® збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Диклоран^® зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.

Одночасний прийом з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30 °С у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей! Источник

Термін придатності – 3 роки.