ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Серевент™Евохалер™
(Serevent™Evohaler™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: salmeterol;(RS)-5-{1-гідрокси-2-[6-(4-фенилбутокси) гексил аміно]етил}саліцилалкогольксинафоат;
основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;
склад: 1 доза містить сальметеролу ксинафоату (мікронізованого) 25 мкг;
допоміжні речовини: HFA 134a.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Селективні агоністи b2-адренорецепторів. Код АТС R03A C12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сальметерол – селективний агоніст бета-2-адренорецепторів пролонгованої дії (12 годин), молекула якого має довгий бічний ланцюг, що з’єднується з зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цьому сальметерол є більш ефективним засобом для попередження гістамініндукованого бронхоспазму та викликає більш тривалу (не менше 12 годин) бронходилатацію, ніж агоністи бета-2-адренорецепторівкороткої дії. Експерименти in vitro показали, що сальметерол є сильним і довготривалим інгібітором звільнення з опасистих клітин таких медіаторів, якгістамін, лейкотрієни та простагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню та пізню стадію алергічної реакції; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває до 30 годин, коли бронходилатаційний ефектвже відсутній. Одноразове застосування сальметеролу зменшує гіперреактивністьбронхів. Ці властивості свідчать, що сальметерол має додаткову, небронходилатацій ну активність, однак повне клінічне значення цього не до кінця вивчене. Механізм цієї активності відмінний від проти запального ефекту кортикостероїдів, застосування яких не слід припиняти або зменшувати дозу при застосуванні сальметеролу.
Фармакокінетика.
При введенні препарату в дозі 50 мкг 2 рази на добу максимальна концентрація сальметеролу в плазмі становить 200 пг/мл, після чого швидко зменшується. Основний шлях виведення препарату - через шлунково-кишковий тракт. Сальметерол екскретується головним чином у вигляді гідроксильного метаболітусальметеролу.
Показання для застосування.
Тривале регулярне лікування оборотної обструкції дихальних шляхів при бронхіальній астмі (у т. ч. для пацієнтів з нічними нападами астми та нападами, що спровоковані фізичним навантаженням), лікування хронічних обструктивних захворювань легенів і хронічних бронхітів.
Спосіб застосування та дози.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотної обструкції дихальних шляхів необхідно регулярне застосування препарату. Початокбронходилатації після інгаляції препаратом Серевентом Евохалером настає через 10 - 20 хвилин і триває 12 годин, що особливо важливо для хворих з нічними нападами бронхіальної астми, ХОЗЛ і хронічного бронхіту та для хворих знападами, що провокуються фізичним навантаженням.
У зв’язку з можливістю розвитку побічної дії, пов’язаної зпередозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти застосування повинно проводитися лише лікарем.
Пацієнтам, яким тяжко застосовувати інгалятор, рекомендується використовувати спеціальну насадку-спейсер.
Серевент Евохалер призначений виключно для інгаляційного застосування.
Рекомендовані дози
Дорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. Притяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Змінювати дозу при лікуванні хворих похилого віку та хворих з нирковою недостатністю не треба.
Діти старше 4 років: 2інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Недостатність клінічних даних застосування Серевенту Евохалеру для лікування дітей до 4 років не дозволяє призначати препарат хворим цієї вікової групи.
Оскільки існує можливість виникнення побічних ефектів при перевищенні доз препаратів такого класу, дозування і частота застосування препарату можуть збільшуватись лише за порадою лікаря.
Побічна дія.
Наведені нижче побічні дії класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. Частота виникнення визначається як:
дуже часто ³ 1/10;
часто ³ 1/100 та< 1/10;
не часто ³ 1/1 000та < 1/100;
рідко ³ 1/10 000 та< 1/1 000;
дуже рідко < 1/10 000.
Імунна система
Не часто: висип.
Дуже рідко: анафілактична реакція, включаючи набряк та ангіо невротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.
Метаболізм і розлади травлення
Дуже рідко: гіперглікемія.
Нервова система
Часто: тремор і головний біль.
Повідомлялося про такі побічні дії, характерні для всіх бета-2-агоністів, як тремор, головний біль, але вони мали оборотний характер і зменшувалися при регулярному застосуванні препарату. Тремор виникав головним чином при застосуванні доз вище 50 мкг 2 рази на добу.
Серцево-судинна система
Часто: прискорене серцебиття.
Повідомлялося про таку побічну дію, характерну для всіхбета-2-агоністів, як прискорене серцебиття, але вона мала оборотний характер ізменшувалась при регулярному застосуванні препарату.
Не часто: тахікардія.
Тахікардія виникає частіше при застосуванні доз вище за 50 мкг 2 разина день.
Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи передсерднуфібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.
Дихальна система та органи грудної порожнини
Дуже рідко: подразнення ротоглотки та парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відміни препарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів і за необхідності -альтернативної терапії.
Скелетно-м’язова система та сполучні тканини
Часто: судоми м’язів.
Дуже рідко: артралгія.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату.
Передозування.
Симптомами передозування є тремор, головний біль і тахікардія. Лікувати слід кардіоселективними бета-блокаторами (застосовуються з обережністю для лікування хворих з бронхоспазмом в анамнезі).
Особливості застосування.
Лікування астми звичайно проводиться згідно з поетапною програмою, реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідження функції легенів.
Не слід починати застосування Серевент Евохалеру при значному погіршенні або на початку загострення астми.
Раптове та прогресуюче загострення астми є потенційно життєво небезпечним станом, при якому необхідно прийняти рішення про початок застосування або підвищення дози кортикостероїдів. Для пацієнтів з ризиком розвитку подібного стану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметрії.
Бронходилататори не повинні бути єдиними або головними в лікуванні хворих на тяжку та нестабільну астму. Слід призначати пероральнукортикостероїд ну терапію та/або максимально рекомендовані дози інгаляційних кортикостероїдів.
Збільшення застосування бронходилататорів, особливо короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьому випадку план лікування повинен бути переглянутий і рішення прийнято на користь збільшення проти запальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдів або курсу пероральних кортикостероїдів).
Серевент Евохалер застосовується не як замінник пероральних або інгаляційних кортикостероїдів, а як доповнення до них. Хворі не повинні безпоради лікаря припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на фоні покращення стану при лікуванні Серевентом Евохалером.
Серевент Евохалер не застосовується для купірування нападівбронхоспазму – для цього необхідні бронходилататори короткої дії (наприкладсальбутамол). Слід порадити хворому мати такі препарати для полегшення станупри собі.
Існують окремі повідомлення про збільшення рівня цукру в крові при застосуванні Серевенту Евохалеру, тому це слід брати до уваги при лікуванні хворих на цукровий діабет.
З обережністю сальметерол призначають пацієнтам з тиреотоксикозом.
Вагітність і лактація
Як і інші ліки, застосовувати сальметерол у період вагітності необхідно тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Рівень сальметеролу у плазмі крові і, відповідно, в грудному молоці надзвичайно низький. Однак, оскільки досвід застосування сальметеролу жінками, які годують груддю, обмежений, призначати його потрібно лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Не описаний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так і селективних бета-блокаторів для лікування оборотного бронхообструктивногосиндрому, за винятком випадків гострої потреби.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при температурі нижчій за 30°С, у недоступному для дітей місці. Захищати від прямих сонячних променів і заморожування. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика. Термін придатності - 2 роки.