ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІМЕCИН ПЛЮС®
(NІMESYN PLUS)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтуватого кольору, довгастої форми, з рискою з одного боку, без оболонки;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу та 100 мг німесуліду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен, пропіл парабен, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу.
Для парацетамолу характерні виражена аналгезуюча та жарознижувальна активність. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням циклооксигенази, гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.
Німесулід – не стероїдний протизапальний засіб, селективний інгібіторциклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнів, вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдяки пригніченню фактора некрозу пухлини (TNF-a), чим сприяє продукуваннюбрадикініну та цитокінінів) і жарознижувальною активністю. Є відносно слабким інгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує створення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Інгібує вивільнення ферментумієлопер оксидази.
Фармакокінетика. Всмоктування. Компоненти препарату швидко і практично повністю всмоктуються із шлунково-кишкового тракту після внутрішнього застосування. Їжа може незначно зменшувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Пік концентрації у плазмі парацетамолу спостерігається через 30 -60 хв після застосування. Максимальна концентрація німесуліду у плазмі крові виявляється через 1,5 - 2 год після застосування.
Розподіл. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%, парацетамолу – 20 -50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займає приблизно 1% зон зв’язування, що не перешкоджає зв’язуванню з іншими препаратами. Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратами при сумісному застосуванні.
Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації у плазмі, а концентрація у тканинах жіночої статевої сфери становить близько 50%.
Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованихта деацетильованих метаболітів.
Німесулід метаболізується у печінці. Основний метаболіт –гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним.
Виведення. Період напів виведення парацетамолу із плазми становить 1 - 4год. Виводиться нирками гловним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5% екскретується у незміненому вигляді.
Приблизно 20% німесуліду виводиться із сечею, 80% – з фекаліями. У незміненому вигляді з сечею виділяється від 1% до 3% німесуліду. Періоднапів виведення німесуліду становить від 1,96 до 4,73 год.
Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології, у томучислі при онкологічних та гінекологічних захворюваннях, у після операційному періоді, при остеоартритах, ревматоїдному артриті; остеоартрозі; бурситах, тендинітах, травмах, зубному болі; пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.
Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати після їди.
У дорослих препарат застосовують по 1 - 2 таблетки двічі на добу.
Дітям препарат призначають після 6-річного віку. Рекомендована доза дітям становить:
з 6 до 12 років –½ таблетки 1 - 2 рази на добу;
з 12 до 14 років– 1 таблетка 2 рази на добу.
У хворих похилого віку дозування та добова доза Німесину Плюс®не змінюються.
Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.
Побічна дія.
З боку нервової системи і органів чуття: рідко – головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дужерідко – агранулоцит оз, тромбоцит опенія, анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, печія, біль уживоті, мелена.
З боку сечостатевої системи: рідко – олігурія, ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальнийгломерулонефрит.
Алергійні реакції: екзантема, еритема, кропив’янка.
Протипоказання. Підвищена чутливість (у тому числі до іншихне стероїдних протизапальних засобів), гостра кровотеча у шлунково-кишковому тракті, виразкова хвороба шлунка та/або дванадцяти палої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв), вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років, алкоголізм.
Передозування. У разі передозування препарату можливий розвиток печінкового некрозу та печінкової коми.
Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 -24 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірного покриву. Лікування: промивання шлунка, N-ацетил цистеїн (не пізніше 36 год відчасу застосування великої дози препарату, краще у перші 10 год) внутрішньо венноабо метіонін внутрішньо.
Симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. Застосування препарату під час вагітності не рекомендується через небезпеку передчасного закриття баталової протоки у плодаі розвитку атонії матки у матері.
За необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити годування груддю.
Слід бути обережними при застосуванні Німесину Плюс(R) удітей до 12 років.
З обережністю призначають пацієнтам літнього віку, при серцево-судинних захворюваннях, включаючи артеріальну гіпертензію, схильності до кровотеч, розладах верхнього відділення шлунково-кишкового тракту, порушеннях функції нирок (рекомендується зменшення доз), на фоні лікування антикоагулянтами таантиагрегантами. При появі порушення зору слід негайно припинити прийом препарату.
Препарат може знижувати психічні та/або фізичні реакції, які необхідні при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота, пов’язана з концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може підвищувати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів, внаслідок витиснення їх з місць зв’язування збілками плазми і підвищення вільної фракції в крові (при одночасному призначенні гідантоіну і сульфаніламідів необхідний регулярний лікарський контроль.
Посилює дію лікарських засобів, які зменшують згортуваність крові; підвищує рівень літію у плазмі.
Холестерамін: знижує абсорбцію препарату.
Активоване вугілля: при сумісному застосуванні знижує абсорбцію препарату.
Метоклопрамід: підвищує абсорбцію препарату.
Алкоголь: сумісне застосування з препаратом потенціює йогогепато токсичність.
Зидовудин: ефект від застосування зидовудину може бути зниженим.
Не помічено клінічно значущої взаємодії препарату плюс із фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. при температурі 15 -25°С. Источник
Термін придатності – 4 роки.