ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Флумід Гексал®

(Flumide HEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: flutamide;2-метил-N-[4-нітро-3-трифторметил) феніл]пропан амід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить флутаміду 250мг;

допоміжні речовини: целюлоза, лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію додецилсульфат, кремнію діоксид.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Анти андроген нізасоби. Код АТС L02B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флутамід являє собою речовину не стероїдної структури з анти андрогенною активністю. Конкуруючи з андрогенами, флутамід та його метаболіти інгібують зв’язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів у тканинах-мішенях. Блокада рецепторів може також відбуватись нарівні клітинних мембран та в цитоплазмі клітин.

Фармакокінетика. Флутамід добре абсорбується після перорального прийому. Відповідні дослідження з радіо активно міченим флутамідом засвідчили, що активна речовина швидко і екстенсивно перетворюється на метаболіти, щоможуть бути виявлені в плазмі крові протягом 8 год після прийому. З білкамизв’язується 94 - 96% флутаміду та 92 - 94% 2-гідроксифлутаміду. Протягом перших 2 днів приблизно 46% прийнятої дози виводиться з сечею і 2% – з калом.

Період напів виведення активного метаболіту (2-гідроксифлутаміду) улітніх добровольців після одноразового введення флутаміду становить приблизно 8год.

Найвища концентрація флутаміду в усіх тканинах досягається через 6 годпісля застосування препарату.

Рівень препарату в плазмі рівномірно знижується до низьких значень протягом 18 год. Концентрація головного метаболіту вища, ніж у флутаміду в усіх тканинах.

Показання для застосування. Лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами у поєднанні з хірургічною або хімічною кастрацією; в комбінації з агоністами гонадотропіну-РГ або якад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати гонадотропін-РГ; лікування хворих, які не реагують на інші види гормонального лікування абомають непереносимість його.

Спосіб застосування та дози. Флумід Гексал^® призначають по 1таблетці 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг флутаміду на добу) з інтервалами у 8 год.

Таблетки ковтають, не розжовуючи, та запивають достатньою кількістю води, бажано після їди.

Протягом початкової терапії препаратами гонадотропін-РГ Флумід Гексал^®може знижувати частоту та інтенсивність феномену «спалаху», якщо його застосовують до початку приймання препаратів гонадотропін-РГ.

Таким чином, рекомендовано починати лікування з прийому 1 таблеткиФлуміду Гексал^® 3 рази на добу щонайменше протягом 3 днів перед першим прийомом препаратів гонадотропін-РГ і потім додержуватися цієї дози.

Тривалість терапії визначається залежно від перебігу захворювання. Тривалість терапії може досягати 4,5 років.

Побічна дія. Най поширенішими небажаними ефектами, що спостерігалися при застосуванні Флуміду Гексал^® як моно терапії булигінекомастія та/або відчуття болю у молочних залозах, що інколи супроводжувалося галактореєю. Мікро вузлові зміни молочної залози не є характерними. Всі ці небажані ефекти зникають самі по собі в разі припинення лікування або зниження дози.

На початку моно терапії Флумідом Гексал^® можливе оборотне підвищення рівня тестостерону сироватки; можливі припливи жару та порушеннями структури волосся.

Серцево-судинні розлади відмічаються рідко, але з набагато меншою ймовірністю, ніж при застосуванні діетилстильбестролу.

Дуже рідко повідомлялося також про діарею, нудоту, блювання, підвищений апетит, безсоння, стомлюваність, скороминущі порушення функції печінки тагепатит.

Крім того, дуже рідко відмічаються зниження лібідо, втрата апетиту, колікоподібні болі, печія, запори, набряки внаслідок накопичення рідини втканинах, екхімоз, оперізувальний лишай, свербіж, вовчакоподібний синдром, головний біль, запаморочення, слабкість, нездужання, подвоєння зору, спрага, тривожність, депресія, сонливість, сплутаність свідомості, знервованість талімфоедема, випадання волосся на голові та м’язові спазми.

Дуже рідко повідомлялося про зменшення кількості сперми.

При комбінованій терапії флутамідом тагонадотропіном-РГнайчастіше повідомлялося про припливи, зниження лібідо, імпотенцію, діарею, нудоту та блювання. За винятком діареї, ці небажані ефекти звичайно супроводжують моно терапію гонадотропіном-РГ з аналогічною частотою.

Гінекомастія, що нерідко супроводжує моно терапію Флумідом Гексал^®, суттєво знижується при комбінованій терапії.

Рідко відмічаються анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, екзантема, жовтуха, урогенітальна симптоматика (раптові позиви до сечовипускання, нетримання сечі або затримка сечі), підвищений кров’яний тиск, втрата апетиту, нейром’язові симптоми, набряк, сонливість, депрпесія, сплутаність свідомості, неспокій, дратівливість.

Про легеневі порушення (кашель, задишку) повідомлялося надзвичайно рідко.

Крім того, повідомлялося про такі небажані ефекти Флуміду Гексал^®: деякі типи анемії (гемолітична анемія, мегалоцитарна анемія, метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія), тромбоемболія, підвищена чутливість до світла з подальшою появою на шкірі уражень після тривалої дії на неї світла, включаючи запальне почервоніння шкіри (еритему), утворення виразок або пухирів та епідермальнийнекроліз.

При холестатичній жовтусі та, особливо у пацієнтів з метастазами упечінці, також спостерігалася печінкова енцефалопатія та некроз клітин печінки. У більшості випадків виникає гепатит.

Повідомлялося про окремі випадки уражень печінки з фатальним кінцем, пов’язаних із застосуванням Флуміду Гексал^®.

Вторинні злоякісні пухлини

Спостерігалися два випадки злоякісних пухлин молочної залози у чоловіків, які приймали Флумід Гексал^®. В одному з цих випадків упацієнта із доброякісною гіпертрофією передміхурової залози було помічено прогресу вання вузла молочної залози, який було діагностовано за 3 місяці допочатку терапії Флумідом Гексал^®. Після хірургічного видалення цяпухлина була діагностована як низько диференційована карцинома епітелію проток. У другому випадку у пацієнта була прогресуюча карцинома передміхурової залозита гінекомастія. Вузол молочної залози видалили через 9 місяців після початку терапії та діагностували як помірно диференційований інвазійний рак епітелію протоки. Метастази не спостерігалися.

Повідомлялося про зміни таких лабораторних показників, як показники функції печінки, підвищений рівень сечовини крові та (дуже рідко) підвищений рівень креатині ну плазми.

Сеча може набути бурштинового абожовто-зеленого кольору, що спричинено Флумідом Гексал^® та/або його метаболітами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до флутамідуабо інших інгредієнтів препарату.

У випадку дисфункції печінки співвідношення ризик/користь для вирішення питання про доцільність довго тривалої терапії препаратом розглядається суворо індивідуально. Терапія протипоказана пацієнтам з рівнем трансаміназ сироватки, що перевищую є нормальні значення у 2 - 3 рази. Терапію препаратом слідприпиинити у випадку появи клінічних ознак жовтяниці або при перевищенні рівня норми трансаміназ у 2 - 3 рази.

Не слід призначати Флумід Гексал^®, якщо внаслідок лабораторної діагностики виявлені ураження печінки або жовтуха, які не є наслідком підтверджених біопсією печінкових метастазів.

Передозування. Дотепер доза Флуміду Гексал^®, що спричиняє клінічні прояви передозування або розглядається як загрозлива дляжиття, не встановлена.

Оскільки Флумід Гексал^® є сполукою ряду анілідів, теоретично не виключено, що він може провокувати метгемоглобінемію. Пацієнт з гостримо труєнням може мати ознаки ціанозу.

У пацієнтів з можливим передозуванням штучно викликають блювання, якщовоно не відбулося спонтанно. Терапія симптоматична.

Оскільки Флумід Гексал^® у значній кількості зв’язується збілками, його видалення з організму шляхом діалізу крові неможливо.

Особливості застосування. Флумід Гексал^® призначають виключно пацієнтам чоловічої статі. Впродовж усього періоду лікування слід суворо дотримуватися заходів контрацепції.

Флумід Гексал^® з особливою обережністю слід призначати пацієнтам з нирковими порушеннями.

Флумід Гексал^® негайно відміняють у випадку розвитку реакціїгіпер чутливості до діючої речовини (флутаміду).

Флумід Гексал^® може спричиняти підвищення рівня тестостерону та ест радіолу, провокуючи, таким чином, затримку рідини. Отже, даний медичний продукт слід з обережністю призначати пацієнтам з серцево-судинними порушеннями.

Під час лікування флутамідом слід контролю вати функцію печінки.

Інформація для діабетиків.

1 таблетка містить 0,03 вуглеводних одиниць.

Застереження

Препарат слід з обережністю братив руки жінкам дітородного віку, забороняється контакт з ним вагітним жінкам тадітям.

Можливий розвиток небажаних ефектів (сонливість, сплутаність свідомості), що можуть негативно вплинути на здатність керувати авто транспортом або складним обладнанням.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Конкурентна взаємодія пероральних антикоагулянтів з Флумідом Гексал^® може призвести до подовженняпротромбі нового часу. Рекомендований постійний контроль цього показника і, за необхідності, коригування дозування антикоагулянта. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.