ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІОФУРОКСИМ
(BIOFUROKSYM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: cefuroxime;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтуватого кольору;
cклад: 1флакон містить 1,701 г цефуроксиму натрію (еквівалентно 1,5 г цефуроксиму);
Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорин. Код АТСJ01D A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефуроксим– це напівсинтетичний цефалоспорин II покоління, який має широкий спектр бактерицидної дії проти грам негативних і грам позитивних організмів, включаючи ускладнення, спричинені β-лактамазою, в основному стійкі до дії ампіцилінуі амоксициліну. Бактерицидна дія цефуроксиму включає в себе уповільнення синтезу бактеріальної стінки.
Такі організми належать до бактерій, які чутливі до дії цефуроксиму:
грам негативні – Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiellapneumoniae), Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Shigellaspp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae і haemophilusparainfluenzae (включаючи елементи, стійки до ампіциліну), Neisseriagonorrhoeae і Neisseria meningitidis (включаючи елементи, що виробляють пеніцилін азу) і Moraxella catarrhalis;
грам позитивні – Staphylococcus aureus, S. epidesmalis і S.saprophyticus, включаючи елементи, що виробляють пеніцилін азу (елементи стафілококів, стійких до метициліну, не чутливі до цефуроксиму), Streptococcuspyogenes, Streptococcus pneumoniae й інші стрептококи, Bordetellapertussis;
анаеробні – серед грам позитивних організмів це Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp. і більшість елементів Clostridium spp., асеред грам негативних – деякі Bacteroides spp., Fusobacteroides spp.,Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Цефуроксим не демонструє дій проти таких елементів: Enterococcusspp. Clostridium difficile. Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp.,Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragilis. Listeriamonocytogenes, а також Chlamydia spp. Mycoplasma spp.
Стійки до пеніциліну елементи S. pneumoniae і клінічні елементиграм негативних, що виробляють стрижні β -лактамази з розширеним спектром, також мають стійкість до цефуроксиму.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація цефуроксиму після внутрішньо венного введення дози 750 мг у сироватці у середньому становить 53-73 мкг/мл. Після завершення 30-хвилиноїінфузії дози в 750 мг і 1,5 г антибіотика максимальна концентрація у сироватці у середньому становить 51,1 мкг/мл і 145 мкг/мл відповідно.
Після внутрішньом’язової ін’єкції дози 750 мг і 1,5 г максимальна концентрація антибіотика в крові досягається через 30-60 хвилин і становить 26-34 мкг/мл і 46 мкг/мл відповідно.
Після внутрішньо венного введення дози 1,5 г кожні 8 годин здоровим добровольцям, накопичення лікарського засобу в сироватці крові не було виявлено.
Терапевтична концентрація становить 2 мкг/мл або більше. У новонароджених до 14 днів концентрація цефуроксиму у крові значно вища у тому випадку, коли немовля має низьку масу тіла при народженні, а періоднапів виведення препарату обернено пропорційний віку дитини, наприклад у новонародженого, якому 1 день, він становить 5-6 годин, а у немовля, якому 14днів, він становить 4 години.
Цефуроксим з’єднується на 33 % з білками плазми, і період йогонапів виведення у крові дорослих людей становить приблизно 80 хвилин. Лікарський засіб швидко виводиться із організму у високій концентрації у незміненому вигляді нирками, і більше 90 % введеної дози виходить і з сечею протягом 6годин.
Крім цього, при прийомі цефуроксиму терапевтична концентрація досягається в кістках, а також рідинах організму, таких як плевральна, синовіальна, запалена спинномозкова і тканинна рідина, а також у жовчі, мокротинні і сечі.
Показання для застосування. Інфекції респіраторного тракту, включаючи спричинені Streptococcuspheumoniae (крім стійких до пеніциліну елементів), Klebsiella spp.,Staphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніцилін азу) Streptococcuspyogenes і Escherichia coli.
Инфекції шкіри і м’яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (елементи, що виробляють пеніцилін азу) Streptococcus pyogenes, Escherichia coli,Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Сепсис/бактеремія, спричинені (включаючи елементи, що виробляютьпеніцилін азу), Streptococcus pneumoniae (крім стійких до пеніциліну елементів), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи стійкидо ампіциліну елементи) і Klebsiella spp.
Гонорея та гінекологічні інфекції, спричинені Neisseria gonorrhoeae (включаючи елементи, що виробляють пеніцилін азу).
Остеоартикулярні інфекції, включаючи ті, які спричиненіStaphylococcus aureus (включаючи елементи, що виробляють пеніцилін азу).
Інші інфекції, які спричинені бактеріями, чутливими до цефуроксиму.
Запобігання інфекціям у хірургії в передопераційний період.
Менінгіт, спричинений Streptococcus pneumoniae. Haemophilusinfluenzae (включаючи стійки до ампіциліну елементи), Neisseriameningitidis і Staphylococcus aureus: цефуроксим не рекомендується при емпіричному лікуванні менінгіту.
Спосіб застосування та дози. Біофуроксим вводиться внутрішньом’язово або внутрішньо венно, у форміін’єкцій, протягом 2-4 хвилин або у вигляді короткочасного вливання через крапельницю.
Розчин препарату з лідокаїном забороняється вводити внутрішньо венно.
Дорослим і дітям старше 12 років звичайно вводять 750 мг, три рази надень, внутрішньом’язово або внутрішньо венно. При інфекціях, що загрожують життю, препарат застосовується через 6-годинні інтервали, але денна доза неповинна перевищувати 6 г.
Гонорея – внутрішньом’язово, 1,5 г (2 ´ 750 мг), єдиною дозою –ін’єкціями у дві різні ділянки.
Цереброспинний менінгіт, спричинений виключно збудниками з чутливістю до цього антибіотика, яка підтверджена антибіотикограмою, лікується зперевищенням максимальної дози – 3 г, внутрішньо венно, кожні 8 годин.
Вища добова доза цефуроксиму, яка вводиться внутрішньо венно, становить до 9 г (3 г, через кожні 8 годин).
Операційна профілактика – внутрішньо венно, 1,5 г, за 30-60 хвилин допочатку операції, а потім 750 мг, внутрішньо венно або внутрішньом’язово, після 8 і 16 годин.
При операціях на відкритому серці, легенях, судинах, стравоході –внутрішньо венно, 1,5 г на початку загальної анестезії, а потім по 750 мг, 3рази на добу, протягом наступних 24-48 годин.
При ортопедичних операціях з приводу повної заміни суглобів можна змішати в сухому вигляді із вмістом кожного пакета полімерівметилметакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.
При ренальній недостатності дозування встановлюється залежно від кліренсу креатині ну.
| Кліренс креатині ну
| Доза
|
| > 20
| 750 мг –1,5 г через кожні 8 годин
|
| 10-20
| 750 мг через кожні 12 годин
|
| < 10
| 750 мг через кожні 24 години
|
Максимальна доза для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі для тих, які знаходяться на гемодіалізі, - 1 г надобу.
Діти: новонароджені і діти до 2 місяців – 30-100 мг/кг маси тіла, двома рівно поділеними дозами. При досягненні ефекту дозу зменшують до 50 мг/кг маси тіла.
При менінгіті – 100 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньо венно.
Діти від 2 місяців до 12 років – звичайно 30-100 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньо венно або внутрішньом’язово, рівно поділеними дозами, через 6-8годин. Оптимальна доза – 60 мг/кг маси тіла.
При кістково-суглобових інфекціях – 150 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньо венно, рівно поділеними дозами, через 8 годин.
При менінгіті – 200-400 мг/кг маси тіла, кожного дня, внутрішньо венно, рівно поділеними дозами, через 6-8 годин. Дозу препарату можна знизити до 100мг/кг маси тіла на добу після 3 днів клінічного поліпшення стану.
Приготування розчину.
| Доза
| Об’єм доданого розчинника
|
| Внутрішньом’язова ін’єкція
| Внутрішньо венна ін’єкція
|
| 1,5 г
| 5 мл
| 15 мл
|
Для внутрішньо венного введення як розчинник використовують лідокаїн абоводу для ін’єкцій.
Розчини для внутрішньо венного використання, виготовлені у відповідності з вищенаведеною таблицею, вводяться безпосередньо протягом 3-5 хвилин абошляхом 30-хвилиних вливань після розбавлення одним із розчинів, що звичайно використовуються для цих цілей, наприклад розчин натрію хлориду ізотонічний 0,9%, розчин глюкози 5 %, 10 % розчин Рінгера, вода для ін’єкцій. Розчини, щомістять натрію гідро карбонат, використовувати не рекомендується.
Розчини повинні використовуватись безпосередньо після приготування. Зберігання допускається тільки у вигляді розчину. Цефуроксим, розчинений у воді дляін’єкцій, зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 48 годин – при температурі 2-8 º С. Інтенсифікація кольору розчину антибіотика під час зберігання не впливає на терапевтичну цінність.
Побічна дія. Звичайно добре переноситься. Негативні реакції дуже рідкі і носять перехідний характер. Може мати місце таке:
після внутрішньо венного застосування – тромбофлебіт;
алергічна реакція: свербіж шкіри, кропив’янка, підвищена температура тіла, у дуже рідких випадках – анафілактична реакція;
гастро-кишкові порушення, включаючи діарею, риніт, і в дуже рідких випадках – псевдомебранний коліт, дисбактеріоз;
підвищена дія ферментів печінки і збільшення рівня білірубіну;
гематологічні зміни, частіше зниження рівня гемоглобіну і гемотокриту, еозинофілі я і дуже рідко – нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз;
тимчасове підвищення рівня креатині ну і сечовини у сироватці, інтерстиціальний нефрит;
вагінальний кандидоз;
судоми, порушення слуху, сонливість, біль у грудях.
Протипоказання. Гіпер чутливістьдо цефалоспоринів, кровотечі вагінальні, вагітність, період годування груддю.
Передозування. Прийом неправильної, досить великої дози може призвести до значного збудження інападів судом, особливо у пацієнтів з ренальними порушеннями, в яких імовірність накопичення ліків найвища. У випадку початку нападу судом прийом ліків необхідно негайно припинити. При клінічних показниках може бути надано лікування антиконвульсантами. Значення гемодіалізу для лікування від надмірної дози цефуроксиму поки що не встановлено.
Особливості застосування. Як розчинник при приготуванні розчину для внутрішньом’язових ін’єкційрекомендується використовувати лідокаїн через сильну болючість у місціін’єкції.
Цефуроксим повинен застосовуватися з обережністю для лікування пацієнтів, у яких були виявлені алергічні реакції, особливо на лікарські засоби.
Цефуроксим повинен застосовуватися також з обережністю,:
якщо існує підвищена чутливість до пеніциліну, карбопінемів через можливість розвитку перехресної реакції;
при хворобах шлунково-кишкового тракту (особливо коліту, гепатиту).
Для літніх пацієнтів або пацієнтів, з ренальною недостатністю дозивстанавлюються залежно від рівня креатині ну.
Незважаючи на дуже рідкі порушення ренальної функції, спричинені застосуванням цефуроксиму, рекомендовано слідкувати за ренальною функцією усерйозно хворих пацієнтів, які отримують великі дози антибіотика.
Цефуроксим повинен прийматися з обережністю пацієнтами, які одночасно приймають аміно глікозидні антибіотики або діуретики.
Дітям молодше 2 місяців цефуроксим повинен вводитися виключновнутрішньо венно.
У новонароджених дітей у перші три тижні на півперіод виведенняцефуроксиму у 3-5 разів довше, ніж у дорослих пацієнтів, що слід враховувати при призначенні препарату.
Розчини цефуроксиму не слід змішувати (наприклад, в одному шприці) заміно глікозидними розчинами, а при одночасному прийомі цих ліків введення необхідно проводити у різні частини тіла.
Розчини цефуроксиму можуть виявляти максимальну стабільність при рН 5-7. Тому розчини даного антибіотика не слід розбавляти з рідинами з рН більше 7,5, наприклад з натрію гідро карбонатом для ін’єкцій.
Під час лікування цефуроксимом може розвинутися псевдо мембранний коліт.
Як і щодо інших антибіотиків, тривалий прийом цефуроксиму може спричинити інтенсивний ріст бактерій, стійких до цього антибіотика. У даному випадку призначається корекція лікування.
Під час вагітності препарат слід застосовувати лише за абсолютними показаннями. Препарат не можна призначати жінкам під час лактації. На період застосування препарату годування груддю припиняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З аміно глікозидними антибіотиками чиниться синергізм, однак цефуроксим і аміно глікозидний розчин не слід змішувати водному шприці або контейнері для вливання через можливість взаємної інактивації. За необхідності одночасного застосування цих ліків вони повиннівводитись у різні частини тіла.
Під час застосування цефуроксиму можливо отримання хибно позитивнихрезультатів через тести на скорочення глюкози в сечі. В серологічних випробуваннях можливий розвиток хибно позитивної реакції Кумбса. Цефуроксимобережно призначають одночасно з фуросемідом. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній закритій упаковці, при кімнатній температурі не вище 25 ºC, в недоступному для дітей та захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.