ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСПІРИН® С
(ASPIRIN® С)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого кольору, наодному боці таблетки нанесено маркування у вигляді фірмового байєровськогохреста;
склад: 1 таблетка містить 400 мг кислоти ацетил саліцилової та 240 мг кислоти аскорбінової (вітамін С);
допоміжні речовини: натрію цитрат безводний, натрію гідро карбонат, кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02В А 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кислота ацетил саліцилова виявляє жарознижуючу, анальгезуючу та протизапальну дію, а також зменшує агрегацію тромбоцитів. Основним механізмом дії кислоти ацетил саліцилової є інактивація ферментуциклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів і тромбоксану. Внаслідок зменшення продукції простагландинівпослаблюється їх пірог енний вплив на центри терморегуляції. Крім того, зменшується сенсибілізуюча дія простагландинів на чутливі нервові закінчення, що викликає зниження їх чутливості до медіаторів болю. Необоротні порушення синтезу в тромбоцитах тромбоксану А2 обумовлюють антиагрегантну дію препарату.
Кислота ацетил саліцилова також блокує ЦОГ ендотеліальних клітин, в яких синтезується проста циклін, що має антиагрегантну активність.
Водорозчинний вітамін - кислота аскорбінова є частиною захисної системи організму проти радикалів кисню та інших окислювачів ендогенного і екзогенного походження.
Результати іn vitro і ex vivo досліджень показали, що кислота аскорбінова має позитивну дію на лейкоцитарний імунний відклик людини.
Кислота аскорбінова вносить суттєвий вклад в синтез внутрі клітинних речовин (мукополісахаридів), які одночасно з волокнами колагену відповідають за цілісність стінок капілярів і, таким чином, зменшують проникність судин.
Фармакокінетика. Після застосування кислота ацетил саліциловаперетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту. Всмоктування ацетил саліциловоїта саліцилової кислот у травному тракті відбувається швидко і повністю. Максимальний рівень концентрації в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин (кислота ацетил саліцилова) або 45 - 120 хвилин (загальний рівень саліцилатів). Ступінь зв’язування кислот білками плазми залежить від концентрації, він становить 49 - 70% для кислоти ацетил саліцилової і 66 - 98% - для саліцилової.50% введеної дози препарату метаболізується при первинному проходженні через печінку. Метаболітами ацетил саліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон’югаткислоти саліцилової, гентизинова кислота та її гліцинкон’югат. Препарат виводиться із організму у вигляді метаболітів, переважно нирками. Періоднапів виведення кислоти ацетил саліцилової становить 20 хвилин. Період напів виведеннякислоти саліцилової збільшується пропорційно прийнятій дозі препарату і становить 2, 4 і 20 годин для доз 0,5 г, 1 г і 5 г відповідно. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, а також визначається в грудному молоці і синовіальній рідині.
Після перорального застосування кислота аскорбінова абсорбується в кишечнику людини Na+- залежною активною транспортною системою, найбільш активно в проксимальному кишечнику.
Абсорбція не пропорційна дозі. При підвищенні добової оральної дози кислоти аскорбінової її концентрація в плазмі і інших рідинах організму не підвищується пропорційно, а має тенденцію наближатися до верхньої межи.
Кислота аскорбінова фільтрується крізь клубочки і реадсорбуєтьсяпроксимальними канальцями під дією Na+ залежного процесу. Розподіляється по всіх клітинах організму і виводиться із сечею у незміненому вигляді або у вигляді основних метаболітів: оксалатів і дікетогулоновоїкислоти.
Показання для застосування. Больові синдроми слабкої та середньої інтенсивності різноманітного генезу (у тому числі - запального); гарячкові стани.
Спосіб застосування та дози. Аспірин®С приймають перорально. Шипучі таблетки розчиняють у половині склянки води безпосередньо перед прийомом.
Дорослі.
1 - 2 шипучих таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 таблеток.
Діти. Рекомендована добова доза кислоти ацетил саліцилової для дітей старше 1 року - 60 мг/кг маси тіла, які рекомендується давати в 4-6 прийомів,15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин або 10 мг/ кг маси тіла кожні 4 години.
1-4 роки: 100 мг – 200 мг кислоти ацетил саліцилової як одноразова доза (¼ - ½ таблетки або ¼ - ½ розчину з одної цілої таблетки);
5-9 років: 200 мг – 400 мг кислоти ацетил саліцилової як одноразова доза (½ таблетки – 1 таблетка або ½ розчину – розчин цілої таблетки).
Для дітей старше 9 років разова доза становить 400 мг (1 таблетка), добова -1-3 таблетки. Разову дозу при необхідності можна приймати 3 рази надобу (по 1 таблетці) з інтервалом 4-8 годин.
Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак якого є блювання , що не припиняється протягом тривалого часу.
Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між прийомами.
Побічна дія. Найчастіші побічні ефекти - нудота, анорексія, більв епігастральній ділянці. В окремих випадках, особливо при частому і тривалому застосуванні препарату, можлива поява ерозивно-виразкових уражень травного тракту, іноді ускладнених прихованою або клінічно вираженою (мелена) кровотечею. Дуже рідко відмічався розвиток тромбоцит опенії, анемії (внаслідок прихованої кровотечі з травного тракту), алергічних реакцій у вигляді шкірного висипу або бронхоспазму (особливо у хворих на бронхіальну астму).
Протипоказання.
Активна пептична виразка шлунка і дванадцяти палої кишки;
геморагічний діатез, підвищена схильність до кровотеч;
підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату;
хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ);
виражена ниркова недостатність;
виражена печінкова недостатність;
III триместр вагітності.
Передозування. Передозування небезпечно для хворих літнього вікута дітей, оскільки може призвести до їх смерті.
Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у дітей і хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху.
При значному передозуванні відзначаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза кислоти ацетил саліцилової для дорослих перевищує 10 г, для дітей - більше 3 г.
Лікування:
негайна госпіталізація;
промивання шлунка, застосування активованого вугілля, перевірка кислотно-лужного балансу;
залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів натрію гідро карбонату, натрію цитрату інатрію лактату;
при рН сечі від 7,5 до 8,0 і вмісту саліцилатів у плазмі більше 500мг/л (для дорослих) або 300 мг/л (для дітей) застосовують інтенсивну терапію лужними діуретиками;
при серйозних отруєннях показаний гемодіаліз;
поповнення втрати рідини;
симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи.
Дітям і підліткам із захворюваннями, що супроводжуються гіпертермією, призначають Аспірин®С, тільки тоді, коли інші препарати є неефективними, тому що існує ймовірність виникнення синдрому Рея, одною з ознак якого є блювання , що не припиняється протягом тривалого часу.
Аспірин®С застосовують з обережністю, при:
одночасному лікуванні антикоагулянтами;
хронічних виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні чи рекурентні виразкові хвороби або хронічні шлунково-кишкові кровотечі;
порушеннях функцій нирок і/або печінки;
підвищеній чутливості до НПЗЗ;
гострій респіраторній вірусній інфекції (ГРВІ), яка може спричинити розвиток синдрому Рея.
У пацієнтів, які мають алергічні захворювання, у тому числі бронхіальну астму, алергічний риніт, кропив’янку, шкірний свербіж, набряк слизової оболонкиі поліпоз носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Аспірином®Сможливий розвиток нападів бронхіальної астми.
При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетил саліцилову кислоту, може підвищити ймовірність посилення кровотечі, тому їх слід застосовувати тільки після попередньої консультації з лікарем.
При застосуванні малих доз ацетил саліцилова кислота може знижувати виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.
Вагітність і лактація. Аспірин®С може застосовуватися вперіод вагітності тільки в тому випадку, коли інші лікарські засоби неефективні.
Слід враховувати, що прийом саліцилатів у І триместрі вагітності вбагатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, вади серця). Проте при застосуванні препарату в звичайних терапевтичних дозах цей ризик невеликий: дослідження, проведене на 32 000 парах“мати - дитина", не виявило зв’язку між застосуванням ацетил саліцилової кислоти і розвитком підвищеної кількості каліцтв. У III триместрі вагітності прийом саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологових переймів.
У період лактації груддю при застосуванні препарату в середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, не потрібно. При застосуванні препарату у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Аспірину®Ста антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні Аспірину®С і не стероїдних протизапальних засобів посилюються терапевтичні та побічні ефекти останніх. На фоні лікування Аспірином®С збільшується побічна дія метотрексату.
При одночасному застосуванні Аспірину®С і пероральнихантидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюєтьсягіпоглікемічний ефект останніх. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Аспірин®С послаблює дію спіронолактону, фуросеміду, антигіпертензивних препаратів і засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Застосування антацидних препаратів на фоні лікування Аспірином® С (особливо в дозах, що перевищують 3 г кислоти ацетил саліцилової для дорослих і 1,5 г – для дітей) може спричинити зниження високого сталого рівня саліцилатів у крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Смотрите также: Цены на Аспирин в аптеках