ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

ДАСИКОН

(DASIKON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гатифлоксацин; (+) – 1 – циклопропіл – 6 –фтор - 1,4 -дигідро - 8 – метокси – 7 - ( 3 – метил – 1 – пиперазиніл ) – 4 – оксо– 3 – хінолінкарбоксильна кислота сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: забарвлений в світло-жовтий колір розчин;

склад: 1 мл препарату містить: гатифлокса цинусесквігідрату, кількість еквівалентну гатифлокса цину 10 мг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, вода для ін’єкцій, кислота соляна.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гатифлоксацин це 8-метокси-фторхінолон з активністю проти широкого діапазону грам позитивних іграм негативних мікро організмів. Антибактеріальна дія гатіфлокса цину є результатом інгібірування ДНК-гірази і топоізомерази IV.

In vitro гатифлоксацин активний стосовно широкого спектрамікро організмів, до якого входять також бактерії, які продукують бета-лактамазу, та Pseudomonas. Грам негативні: Enterobacteriaceae, у тому числіE.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, індол-позитивний Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii,Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa,Acinetobacter sp, H. influenzae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigelladysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica,Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacterjejuni та N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу. Грам позитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, у тому числі S.aureus, включаючи метіцилінрезистентні штами, Str. Pyogenes, S.epidermidis, включаючиметіцилінрезистентні штами Str.pneumoniae, включаючи

MDRSP: Multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae -пеніцилін резистентні штами, штами, резистентні до багатьох АБП: триметоприм -сульфометоксазол, потенційовані пеніциліни,1 и 2 генерація цефалоспоринів -цефуроксим і ін., макроліди, тетрацикліни, аміноглікозиди.

Staphylococcus saprophyticus, а також ентерококи, які чутливі доофлокса цину. атипові Chl. Pneumoniae, L. Pneumoniae. M. Pneumoniae, анаеробніPeptococcus species.

  Гатифлоксацин не ефективний проти Bacteroides, Clostridia іFusobacteria spp. Гатифлоксацин виявляє активність відносно бактеріальних штамі, стійких до гентаміцину, карбеніциліну і цефазоліну.

Фармакокінетика. Пероральний і внутрішньо венний способи застосуваннягатифлокса цину зазвичай вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетикагатифлокса цину після 1 години внутрішньо венного застосування є аналогічною фармакокінетиці, яка спостерігається після перорального застосуваннягатифлокса цину, якщо застосовуються однакові дози. Абсолютна біодоступність (биоеквівалентність) гатифлокса цину становить 96%. Максимальна концентраціягатифлокса цину у плазмі зазвичай досягається через 1-2 години після перорального введення. Фармакокінетика гатифлокса цину є лінійною ічасонезалежною при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, що приймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану дотретьої добової пероральної або внутрішньо венної дози гатифлокса цину. Середні максимальні і найнижчі концентрації у плазмі в рівноважному стані, які досягаються після схеми дозувания 400 мг один раз на добу, становлять приблизно 4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при пероральному застосуванні і 4,6 г/мл і 0,4г/мл, відповідно, при внутрішньо венному застосуванні.

Зв’язок із сироватковим білком гатифлокса цину становить приблизно 20 % і не залежить від концентрації. Середній об’єм розподілу гатифлокса цину в стані рівноваги (Vdss) варіюється від 1,5 до 2,0 л/кг. Гатифлоксацин розподіляється втканини і рідини організму. Швидке розподілення гатифлокса цину в тканинах призводить до більш високих концентрацій у більшості тканин, ніж у сироватці. Гатифлоксацин виділяється у вигляді незмінного препарату переважно нирками. Понад 70 % дози гатифлокса цину, яка приймається, міститься у вигляді незмінного препарату в сечі протягом 48 годин після перорального і внутрішньо венного застосування і 5 % міститься в калі. Середній період напів виведеннягатифлокса цину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу застосування. Нирковий кліренс не залежить від дози з середнім значенням, яка змінюється від 124 до 161 мл/хв.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, яківикликані чутливими до гатифлокса цину мікро організмами, а саме: загострення хронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, поза лікарняна пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена уретральна, церві кальна гонорея.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують один раз на день.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв. включаючи пацієнтів на гемодіалізі або на довго тривалому амбулаторному перітонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування.

Нема необхідності в корекції дози Дасикону для лікування пацієнтів зпомірним порушенням функції печінки. Дані про застосуваня препарату у хворих зтяжким порушенням функції печінки відсутні.

На фармакокінетику не впливає вік пацієнта. Але оскільки у хворих похилого вікубільш ймовірне зниження функції нирок, слід з обережністю встановлювати дозу і необхідно проводити регулярний контроль ниркової функції.

Дасикон ін’єкції слід застосовувати лише шляхом інфузій, вони непризначені для внутрішньом’язового, інтраректального, внутрішньочеревинного або підшкірного застосування. Інфузію слід проводити протягом 60 хв.

Даний концентрований розчин для ін’єкцій слід розбавляти за допомогою відповідного розчину перед внутрішньо венним застосуванням. Концентрація отриманого розбавленого розчину повинна становити 2 мг/мл перед застосуванням.

Сумісними внутрішньо венними розчинами є 5 % декстроза для ін’єкцій, 0,9% натрію хлорид для ін’єкцій, 5 % декстроза і 0,9 % натрію хлорид для ін’єкцій, лактат Рінгера і 5 % декстроза для ін’єкцій, 5 % натрію бікарбонат для ін’єкційі вода для ін’єкцій.

Побічна дія. При клінічному лікуванні Дасикон добре сприймається. Найчастіше повідомлялось про такі побічні ефекти: нудота, вагініти, діарея, головний біль, запаморочення.

У хворих, що приймають хінолони, в рідких випадках відмічався підвищений внутрішньо черепний тиск і психотичне збудження.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Дасикону чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають вагітним жінкам, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Немає достатньої інформації про випадки передозування. У випадку гострого передозування проводиться відповідна симптоматична терапія. Повинен підтримуватися достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективного виведення Дасикону з організму (приблизно 14 % міститься через 4 години) також як і довготривалий амбулаторний перітонеальнийдіаліз (приблизно 11 % міститься через 8 днів).

Особливості застосування. Дасикон може мати властивість подовжувати інтервалQT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. Внаслідок недостатньої клінічної практики

Дасикон не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT та пацієнтам, які отримують анти аритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження на взаємодію між гатифлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT (такими якцисаприд, еритроміцин, антипсихотичними і трициклічними антидепресантами) не проводились. Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами, повинні знати, що Дасикон може викликати запаморочення та підвищену чутливість до світла.

Для вагітних та матерів, які годують груддю, слід виважити користь від лікування для матері та потенційний ризик для плода або дитини.

Безпека та ефективність застосування препарату у педіатричних пацієнтів (вік до 15 років) не встановлений.

При застосуванні препарату необхідно утриматись від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатифлокса цину істотно збільшується після одночасного застосування Дасикону і пробенециду.

При застосуванні препаратів із групи хінолонів спостерігається підвищений рівень теофіліну в плазмі. У зв’язку з цим інколи спостерігаються побічні ефекти від застосування теофіліну при одночасній терапії з Дасиконом. Таким чином, існує необхідність контроля рівню теофіліну в плазмі при одночасному застосуванні даних препаратів.

Хворі, які приймають дигоксин, повинні перевірятись на наявність ознакі/або симптомів інтоксикації.

Хінолони, у тому числі гатифлоксацин, підсилюють антикоагулянт ну діюварфарину або його похідних. Після припинення одночасного прийому вказаних препаратів необхідно проводити виміри протромбі нового часу, або інші тести на коагуляцію. Источник

Умови та термін зберігання. При температурі не вище + 25 ° С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.