ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРАЗИНАМІД
(PYRAZINAMIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; амід піразинкарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка містить піразинаміду 0,5 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні препарати. Код АТС J04A K01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Основна особливість Піразинаміду полягає в дії намікобактерії туберкульозу, у яких виробилася стійкість до протитуберкульозних засобів І ряду: стрептоміцину та ін., а також на мікобактерії, стійкі до препаратів ІІ ряду. Механізм дії обумовлений пригніченням розмноження і зменшення вірулентності мікобактерій (бактеріостатичний вплив). Піразинамід добре проникає в осередки туберкульозного ураження, і його специфічна активність не зменшується у кислому середовищі казеозних мас, що дає змогу призначати препарат при туберкул омах, казеозних лімфаденітах, казеозно-пневмонічних процесах.
Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується з травного каналу. Максимальна концентрація спостерігається через 2 год після прийому препарату. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідна концентрація в сироватці 25 мкг/мл. Такий рівень концентрації препарату з урахуванням його виділення з сечею (включаючи метаболіт) пропорційний дозуванню в межах 0,5 - 3 г. Якщо піразинамід дається в дозі 0,5 г 3 рази на день, тойого рівень зберігається протягом 90% часу в концентрації 5 мкг/мл. Коли доза 3г дається через день, концентрація в сироватці, рівні 30 мкг/мл або вище, зберігається протягом 7 год. Клінічні дослідження показують, що концентрація втканинах від 15 до 20 мкг/г може досягатися у печінці, легенях і нирках, але концентрація в тканинах інших органів, таких як селезінка, кістковий мозок іскелетні м’язи, значно нижча.
Піразинамід проникає через стінку макрофага, що свідчить про його високу активність проти фагоцитарної мікобактерії туберкульозу.
Показання для застосування. Піразинамід призначають при туберкульозі, утому числі при хронічніх формах його в період загострення і при резистентності збудника до основних протитуберкульозних засобів (стрептоміцин та ін.), туберкул омах, лімфаденітах. Препарат особливо ефективний у хворих із впершедіагностованим деструктивним туберкульозом.
Спосіб застосування та дози. Піразинамід призначають дорослим внутрішньо після їди по 1 г двічі на день (рідше по 0,5 г 3 - 4 рази на день). Добова дозадля дорослих дорівнює 1,5 - 2 г, а при гарній сприйнятливості – до 2,5 г. Добова доза для хворих, старше 60 років, і при масі тіла до 50 кг становить 1,5г. Дітям призначають по 0,02 – 0,03 г на 1 кг маси тіла на добу. Добова дозадля дітей не більше 1,5 г. Тривалість лікування від 3 до 6 місяців.
Побічна дія. Можуть розвинутися алергічні реакції (дерматит, еозинофілі я, пропасниця та ін.), затримка в організмі сечової кислоти, суглобний біль подагричного характеру, диспепсичні явища, анорексія, нудота, блювання, погіршення апетиту, підвищена збудливість, явища токсичного ураження печінки.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, подагра, захворювання печінки.
Передозування. Посилення токсичної дії на печінку.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Лікування одним Піразинамідом призводить до швидкого розвитку толерантності мікобактерій туберкульозу до нього, що обумовлює необхідність комбінації препарату з іншими протитуберкульозними засобами. При застосуванні Піразинаміду необхідно контролю вати функцію печінки (тимолова проба, визначення кількості білірубіну АЛТ, рівня глутамінощавелевокислоїаміноферази та ін.). При зміні функцій печінким прийом препарату припиняють. Здійснюють також контроль вмісту сечової кислоти в крові. З метою зменшення токсичних ефектів Піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу, ціанокобаламін (вітамін В12).
Вагітність і період лактації.
Застосування препарату під час вагітності і в період лактації можливо тільки суворими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик дляплода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід широко комбінують з іншими протитуберкульозними засобами: ізоніазид та ін. Зокрема, при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краща переносимість). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому місці, при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки.