ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

ЦИПРОБАЙ®(СІРROBAY®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин;

склад: 1 флакон (100 мл розчину) містить 254,4 мгципрофлокса цину лактату, що відповідає 200 мг ципрофлокса цину;

допоміжні речовини: кислота молочна, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групифторхінолонів. Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментної де спіралізації та спіралізації хромосоми під час фази розмноження бактерій і запобігає хромосомній транскрипції інформації, необхідній для здійснення нормального метаболізму бактеріальної клітини, що призводить до пригнічення здатності збудника розмножуватися. Препарат здійснює швидкий та виражений бактерицидний вплив намікро організми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою. Виявляє високу ефективність стосовно практично всіх грам негативних таграм позитивних збудників. До ципрофлокса цину чутливі Escherichia coli, Shigellaspp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (як індол позитивні, такй індол негативні штами), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibriospp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacterspp., Pseudomonas spp. ( у тому числі – Pseudomonas aeruginosa), Legionella,Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucellaspp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а такожплазмідні форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella spp.,Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcusfaecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcusviridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumfortuitum. Анаеробні коки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі доЦипробаю^®, а Bacteroides - стійкий. Ципробай^® ефективний стосовно бактерій, які виробляють бета-лактамази. Виявляє активність також щодо мікро організмів, резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. У ряді випадків Ципробай^® активний відносно штамів мікро організмів, резистентних до інших препаратів групифторхінолонів. Проте слід мати на увазі, що між різними фторхінолонами існує перехресна резистентність. Як правило, резистентні до препарату Streptococcusfaecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до ципрофлокса цину розвивається повільно і поступово (" багатоступінчастий” тип).

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко і добре проникає в усі тканини організму. Максимальні концентрації у плазмі крові після внутрішньо венного введення досягаються через 60 - 90 хв. Об’єм розподілу встані стійкої рівноваги досягає 2 - 3 л/кг. Оскільки зв’язуванняципрофлокса цину з білками незначне (20 - 30%), а речовина знаходиться в плазмі крові переважно в неіонізованій формі, майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати в екстравазальний простір. У зв’язку з цим концентраціїципрофлокса цину в деяких рідинах і тканинах організму спроможні значно перевищувати рівень препарату в сироватці крові (зокрема, відзначається висока концентрація ципрофлокса цину в жовчі). Виділяється ципрофлоксацин, в основному, нирками (майже 45% – у незміненому вигляді, десь 11% – у вигляді метаболітів). Через кишечник виділяється інша частина дози (приблизно 20 % – у незміненому вигляді, майже 5 - 6% – у вигляді метаболітів). Нирковий кліренс становить 3-5мл/хв/кг, загальний кліренс – 8 - 10 мл/хв/кг. Період напів виведення дорівнює 3- 5 год. У зв’язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, збільшення періодунапів виведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 год).

Показання для застосування. Лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до ципрофлокса цину:

інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;

інфекції очей;

інфекції дихальних шляхів;

інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, атакож перитоніт;

інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит і простатит включно);

інфекції шкіри та м’яких тканин;

інфекції кісток і суглобів;

сепсис.

Профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі – на фоні лікування імунодепресантами та принейтропенії). Вибіркова деконтамінація кишечнику під час лікування імунодепресантами.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від чутливості збудника. Якщо неможливим є застосування препарату внутрішньо, рекомендується починати лікування з внутрішньо венного введення. Розчин препарату можна вводити нерозведеним або після додавання до інших ін фузійних розчинів.

Cумісність з іншими розчинами

Ін фузійний розчин ципрофлокса цину сумісний з фізіологічним розчином, розчином Рінгера, лактатним розчином Рінгера, 5% і 10% розчином глюкози, 10% розчином фруктози, а також 5% розчином глюкози з 0,225%NaCl або 0,45% NaCl. Розчин, одержаний після змішування ципрофлокса цину з сумісними ін фузійними розчинами, слід використати найближчим часом, щопов’язано з мікробіологічними причинами, а також чутливістю препарату досвітла.

При інфекціях сечовивідних шляхів (у тому числі –при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї) Ципробай^® можна вводити внутрішньо венно в дозі 100 мг двічіна добу. При інфекціях дихальних шляхів та при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять у дозі 200 - 400 мгдвічі на добу. Тривалість інфузії Ципробаю повинна становити 60 хв.

При інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючихінфекціях у хворих на муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та септицемії, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcuspneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг тричі на добу. Максимальна добова доза становить 1200 мг.

Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дорослих

1. Порушення функції нирок.

1.1. При кліренсі креатині ну від 31 до 60мл/хв./1,73 м² або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9мг/100 мл максимальна доза ципрофлокса цину при внутрішньо венному введенні повинна становити 800 мг на добу.

1.2. При кліренсі креатині ну 30 мл/хв/1,73 м²або менше, або його концентрації у плазмі крові від 2/100 мл або більше, максимальна доза ципрофлокса цину при внутрішньо венному введенні повинна становити 400 мг на добу.

2. Порушення функції нирок + гемодіаліз.

Максимальна доза ципрофлокса цину при внутрішньо венному введені має бути 400 мг на добу; в дні проведення гемодіалізуципрофлоксацин приймають після цієї процедури.

3. Порушення функції нирок + перитонеальний діаліз у амбулаторних пацієнтів.

Розчин ципрофлокса цину для інфузій додається до діалізату (внутрішньо перитонеально): 50 мг ципрофлокса цину на літр діалізату вводиться 4 рази на добу кожні 6 год.

4. Порушення функції печінки.

Коригування дози не потрібно.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень.

Рекомендується продовжувати лікування протягом принаймні трьох діб після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі становить одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини тривалість лікування сягає 7 діб. При остеомієліті курс терапії може бути продовжений до двох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7 - 14 діб. У хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10діб.

Побічна дія. Повідомляли про виникнення місцевих реакцій після внутрішньо венного введення препарату. Ці реакції виникають частіше, якщо часінфузії становить 30 хв або менше. Вони можуть виникати у вигляді місцевих реакцій на шкірі, які швидко минають після закінчення інфузії. Наступні інфузіїпрепарату не протипоказані, якщо тільки при цьому подібні реакції нерецидивують і не ускладнюються.

Частота=> 1% < 10%.

Органи шлунково-кишкового тракту та печінка: нудота, діарея.

Шкіра: висип.

Частота => 0,1% < 1%.

Організм у цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, патологічні реакції у місці введення (наприклад набряк/запалення, біль).

Серцево-судинна система: тромбофлебіт (у місціінфузії).

Органи шлунково-кишкового тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, блювання, диспепсія, аномальні значення тестів на функцію печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія.

Система кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія.

Порушення метаболізму: збільшення рівня креатині ну, збільшення рівня азоту сечовини.

Кістково-м’язова система: артралгія (біль усуглобах).

Нервова система: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості.

Шкіра: свербіж, макуло-папульозний висип, кропив’янка.

Органи чуття: порушення смаку.

Частота => 0,01% < 0,1%.

Оганізм у цілому: біль у кінцівках, у спині, угрудях.

Серцево-судинна система: тахікардія, синкопе (непритомність), вазодилятація (приплив крові), гіпотензія.

Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз (оральний), жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.

Система крові і лімфатична система: анемія, лейкопенія (гранулоцит опенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцит опенія, тромбоцитемія (тромбоцит оз).

Гіпер чутливість: алергічна реакція, лікарська гарячка, анафілактоїдна (анафілактична) реакція.

Порушення метаболізму: набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія.

Кістково-м’язова система: міалгія (м’язовий біль), набряк суглобів.

Нервова система: мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор.

Дихальна система: диспное, набряк гортані.

Шкіра: реакція фото чутливості.

Органи чуття: шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звука), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку).

Сечостатева система: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.

Частота < 0,01%.

Серцево-судинна система: васкуліт.

Органи шлунково-кишкового тракту: кандидоз, некроз печінки (дуже рідко прогресуючий до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.

Система крові і лімфатична система: гемолітична анемія, петехія (переміжна геморагія шкіри), агранулоцит оз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою дляжиття).

Гіпер чутливість: шок (анафілактичний; із загрозою для життя), шкірниий висип, реакція, подібна до сироваткової хвороби.

Порушення метаболізму: збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.

Кістково-м’язова система: міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахілових сухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових).

Нервова система: сильні судоми великих м’язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньо черепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, сіпання.

Шкіра: петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса - Джонсона, епідермальний некроз (синдром Лаєлла), стійкий висип.

Органи чуття: паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай зворотна при відміні препарату).

Протипоказання. Ципробай^® протипоказаний при вагітності та в період годування груддю, у дитячому та підлітковому віці до 18 років, атакож при підвищеній чутливості до ципрофлокса цину або до інших хіміотерапевтичних засобів групи хінолонів.

Передозування. Специфічних симптомів передозування немає. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги; додатково можна провести гемодіаліз та перитонеальний діаліз. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлокса цину (< 10%).

Особливості застосування. Хворим на епілепсію, напади судом ванамнезі, судинні захворювання та органічні ураження мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципробай^®слід призначати лише за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципробаєм^® тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. При лікуванні Ципробаєм^® пацієнтам варто обмежити діяльність, пов’язану з необхідністю швидкої концентрації увагита здатності до швидких реакцій. На фоні лікування Ципробаєм^®можливі зміни деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі; тимчасове підвищення концентрацій сечовини, креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ у сироватці крові; в окремих випадках – гіперглікемія, кристалуріяабо гематурія; зміна показників протромбіну. У хворих з порушеннями функції печінки та/або нирок рекомендується контроль концентрації ципрофлокса цину вплазмі крові.

Спеціальні перестороги та спеціальні попередження при застосуванні.

Застосування пацієнтами дитячого віку.

Як і у випадку інших препаратів цього класу, було показано, що у нестатевозрілих тварин ципрофлоксацин спричиняє артропіюсуглобів, що несуть навантаження. Аналіз доступних даних з безпечності застосування ципрофлокса цину пацієнтами, молодше 18 років, не дозволив виявити будь-яких доказів ушкоджень хряща або суглобів, пов’язаних з лікуванням препаратом. У дітей молодше 18 років препарат можна застосовувати лише зажиттевими показаннями.

Шлунково-кишковий тракт.

У випадку виникнення протягом і після лікування тяжкої і стійкої діареї необхідно проконсультуватися з лікарем, адже за цим симптомом може ховатися серйозне шлунково-кишкове захворювання (наприклад, псевдомембранозний коліт з можливим летальним кінцем), яке вимагає негайного лікування. У таких випадках введення ципрофлокса цину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Препарати, що інгібуютьперистальтику, протипоказані.

Може спостерігатися минуще зростання активностітрансаміназ, лужної фосфатази або холестатична жовтяниця, особливо у пацієнтів з попереднім ушкодженням печінки.

Нервова система.

Хворі на епілепсію і пацієнти з попередньо перенесеними розладами центральної нервової системи (наприклад, зниженням судомного порога, наявністю в історії хвороби випадків судом, зниженням мозкового кровообігу, зміною структури мозку та інсульту) можуть приймати ципрофлоксацинлише у випадку перевищення користі від приймання препарату над можливим ризиком.

У деяких випадках побічні реакції з боку центральної нервової системи спостерігаються вже після першого прийому ципрофлокса цину. У поодиноких випадках можуть прогресувати депресія або психоз, які створюютьсамо загрозу для пацієнта. У такому разі введення ципрофлокса цину необхідно припинити.

Підвищена чутливість до препарату.

У деяких випадках гіпер чутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого введення ципрофлокса цину, при цьому необхідно негайно поінформувати свого лікаря. У поодиноких випадках можуть прогресувати анафілактичні/анафілактоїдні реакції аж до шоку, що загрожує життю пацієнта. В окремих випадках вони спостерігаються вже після першого введенняципрофлокса цину. Тоді введення ципрофлокса цину необхідно зупинити і при цьому негайно почати проведення медикаментозного лікування.

Кістково-м’язова система.

При будь-яких ознаках тендиніту (наприклад, болюча припухлість) необхідно зупинити введення ципрофлокса цину, уникати фізичного навантаження і проконсультуватися з лікарем.

Розрив сухожиль (переважно ахілових) фігурував переважно у повідомленнях щодо лікування осіб похилого віку, або ж у зв’язку з попереднім лікуванням глюкокортикоїдами.

Шкіра.

Було показано, що ципрофлоксацин спричиняє появу реакційфото чутливості. Пацієнти, які знаходяться на лікуванні ципрофлоксацином, повинні уникати безпосередньої експозиції з інтенсивними джерелами сонячного та ультрафіолетового світла. При виникненні реакцій фото чутливості (наприклад, подібних до сонячних опіків) терапію ципрофлоксацином необхідно припинити.

Вагітність і лактація. Ципрофлоксацин неможна призначати жінкам у період вагітності та лактації, тому що досвід безпечного застосування препарату цими групами пацієнток відсутній, і, таким чином, на основі відповідних даних, одержаних на тваринах, не можна виключити, що цей препарат може спричиняти ушкодження суглобного хряща в організмі, що не розвинувся.

У дослідженні на тваринах не було доведено наявності у препарату тератогенної активності (деформацій, мальформацій, вад розвитку, потворності).

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Препарат може впливати на швидкість реакції до такого ступеня, що перешкоджає керуванню автомобілем або роботі з механізмами. Це особливо характерно при комбінованому прийманні препарату та алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципробаю^®та теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього вплазмі крові та розвитку побічних ефектів. З огляду на це слід контролю вати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу. При одночасному застосуванні Ципробаю^® та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатині ну, томуу таких пацієнтів необхідний частий контроль цього показника (два рази натиждень). При одночасному застосуванні Ципробаю^® та варфаринуможливе підсилення дії останнього. Внаслідок взаємодії ципрофлокса цину таглібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією. Спільне введення Ципробаю^® та пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові. Метоклопрамідприскорює абсорбцію Ципробаю^®, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові (набіодоступність останнього це не впливає).

Ципробай^® може з успіхом застосовуватися у комбінаціях з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, спричиненихPseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними бета-лактам нимиантибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином –при анаеробних інфекціях. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати при температурі не вище 25°С, в захищеному від світла місці. Термін придатності – 4 роки.