ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
мІоластан
(MYOLASTAN®)
Загальні характеристики:
міжнародна та хімічна назви:тетразепам - 7-хлор-5-(циклогексен-3-іл)-1,3-дигідро-1-метил-2Н-1,4-бензодіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: білуваті таблетки, вкриті оболонкою, правильної округлої форми, однорідного кольору, без вкраплень, з лінією розподілу на одному боці;
склад: одна таблетка містить 50 мгтетразепаму;
допоміжні речовини: крохмаль рисовий, кополівідон, лактоза, магнію стеарат, тальк, бутилфталат, поліметакрилатгранульований катіонний, полі етиленгліколь 1500 (Макрогол 1500), кремніюдіоксид колоїдний безводний, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, ділимі.
Фармакологічна група. Міо релаксанти з центральним механізмом дії. Код АТС М 03В Х 07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тетразепам належить докласу бензодіазепінів. Основний механізм дії тетразепаму обумовлений підсиленнямГАМК-ергічних процесів в головному та спинному мозку: тетразепам стимулюєбензодіазепінові рецептори, що підвищує чутливість ГАМК-рецепторів домедіатору.
Крім вираженої м’язово-релаксуючої дії він проявляєанксіолітичний, седативний, снодійний, анти конвульсивний, амнезуючий ефекти.
Фармакокінетика. Тетразепам швидко абсорбується зшлунково-кишкового тракту, виявляється в крові вже через 14 хвилин після прийому. Біодоступність препарату висока. У крові тетразепам присутній в основному в незмінному стані.
Тетразепам зв'язується з білками увисокій мірі та не витісняється з цього зв'язку різними аналгетиками та протизапальними препаратами in vitro.
Метаболізм тетразепаму відбувається в основному в печінці. Фермент-індукуючої дії на кліренс феназону (антипірину) не існує.
Тетразепам переважно виводиться ізсечею (70%) та меншою мірою - з калом (30%); головним метаболітом єглюкуронкон’югований 3'-гідрокситетразепам. Час напів виведення препарат установить 22±4 години.
Не існує різниці в параметрах фармакокінетики при разовому прийомі препарату та багаторазовому застосуванні тетразепаму.
Прийом їжі не змінюєфармакокінетичного профілю тетразепаму. Бензодіазепіни проникають через плаценту та в материнське молоко.
У пацієнтів похилого віку спостерігається подовження часу напів виведення, тому рекомендується зниження дози.
Кінетика тетразепаму незначним чином змінюється при захворюваннях нирок, особливо тяжких, тому рекомендується зниження дози при тяжких порушеннях функції нирок.
У хворих з недостатністю печінки спостерігалося уповільнене виведення препарату, тому необхідно зниження дози.
Показання для застосування.Підтримуюче лікування болісних м'язових контрактур у ревматології.
Спосіб застосування тадози.
Амбулаторні хворі. Починають лікування з однієї таблетки по 50 мг увечері, перед сном. Дозу можна поступово збільшувати (пополовині таблетки на добу) до максимальної добової дози в 100 мг. Цю дозу призначають у два або три прийоми на добу, із прийомом більш високої дози передсном, або у вигляді одноразової дози на ніч.
Госпіталізовані хворі тахворі, які знаходяться на постільному режимі. Починати лікування рекомендується з 1 таблетки перед сном. Дозу підвищують поступово (по половині таблетки на добу) до звичайно ефективної дози в 150 мг на добу. Ця доза може бути призначена вдва (1 таблетки ранком і дві - увечері, перед сном) або три прийоми.
Особи похилого віку. Дози необхідно знизити: наприклад, достатньою може бути половина стандартної дози.
Діти. Міоластан протипоказаний дітяму віці до 1-го року. Добова доза для дітей старше 1 року не повинна перевищувати 4 мг/кг маси тіла.
Курс лікування Міоластаном становить 4тижня (як для всіх бензодіазепінів).
При печінковій та нирковій недостатності лікування починають з мінімальної дози (50 мг). Залежно від реакції хворого на лікування доза може бути збільшена.
Побічна дія. Побічна дія препарат узалежить від дози та індивідуальної чутливості хворого: антероградна амнезія, запаморочення, астенія, сонливість (здебільшого у пацієнтів похилого віку), уповільнена психічна активність, м'язова гіпотонія. У деяких осіб (особливо удітей та пацієнтів похилого віку) відзначалися парадоксальні реакції: дратівливість, агресивність, збудливість, синдром маревної конфузії, галюцинації.
Реакції підвищеної чутливості, іноді тяжкі, включаючи набряк Квінке, кропив’янку та екзему. Сверблячі шкірні висипання плямисто-папульозного, еритематозного характеру. Дуже рідко -множинна еритема, синдром Стівена-Джонсона або токсичний епідермальнийнекроліз.
Тривале застосування препарату (переважно у високих дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності, а припинення лікування - до синдрому відміни. Такий ефект частіше спостерігається при прийомі бензодіазепінів з коротким періодом напів виведення, ніж при прийомібензодіазепінів з довгим періодом напів виведення (кілька днів).
Протипоказання. Алергія до бензодіазепінів, декомпенсована дихальна недостатність, апное в сні. Діти до 1-го року.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик розвитку синдрому відміни збільшується при комбінації з бензодіазепінами, які призначаються як анксіолітики або снотворні.
Не рекомендується одночасне застосування Міоластану з алкоголем і лікарськими препаратами, які містять спирт (оскільки алкоголь потенціює седативний ефект бензодіазепінів).
Несумісності, які необхідно взяти до уваги:
-Інші депресанти центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики та протикашльові препарати), барбітурати, деякі антидепресанти, Н 1- антигістаміни з седативною дією, анксіолітики, такі як бензодіазепіни, нейролептики, клонідин та споріднені сполуки при одночасному застосуванні з Міоластаном можуть підсилювати депресіюЦНС, що буде мати серйозні наслідки, особливо для водіїв транспорту та операторів машин.
Цисаприд тимчасово підвищує седативний ефект бензодіазепінів шляхом підвищення швидкості їхнього всмоктування.
Клозапін. Ризик колапсу з зупинкою дихання і/або серця збільшується при комбінації клозапіну з бензодіазепінами.
Передозування. При прийомі великих доз основним симптомом передозування є глибокий сон, який може перейти в кому ізалежить від кількості прийнятого препарату.
При відсутності комбінації з іншими психотропними препаратами прогноз сприятливий, якщо хворий одержує відповідне лікування. У випадках передозування потрібен контроль за дихальною ісерцево-судинною функцією в спеціалізованих відділеннях лікарень.
Для діагностики та лікування випадкових або свідомих передозувань бензодіазепінів може бути застосованийфлумазеніл.
Особливості застосування.
Попередження.
· Лікування бензодіазепінами може викликати стан фізичної та психічної залежності. Очевидно, настанню залежності сприяють різні фактори: тривалість лікування, доза, комбінація зіншими препаратами (психотропними речовинами, анксіолітиками, снотворними препаратами, алкоголем), наявність лікарської або нелікарської залежності ванамнезі. Усе це може призвести до синдрому відміни при перериванні лікування. Симптомами цього синдрому відміни є: безсоння, головний біль, виражена тривога, м'язовий біль, ригідність м'язів, підвищена збудливість, збудження, навіть сплутаність свідомості. У виняткових випадках спостерігалися тремор, галюцинації, судоми.
· При тривалому застосуванні препарату може розвинутися звикання.
· Призначати Міоластан при болісних контрактурах м'язів рекомендується в основному на короткий період. При необхідності тривалої терапії або призначенні високих доз доцільно пояснити хворому, як можна поступово відмінити препарат (протягом декількох днів аботижнів).
· При прийомі Міоластану на нічможе спостерігатися антероградна амнезія, особливо, якщо сон хворого нетривалий (ранній підйом через зовнішні події).
· Міоластан у дітей може застосовуватися тільки в крайніх випадках (тяжкий спастичний синдром). Тривалість курсу лікування повинна бути якомога коротшою.
Застереження..
· Міастенія - призначенняМіоластану викликає загострення симптомів. Рекомендується застосовувати препарат тільки у виняткових випадках і під посиленим контролем.
· Алкоголь - вживання алкогольних напоїв у ході курсу лікування не рекомендується.
· Пацієнтам похилого віку та при нирковій недостатності необхідне зниження дозування.
· При печінковій недостатності призначення Міоластану може призвести до енцефалопатії. У зв'язку з уповільненням екскреції препарату необхідне зниження дозування.
· У пацієнтів з дихальною недостатністю необхідно брати до уваги суп ресорний ефект бензодіазепінів (загострення гіпоксії може викликати тривогу саме по собі, що обумовлює госпіталізацію хворого у відділення інтенсивної терапії).
· Умови відміни препарату. Переривання терапії після тривалого курсу лікування або при підозрі на залежність від препарату може призвести до синдрому відміни. Пацієнта необхідно попередити про це; лікування необхідно переривати поступово, знижуючи дозу протягом декількох тижнів.
· Комбінація декількохбензодіазепінів не приносить користі та може збільшувати ризик виникнення залежності від препарату.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Необхідно звернути увагу пацієнтів на ризик виникнення сонливості, пов'язаної з застосуванням препарату (водіїв, операторів машин). Комбінації з іншими ліками можуть підсилювати седативну діюМіоластану.
Вагітність. У людини тератогенний ризик, імовірно, дуже незначний, однак рекомендується уникати призначення Міоластану протягом першого триместру вагітності. Не слід призначати високі дози препарату в останньому триместрі вагітності через ризик виникнення у новонародженого гіпотонії та респіраторного дистресу. Синдром відміни може виникати у немовлят у віці від декількох днів до декількох тижнів.
Лактація. При застосуванні Міоластану не рекомендується годувати груддю. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігати при кімнатній температурі в сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.