ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПІРАЗИНАМІД
(PYRAZINAMID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: pirazinamide; амід піразинкарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, трохи двоопуклі таблетки зі скошеним краєм та насічкою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить 500 мг піразинаміду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль попередньоже латинізований, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піразинамід використовується для лікування туберкульозу (туберкулостатик). Вінруйнує М. tuberculosis на стадії внутрішньоклітинного ділення. Піразинамідособливо ефективний протягом перших місяців лікування. Його завжди призначають разом з іншими туберкулостатиками (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) длятого, щоб запобігти розвитку стійких до піразинаміду штамів М. tuberculosis.
Фармакокінетика. Піразинамід повністю засвоюється з шлунково-кишкового тракту. Найвища концентрація в крові досягається через дві години після перорального прийому. Піразинамід широко розповсюджується по тканинах і рідина хтіла. Він метаболізується в печінці, його основний метаболіт також є активним проти М. tuberculosis. Піразинамід і його метаболіти виводяться, в основному, нирками.
Піразинамід повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У лікворі досягається майже такої ж концентрації, які в сироватці. Основний метаболіт - фармакологічно активна піразинова кислота. Приблизно 70% препарату виділяється із сечею.
Показання для застосування. Піразинамід використовується для лікування всіх форм туберкульозу (в комбінації з іншими туберкулостатиками).
Спосіб застосування та дози. Звичайна доза Піразинаміду для дорослих становить від 15 до 30 мг на 1 кг маси тіла на добу; максимальна добова доза неповинна перевищувати 2 г. Можливі випадки використання підвищеної дози, тобтовід 50 мг до 70 мг/кг маси тіла на добу, два або три рази на тиждень. При дворазовому прийомі на тиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; при триразовому прийомі - ця доза не повинна перевищувати 3 г.
Звичайна доза Піразинаміду для дітей становить від 15 до 30 мг на 1 кгмаси тіла на добу; максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г. Зновуж, можливі випадки використання підвищеної дози, тобто від 50 мг до 70 мг/кгмаси тіла на добу, два або три рази на тиждень. При призначенні двічі натиждень максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; при призначенні тричіна тиждень ця доза не повинна перевищувати 3 г.
Пацієнтів похилого віку звичайно лікують Піразинамідом у дозах, близьких до нижньої межі звичайної дози для дорослих.
Звичайна доза Піразинаміду для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок становить від 12 до 20 мг на кг маси тіла на добу. Можливо також лікування дозами по 40 мг/кг маси тіла на добу три рази на тиждень і 60мг/кг маси тіла на добу два рази на тиждень. Треба уникати використанняПіразинаміду пацієнтами з кліренсом креатині ну нижче 50 мл/хв.
Для пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі або перітонеальномудіалізі, призначають звичайну дозу для дорослих. Можна також використовувати дози по 40 мг/кг маси тіла на добу три рази на тиждень і 60 мг/кг маси тіла надобу двічі на тиждень, але їх бажано застосовувати за 24 години до початку діалізу.
Якщо пацієнтів з порушеннями функції печінки лікують звичайними дозами, Піразинамід накопи чується в організмі. Тому таких пацієнтів треба лікувати меншими дозами.
Таблетки приймають, запиваючи водою, у вигляді разової дози після сніданку.
Для розрахунку добової дози завжди використовують ідеальну масу тіла.
Побічна дія. Лікар повинен повідомити пацієнта про можливі побічні ефекти і перші заходи боротьби з ними. Найбільш серйозним побічним ефектом є порушення функції печінки (жовтяниця, збільшення печінки, асимптомнезбільшення активності трансаміназ печінки до поодиноких випадків гострої атрофії печінки і смерті), що залежить від дози. Нудота, анорексія і артралгія (як з підвищенням концентрації сечової кислоти в сироватці, так і без нього) є звичайними побічними ефектами терапії Піразинамідом. Рідше спостерігаються блювання, міалгія і артралгія з підвищенням температури тіла, реакціїгіпер чутливості (висипання на шкірі, кропив’янка, прурит, фото чутливість), сидеробластна анемія і тромбоцит опенія. Іноді побічними ефектами терапіїПіразинамідом є вугри, пелагра, біль при сечовиділенні (дизурія) і запалення нирок (інтерстиціальний нефрит).
Протипоказання. Піразинамід не повинні приймати пацієнти з гіперчутливістю до активної речовини та інших інгредієнтів цих ліків, а також пацієнти зтяжкими порушеннями функції печінки і хворих на гостру подагру.
Передозування.
Якщо пацієнт прийняв велику кількість таблеток і знаходиться у свідомості необхідно викликати блювання. Лікування симптоматичне. Гемодіаліз є ефективним методом виведення піразинаміду з організму.
Особливості застосування.
Якщо пацієнт почуває себе добре, то дуже важливо приймати препарат регулярно та завершити повний курс лікування. При проведенні лікування Піразинамідом слід контролю ватиосновні функціональні проби печінки і рівень сечової кислоти. Функціональні проби печінки слід проводити кожні 2-4 тижні і/або якщо виникають будь-якікліничні ознаки або симптоми печінкової недостатності.
Піразинамідзатримує екскрецію уратів нирками, що 0 може виявлятися як гіперурикемія, звичайно без ознак подагри.
За наявності симптомів порушення функції печінки або гіперурикемії (гостра подагра) лікування треба припинити. У пацієнтів з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення піразинаміду в організмі.
Піразинамід треба обережно призначати діабетикам, тому що лікування діабету може ускладнитися підчас терапії Піразинамідом.
У хворих на порфіріюПіразинамід може спричинити гострі напади порфірії.
Піразинамід треба обережно призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до етіонаміду, ізоніазиду, ніацину або інших хімічно подібних ліків, тому що такі пацієнти можуть виявитись гіперчутливими також до піразинаміду.
Вагітність і годування груддю.
Незважаючи на те, що немає даних про шкідливу дію Піразинаміду на плод, ризик не може бути виключеним. Вагітні можуть приймати Піразинамід лише у разі, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Піразинамід виділяється в грудне молоко в невеликих кількостях, тому не рекомендується годувати груддю під час лікування Піразинамідом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пацієнтам треба утримуватися від вживання алкогольних напоїв під час лікування Піразинамідом, тому що ці ліки можуть посилити шкідливу дію алкоголю.
Паралель незастосування Піразинаміду та ізоніазиду може зменшити концентрацію ізоніазиду в сироватці, особливо у пацієнтів з уповільненим метаболізмом ізоніазиду.
Паралельний прийом Піразинаміду та етіонаміду збільшує ризик уражень печінки, особливо у діабетиків. Під час лікування комбінацією цих ліків треба робити регулярні лабораторні перевірки функції печінки. Якщо виникнуть будь-які ознаки порушення функції печінки, лікування такою комбінацією ліків треба припинити.
Піразинамідзнижує метаболізм циклоспорину і тим самим зменшує рівень циклоспорину в сироватці. У пацієнтів, які лікуються циклоспорином, рівні циклоспорину в сироватці треба контролю вати від початку терапії піразинамідом і після її припинення.
Паралель незастосування Піразинаміду і фенітоїну може збільшити концентрацію фенітоїну в сироватці і, відповідно, можуть виникнути ознаки інтоксикації фенітоїном. Піразинамід може зменшувати ефективність препаратів, які використовуються для лікування подагри, і засобів, які сприяють виведенню сечової кислоти з організму (алопуринол, колхіцин, пробенецид, сульфінпіразон). Це може підвищити рівні сечової кислоти в сироватці пацієнтів, які хворіють на подагру і лікуються Піразинамідом. Для контролю гіперурикемії може виявитись необхідним змінити дозування цих медикаментів, якщо препарати проти подагри і ліки, які сприяють виведенню сечової кислоти, використовуються паралельно зПіразинамідом.
Застосування паралельно Піразинаміду і алопуринолу може зменшити метаболізм метаболітівПіразинаміду. Метаболізм самого Піразинаміду при цьому суттєво не змінюється.
Зидовудин може значно зменшити рівень піразинаміду в сироватці і збільшити ризик анемії.
Піразинамідзаважає проведенню тестів Ацетест®і Кетостикс®, тому що вінробить колір проби червоно-коричневим. Источник
Піразинамід може заважати визначенню концентрації заліза в сироватці за допомогою приладуФеррохем(R) ІІ.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від вологита світла місці. Зберігати при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності – 5 років.