ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГІЗЕНДЕ

(GIZENDE)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: гепарин;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, вільний від завислих часточок;

склад: 1 мл розчину містить гепарину натрію 5 000 МО;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез. Антитромботичні засоби. Гепарин. Код АТС В 01А В 01.

Фармакологічні властивості. Гізенде – антикоагулянт прямої дії.

Фармакодинаміка. Основна властивість гепарину – антикоагуляційна (антитромботична), яка пов’язана з прямим впливом на систему згортання крові. При парентеральному введенні гальмує згортання крові за рахунок утворення неактивного комплексу з тромбіном та інактивації факторів V, VII, IX і фактору Хагемана. Гепарин утворює комплекс з анти тромбіном III плазми крові, що забезпечуєантизгортальну дію. Порушується перехід протромбіну в тромбін. Відбувається активація процесу фібринолізу. Пригнічується активність ензимів: гіалуронідази, фосфатази, трипсину. Зменшується гальмівний вплив проста цикліну на агрегацію тромбоцитів – пригнічується агрегація тромбоцитів. Для гепарину співвідношенняантиагрегантної активності і антикоагулянтної активності становить 1:1. Гепарин підвищує проникність судин, стимулює колатеральний кровообіг, справляєспазмолітичну дію. Гепарин активує ліпопротеїнову ліпазу, при цьому зменшується рівень холестерину і ліпопротеїнів у крові. Крім антитромботичної дії гепарин має імунодепресивну, помірну протизапальну і анти ексудативну дію. При внутрішньо венному введенні протизгортальна дія розпочинається практично відразу після введення і зберігається протягом 2 – 3 год.

Фармакокінетика. Після внутрішньо венного вливання максимальний рівень вплазмі крові досягається через декілька хвилин, після повільної внутрішньо венної інфузії – не пізніше ніж через 2 – 3 хв, післявнутрішньом’язового введення – через 15 – 30 хв, після підшкірного - через 40 –60 хв. Об’єм розподілу гепарину відповідає об’єму плазми крові і значною мірою підвищується при збільшенні дози препарату. Білки плазми крові при концентрації гепарину 2 МО/мл крові зв’язують до 95% препарату, при більш високих концентраціях – менше. В організмі гепарин зв’язується з анти тромбіном таіншими сери новими проте азами, які беруть участь у процесі згортання крові. Гепарин частково метаболізується в печінці. Близько 20% виявляється в сечі уформі незміненого гепарину і урогепарину (має активність 50% активної речовини). Період біологічного напіврозпаду становить 1,32 – 1,72 год. Періоднапів виведення з плазми крові становить 30 – 60 хв. При печінковій недостатності гепарин кумулює. Гепарин не надходить в грудне молоко, погано проникає крізь плаценту.

Показання для застосування. Лікування флебіту, тромбофлебіту та тромбоемболій; рання терапія інфаркту міокарда; профілактика тромбозу вен і тромбоемболійсудин легеневої артерії та у після операційний період, при тривалій іммобілізації, катетеризація порожнин серця; синдром дисимінованоговнутрішньо судинного згортання крові (1-ша фаза), гепаринізація крові при нирковому діалізі та інших втручаннях із застосуванням екстракорпоральногокровообігу, а також для запобігання згортанню крові при лабораторних дослідженнях.

Спосіб застосування та дози. Гізенде вводять внутрішньо венно. Внутрішньом’язове введення не рекомендовано через можливість виникнення гематом.

Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням часу згортання крові, залежно від патологічного процесу, клінічних і лабораторних показників. Для профілактики тромбоемболії при проведенні хірургічних втручань за 2 год до операції вводять 5 000 – 7 500 МО Гізенде. Після операції Гізенде у тій же дозі вводять кожні 6 – 8 год до переводу хворого на активний режим. Для профілактикитромбоемболічних ускладнень у пацієнтів при тривалій іммобілізації, захворюваннях з підвищеним ризиком розвитку тромбозу вводять по 5 000 – 7 500МО кожні 8 – 12 год.

При венозних та артеріальних тромбозах дорослим спочатку призначають внутрішньо венноструминно 5 000-10 000 МО, потім через перфузор 25 000-40 000 МО на добу, дітям спочатку 50 МО/кг у вену струминно, потім через перфузор 20 МО/кг на 1 годину. При неможливості тривалого внутрішньо венного введення можна застосовувати інтермітуюче внутрішньо венне введення. При ДВС-синдромі препарат вводять удобовій дозі 2 500-4 000 МО залежно від показників лабораторних досліджень крові.

При гострому інфаркті міокарда Гізенде вводять внутрішньо венно 12 000 –12 500 МО 2 рази на добу або підшкірно по 7 500 МО 2-3 рази на добу і продовжують введення протягом 5 – 6 днів. За 1 – 2 дні до відміни Гізендедобову дозу поступово знижують (на 5 000 – 2 500 МО при кожній ін’єкції без збільшення інтервалу між введеннями).

  Гізенде призначають в 0,9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози. Добова доза для дорослих не повинна перевищувати 80 000 МО. Застосування Гізенде в максимальній добовій дозі більше 10 днів можливо тількиу виняткових випадках.

Дозу підбирають таким чином, щоб час згортання крові в період лікування становив 20 хв.

Побічна дія. Можливо виникнення геморагічних явищ: утворення підшкірних, внутрішньом’язових гематом, подразнень у місці ін’єкцій, кровотечі з ран, сечових шляхів, статевих органів, шлунково-кишкові кровотечі.

З боку системи кровотворення зрідка може виникнути тромбоцит опенія.

Можуть виникнути алергічні реакції (еритема, свербіж шкіри, кропив’янка); бронхоспазм, головний біль, риніт, пропасниця.

Іноді спостерігаються крововилив у сітківку, порушення синтезу гормонів кори надниркових залоз, остеопороз (особливо при довго тривалому застосуванні), оборотна алопеція, гіпоальдостеронізм.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Гізенде, захворювання, які супроводжуються зниженим згортанням крові (геморагічні діатези, дефіцит факторів згортання крові, тромбоцит опенія), пептична виразка шлунка, дванадцяти палої кишки або гастроєюнального анастомозу, виразковий коліт, злоякісні новоутворення, артеріальна гіпертензія, що не коригується, геморагічний інсульт, нещодавно проведене оперативне втручання (особливо нейрохірургічне або офтальмологічне), наявність стаціонарного зонда у шлункуабо кишечнику. Травми центральної нервової системи, ретинопатія, крововилив у склоподібне тіло, бактеріальний ендокардит, спинномозкова пункція, спінальнаанестезія, перидуральна анестезія, загроза викидня, наявність великих ранових поверхонь і пошкоджень шкіри, деструктивний туберкульоз легенів.

Передозування. Виникнення кровотеч. При тяжкій кровотечі слід відмінити Гізенде і застосовувати як антидот протамін сульфат (1 мгпротамін сульфату на 100 МО гепарину). Протягом 90 хв після внутрішньо венного застосування Гізенде слід ввести 50% розрахованої дози протаміну; 50% дози внаступні 3 год.

Особливості застосування. Протизгортальний ефект Гізенде вважається оптимальним, якщо час згортання крові подовжується у 2-3 рази порівняно з нормальними показниками. При введенні Гізенде можливий розвиток реакціїгіпер чутливості. Хворим, які схильні до алергії, перед введенням першої дозислід провести пробу на препарат.

З обережністю застосовувати після операцій на жовчних протоках, при підозрі на злоякісні новоутворення, пацієнтам, схильним до кровотеч, особам похилого віку, при сечокам’яній хворобі, хронічному алкоголізмі.

Застосування Гізенде під час вагітності потребує ретельного медичного контролю. Жінкам, яким у період вагітності проводили лікування Гізенде, абсолютно протипоказана епідуральна анестезія у період пологів.

У пацієнтів старше 60 років Гізенде може спричинити геморагію (особливоу жінок).

Гізенде розводити тільки у фізіологічному розчині. Його не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

При застосуванні Гізенде необхідно проводити контроль кількості тромбоцитів у периферичній крові до введення, наступного дня після введення, кожні 3 – 4 дні протягом перших 3 тижнів лікування, в кінці лікування. При розвитку вираженої тромбоцит опенії зі зниженням кількості тромбоцитів на 50% Гізенде відміняють. Кількість тромбоцитів починає зменшуватись на 6 – 14-й день лікування, однак у пацієнтів з підвищеною чутливістю до Гізенде це можевідбуватись через кілька годин від початку лікування. При застосуванні Гізендеможлива зміна деяких показників лабораторних досліджень крові: швидкість зсідання еритроцитів, тестів зв’язування комплемента, протромбі новий час.

Відміняти Гізенде потрібно поступово.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алкалоїди маткових ріжків, тетрациклін, антигістамінні засоби, а також нікотин зменшують антикоагулянт ну дію Гізенде. Одночасне застосування Гізенде з не стероїдними протизапальними засобами, антикоагулянтами непрямої дії, декстраном, поліглюкіном, фібринолітиками, дипіридамолом, пеніцилінами у високих дозах може посилювати протизгортальну дію препарату.

Парентеральне введення нітрогліцерину зменшує ефект Гізенде. Гізенденесумісний з розчинами, які мають лужне значення рН, з тетрациклінами, адренокортикотропним гормоном, тироксином, протаміном. Розчин Гізенденесумісний в одному шприці або крапельниці з розчинами інших лікарських засобів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +8 °С до +15°С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.