ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОРАКСОН
(LORAXON®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: cefriaxone;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-жовтогарячого кольору;
склад: 1 флакон містить цефтріаксону натрію в кількості, еквівалентній 500 або 1000 мг цефтріаксону.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтріаксон є антибіотиком третього покоління групицефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази. Має широкий спектр протимікробної дії на різні аеробні та анаеробні грам позитивні та грам негативнімікро організми, в тому числі на синьо гнійну паличку.
Механізм дії цефтріаксону зумовлений пригніченням синтезу клітинних мембран мікро організмів. Найбільш сприйнятливими до впливу цефтріаксону єбактерії з коротким періодом поділу клітин.
Цефтріаксон виявляє високу стабільність у присутності b-лактамаз (пеніцилін аз і цефалоспориназ) і, отже, має широкий спектр дії відносно грам негативних бактерій, включаючи ті, які виробляютьпеніцилін ази: штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter,E. coli Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratiaspp.). Лораксон не має такої активності відносно до грам позитивних коків, яка характерна для першого і другого поколіннь цефалоспоринів.
Фармакокінетика. Препарат легко проникає воргани та тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну, спинномозкову, плевральну та перитонеальну рідини.
Максимальна концентрація в плазмі після внутрішньом’язовоговведення досягається через 70 - 90 хвилин. Період напів виведення становить 6 -9 годин. Виділення препарату відбувається досить повільно, в основному нирками (50%), в незмінному вигляді, протягом 48 годин. Зв'язування з білками плазми –95%. Об’єм розподілу – 0,15 л/кг.
Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими доцефтріаксону мікро органзімами:
1. Інфекції сечовивідних шляхів.
2. Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів.
3. Гостре інфекційне запалення середнього вуха.
4. Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток.
5. Інфекції статевих органів, включаючи гонорею.
6. Сепсис.
7. Інфекційний менінгіт.
8. Інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, холангіт, ємпієма жовчного міхура).
9. Профілактика після операційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення:
- 2 мл стерильної води для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду дляін'єкцій, 5% розчин глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичний водний розчин дляін'єкцій (що містить 0,9% бензилалкоголю) або 1% розчин лідокаїну гідро хлоридудодати у флакон з 500 мг препарату (або по 3,5 мл розчинника на 1 г препарату) для одержання концентрації, що дорівнює 250 мг/мл.
Для зменшення об’єму внутрішньом’язової ін'єкціїдопускається приготування розчину з концентрацією 350 мг/мл додаванням 1 мл розчинника на кожні 500 мг препарату (або 2,1 мл розчинника на кожен грам препарату). Розчин з концентрацією 350 мг/мл є біоеквівалентним розчину з концентрацією 250 мг/мл.
Внутрішньом’язові ін'єкції повинні бути глибокими.
Приготування розчину для внутрішньо веннихін'єкцій:
- 5 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% або 10% розчин глюкози або 0,9% розчин натрію хлориду додати у флакон з 500 мл (або 10мл розчинника на кожен грам препарату) для одержання розчину з концентрацією 100 мг/мл.
Препарат вводиться внутрішньо венно, повільно, протягом 2 - 4 хвилин.
Приготування розчину для внутрішньо венної інфузії (краплинно):
Приготовлений розчин для внутрішньо венного вливання розвести 50 - 100 мл відповідного розчинника.
Внутрішньо венні інфузії проводять протягом не меншеяк 30 хвилин.
Звичайна доза для дорослих
- неускладнена гонорея – внутрішньом’язово, однократно, в кількості 250 мг;
- передопераційна профілактика – внутрішньо венно, 1- 2 г за 30 хвилин - 2 години перед початком хірургічного втручання, у після операційний період – 250 мг;
- при інших інфекціях середньої тяжкості –внутрішньом’язово або внутрішньо венно, 1 - 2 г кожні 24 годин або 500 мг – 1 гчерез кожні 12 год. При тяжких інфекціях дозу можна підвищити до 4 г на добу.
Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г.
Звичайна доза для дітей
У середньому добова доза для новонароджених становить 20 - 50 мг на кілограм маси тіла дитини, для дітей у віці від 2місяців до 12 років – 20 - 80 мг на кілограм маси тіла дитини.
При менінгіті: внутрішньо венно або внутрішньом’язово, по 100 мг на кілограм маси тіла, але не більш 4 г у першудобу лікування; потім по 100 мг на кілограм маси тіла кожні 24 години або по 50мг на кілограм маси тіла кожні 12 годин, але не більше 4 г на добу, протягом 7- 14 днів.
Шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин: внутрішньо венно або внутрішньом’язово по 50 - 75 мг на кілограм маси тіла дитини кожні 24 години або по 25 - 37,5 мг на кілограм маси тіла кожні 12годин, але не більше 2 г на добу.
При інших серйозних інфекціях: внутрішньо венно або внутрішньом’язово по 25 - 37,5 мг на кілограм ваги дитини кожні 12 годин, алене більше 2 г на добу.
Запалення середнього вуха: внутрішньом’язово, по 50 мг на кілограм маситіла дитини, але не більше 1 г одноразово.
Добова доза препарату для дітей не повинна перевищувати 4 г при менінгіті і 2 г на добу – при інших інфекціях.
Звичайна доза для літніх пацієнтів.
Відповідає дозуванню для дорослих.
Примітка. Лікування Лор аксоном слід продовжувати протягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Звичайно курс триває 4 -14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути за необхідності продовжений.
Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцит опенії, псевдомембранозний коліт.
Спостерігаються рідко: алергійні реакції у вигляді анафілактичного шоку; мультиформної еритеми або синдрому Стивенса–Джонсона; зниження слуху, гемолітична анемія; ниркова недостатність; сироваткова хвороба; судоми; тромбофлебіт.
Такі явища, як біліарний сладж або псевдолітіаз частіше зустрічаються при внутрішньо венному введенні препарату.
Зустрічаються також реакції з боку шлунково-кишкового тракту (коліки вживоті, пронос, нудота); головні болі; кандидоз порожнини рота (пліснявка або стоматит); вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділення білей).
Протипоказання. Підвищена чутливість пацієнта до цефалоспориновихантибіотиків.
Передозування. Передозування Лораксону можливо ухворих з вираженою нирковою або печінковою недостатністю. При цьому можуть спостерігатися такі прояви: судоми, енцефалопатія, підвищена нейром’язовазбудливість, кома. У разі передозування концентрацію препарату шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу знизити неможливо. Спеціального антидоту не існує. Лікування носить симптоматичний характер.
Особливості застосування. Не використовуйте розчин, якщо після розведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.
Приготовлений розчин слід застосовувати відразу після приготування.
Не рекомендується використовувати розчинники, що містять бензилалкогольпри введенні препарату немовлятам. Застосування таких розчинників може спричинити в дітей розвиток токсичного синдрому на підставі метаболічного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньо черепно-мозкові крововиливи.
Перед введенням Лораксону слід провести проби для виявлення можливої непереносимостіцефалоспоринів або пеніциліні в, тому що існує ймовірність розвитку перехресних алергійних реакцій.
Лораксон застосовують з обережністю за наявності підвищених показників білірубіну в немовлят, особливо у недоношених дітей.
За наявності печінкової недостатності, як правило, знижувати дозу непотрібно. Однак, якщо у пацієнта страждає одночасно печінкова і ниркова недостатність, добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Довгострокова терапія з використанням Лораксону може спричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидоз ротової порожнини.
За наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо виразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями. (Лораксон може призвести до розвитку псевдомембранозного коліту.)
Застосування Лораксону з метою профілактики можливих інфекційних ускладнень у результаті хірургічного втручання обмежується 24 годинами змоменту проведення операції.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Достовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвиток плоду немає. Тому Лораксон призначається вагітним тільки за наявності життєвими показаннями з урахуванням можливого ризику для плоду або дитини. Лораксон проникаєв грудне молоко в незначній кількості. Однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується змішувати Лораксон зіншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідинуізотіонат або лабеталолу гідро хлорид.
Змішування Лораксону з аміноглікозидами може призвести до синергизму їхньої дії. Якщо вони застосовуються паралельно, товводити їх потрібно в різні ділянки м'язових тканин. Не можна змішувати ці препарати в одному шприці або флаконі.
Фізично несумісний Лораксон з ванкоміцином іфлуконазолом. При внутрішньо венних вливаннях цих препаратів через крапельницю слід вводити їх один за іншим послідовно, через визначені проміжки часу, достатні для того, щоб попередній препарат був рознесений струмом крові посудинах.
З обережністю слід застосовувати Лораксон у сполученні з препаратами, що містять алкоголь, з антикоагулянтами, гепарином, діуретиками і тромболітичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, темному місці при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.
Після приготування розчин для внутрішньом’язовоговведення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25о) і до трьох діб - у холодильнику ( до +4о).
Після приготування розчин для внутрішньо венного введення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25о) і до 10 діб – у холодильнику (до +4о). Источник
Колір готового розчину може варіюватися від світло-жовтого добурштинового (залежно від тривалості зберігання, концентрації та розчинника, який застосовується для його приготування).