ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗЕПТОЛ СР
(ZEPTOL SR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine;5-Н-дибенз[b¦]азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, жовтого (200 мг) або червоного (400 мг) кольору, з розподільчою рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить 200 мг або 400 мг карбамазепіну;
допоміжні речовини: етилцелюлоза М, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натріюкроскармелоза, ейдрагіт Е 100, титану діоксид, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, полі етиленгліколь.
Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою, кишково розчинні, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Код АТС N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Проти судомний засіб, похідне трициклічногоіміностильбену. Вважають, що проти судомна дія пов’язана із зниженням здатності нейронів підтримувати високу частоту розвитку потенціалів дії шляхом інактивації натрієвих каналів. Крім того, певно, має значення гальмування вивільнення активуючих нейромедіаторів шляхом блокування пресинаптичних натрієвих каналів ірозвитку потенціалу дії, що, в свою чергу, знижує синаптичну передачу.
Має помірну дію при нейрогенних болях. У механізми дії, можливо, залучені рецептори гамма-амінобутирової кислоти, які можуть бути пов’язані з кальцієвими каналами; також, певно, має значення вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі.
Антидіуретична дія карбамазепіну може бути пов’язана із гіпоталамічнимвпливом на осморецептори, яка опосередковується через секрецію антидіуретичного гормону, а також обумовлена прямою дією на ниркові канальці.
Фармакокінетика. Після застосування карбамазепіну внутрішньо він майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми крові становить 75%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 4 - 8 год після прийому. Карбамазепін є індуктором печінкових ферментів і стимулює свій метаболізм. Період напів виведення становить 12 - 29год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів) та 30% - з фекаліями.
Показання для застосування. Епілепсія: великі, фокальні, змішані (щовлючають великі і фокальні) епілептичні напади.
Больовий синдром переважно нейрогенного генезу, в тому числіесенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенційна глософарингеальна невралгія.
Діабетична невропатія з больовим синдромом.
Профілактика нападів при синдромі алкогольної абстиненції. Афективні ташизоафективні психози (як засіб профілактики).
Нецукровий діабет центрального генезу, поліурія і полідипсіянейрогормональної природи.
Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально. При внутрішньому застосуванні для дорослих та підлітків старше 15 років початкова доза становить 100 - 400 мг. За необхідності і з урахуванням клінічного ефекту дозу підвищують не більше, як на 200 мг/добу з інтервалом 1 тиждень. Застосовують 1 - 4 рази на добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 600 - 1200мг на добу в 2 - 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань, ефективності лікування, реакції пацієнта на терапію.
У дітей віком до 6 років застосовують 10 - 20 мг/кг/добу у 2 - 3прийоми; за необхідності і з урахуванням переносимості дозу підвищують, але небільше, як на 100 мг/добу з інтервалом 1 тиждень; підтримуюча доза зазвичай становить 250 - 350 мг/добу і не перебільшує 400 мг/добу. Дітям віком 6 - 12років – по 100 мг 2 рази на добу в перший день, далі дозу підвищують на 100мг/добу з інтервалом 1 тиждень до одержання оптимального ефекту; підтримуюча доза становить 400 - 800 мг/добу.
Максимальні дози.
Дорослим і підліткам від 15 років і старше – 1,2 г/добу; дітям – 1г/добу.
Побічна дія.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, атаксія, сонливість; можливі головний біль, диплопія, порушення акомодації; іноді – мимовільні рухи, ністагм; у поодиноких випадках – окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м’язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон’юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія.
З боку травного тракту: можливі нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфер аз, підвищення активності лужної фосфотази, блювання, сухість у роті; рідко – підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичнийгепатит, діарея або запор; в окремих випадках – зниження апетиту, біль уживоті, глосит, стоматит.
З боку серцево-судинної системи: рідко – порушення провідності міокарда; в окремих випадках - брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокадаз синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія.
З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, еозинофілі я, тромбоцит опенія; рідко – лейкоцитоз; в окремих випадках – агранулоцит оз, а пластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит.
З боку обміну речовин: можливі гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми; в окремих випадках –гостра порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і три гліцеридів.
З боку ендокринної системи: можливі гінекомастія або галакторея; рідко– порушення функції щитовидної залози.
З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.
З боку дихальної системи: в окремих випадках – диспное, пневмоніти або пневмонії.
Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж; рідко –лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, порушеннякістково мозкового кровотворення, атріовентрикулярна блокада, анемія, лейкопенія, печінкова і ниркова недостатність, серцева недостатність, гіпонатріємія, закрито кутова глаукома, аденома передміхурової залози, вагітність, період лактації.
Передозування. У разі передозування можливе виникнення сплутаності свідомості, атаксії та гіперкінезів у серйозніших випадках – пригнічення дихання, кома, судоми, зміни на ЕКГ.
Лікування. Специфічний антидот відсутній. Слід провести евакуацію не абсорбованого препарату із шлунка, промити шлунок, ввести внутрішньо активоване вугілля. Поряд з цим застосовується симптоматична терапія. Надалі пацієнта бажано транспортувати у лікарню.
Особливості застосування. Препарат не приймають при атипових абогенералізованих малих епілептичних нападах, міоклонічних або атонічних епілептичних нападах. Не слід застосовувати Зептол СР для зняття звичайного болю; як профілактичний засіб під час тривалих періодів ремісії невралгії трійчастого нерва.
З обережністю слід застосовувати препарат при супутніх хворобах серцево-судинної системи, значних порушеннях функції печінки та/або нирок, при цукровому діабеті, підвищенні внутрішньо очного тиску, при наявності в анамнезі гематологічних реакцій на застосування інших препаратів, гіпонатріємії, нетримання сечі, підвищеній чутливості до трициклічних антидепресантів, при вказівках в анамнезі на переривання курсу лікування Зептолом СР, а також удітей та пацієнтів похилого віку.
Лікування слід проводити під контролем лікаря. При тривалому лікуванні необхідно контролю вати картину крові, функціональний стан печінки та нирок, концентрації електролітів у плазмі крові, проводити офтальмологічне обстеження. Рекомендується періодичне визначення рівня карбамазепіну в плазмі крові для контролю ефективності та безпечного лікування.
Не менше ніж за 2 тижні до початку лікування Зептолом СР необхідно припинити лікування інгібіторами МАО. Під час лікування не дозволяється вживання алкоголю.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами та механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Зептолу СР разом з нейролептиками, метоклопрамідом можливе посилення проявів побічної дії з бокуЦНС, психіки; з препаратами літію – взаємне посилення нейротоксичної дії; з оральними контрацептивами – послаблення їх дії, тому можливі ациклічні кровотечі; з діуретиками – можливе зменшення вмісту натрію у крові.
Фенобарбітал і гексамідин послаблюють проти судомну дію Зептолу СР.
Препарат посилює гепатотоксичну дію ізоніазиду; стимулює метаболізм антикоагулянтів, фолієвої кислоти; може посилити елімінацію гормонів щитовидної залози.
Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при сумісному застосуванні знижують такі препарати: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, вальпроєва кислота, теофілін. Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при сумісному застосуванні підвищують такі препарати: антибіотики групи макролідів, ізоніазид, антагоністи кальцію, ацетазоламід, декстропропоксифен/пропоксифен, вілоксазин, даназол, нікотинамід (у високих дозах у дорослих), циметидин і дезипрамін. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.