ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДОЦЕТАКС

(DOCETAX)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: docetaxel,

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтий прозорий густий розчин;

склад: один флакон містить доцетакселу три гідратуеквівалентно 20 мг або 80 мг доцетакселу безводному;

допоміжні речовини: полісорбат 80 –0,5 мл для 20 мг доцетакселу або полісорбат 80 – 2 мл для 80 мг доцетакселу;

розчинник: спирт етиловий 95% - 0,241 мг , вода дляінфузій 1,5 мл для 20 мг доцетакселу; спирт етиловий 95% - 0,965 мг, вода дляінфузій 6,0 мл для 80 мг доцетакселу;

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протипухлинні засоби. Таксани.

Код АТС L01C D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доцетакс - протипухлинний цитостатичнийпрепарат із групи таксанів. Активна речовина - доцетаксел - є продуктом хімічного синтезу з природної сировини, який одержують з біомаси голок тиса. Препарат сприяє накопиченню тубуліну в мікротубулах і перешкоджає його розпаду, що веде до порушення фази мітозу і міжфазних процесів у пухлинних клітинах.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри препарату дозонезалежні.

Всмоктування. Після однократноговнутрішньо венного застосування препарату в дозі 70 – 100 мг/м²максимальна концентрація доцетакселу в плазмі крові становить 2,57 – 3,67мкг/мл.

Розподіл. Середня величина рівноважного обсягу розподіл установить 113 л. Зв’язування з білками плазми крові - 97%.

Метаболізм. Доцетаксел метаболізується упечінці за участю цитохрому Р 450.

Виведення. Середня величина системного кліренсу становить 21 л/год./м².

Приблизно 6% застосованої дози доцетакселу виводиться нирками і 75% - через кишечник, головним чином, у вигляді метаболітів і лише незначна частина у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Доцетакс застосовують для лікування раку молочної залози (місцево поширений чи метастатичний); не дрібноклітинного раку легенів (місцево поширений чи з метастазами), у т. ч. при неефективності терапії іншими протипухлинними засобами антрациклінового ряду; раку яєчників з метастазами, злоякісних пухлин голови та шиї.

Спосіб застосування та дози. Для попередження реакцій гіпер чутливості, а також з метою зменшення затримки рідини усім хворим до застосування препарату Доцетакс має проводитися премедикаціякортикостероїдами, наприклад дексаметазоном у дозі 16 мг на добу (по 8 мг 2рази на добу) внутрішньо протягом 3 діб, починаючи за 1 добу до застосуванняДоцетаксу.

Доцетаксзастосовують внутрішньо венно. Тривалість інфузії – 1 год.

Перед застосуванням концентрат розчиняють у розчиннику, що входить у комплект, і далі розчиняють у 250 мл 0,9% хлориду натрію або 5% глюкози.

При раку молочної залози Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м² примоно терапії та 75 мг/м² у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м²) кожні 3 тижні.

При не дрібноклітинномураку легенів Доцетакс застосовують у дозі 75 – 100 мг/м²при моно терапії та 75 мг/м² у комбінації з препаратами платини кожні 3 тижні.

При метастатичному раку яєчників Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м² при моно терапії кожні 3 тижні та 75 мг/м² у комбінації.

Корекція дози.Доцетакс застосовують при кількості нейтрофілів >= 1500/мм³. При зниженні кількостінейтрофілів нижче 500/мм³, яке спостерігалося більше тижня, або при розвитку фебрильної нейтропенії, або реакцій на шкірі, або вираженій периферичній невропатії під час терапії доцетакселом дозу Доцетаксу необхідно знизити з 100 до 75 мг/м² та/або з 75 до 60 мг/м². Якщо подібні ускладнення виникають і при застосуванні доцетакселу в дозі 60 мг/м², лікування варто припинити.

Побічна дія. З боку системи кровотворення: оборотна нейтропенія, тромбоцит опенія та анемія.

З боку системи травлення: помірно виражені нудота, блювання, діарея; рідко - стоматит, підвищення активності трансаміназ та рівня білірубіну в сироватці крові.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, гіперестезії, біль.

Алергійні реакції: висипання на шкірі, що можуть супроводжуватися свербежем, рідко – бронхоспазм.

Інші: алопеція, артралгії та міалгії, астенія. Можлива затримка рідини в організмі після 6 – 7 циклів лікування. Причиною розвитку набряків є зміна проникності капілярів. Ознак ниркової недостатності, зниження скорочувальної здатності міокарда чи змін осмотичного тиску не спостерігалося.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі, виражені порушення функції печінки, нейтропенія (менше 1500/мм³), вагітність, годування груддю, вік пацієнтів до 16 років.

Передозування. У випадку передозування Доцетаксуможливе посилення симптомів, описаних у розділі «Побічна дія».

Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування. Вагітність і лактація. Застосування Доцетаксупротипоказане при вагітності та у період лактації (годування груддю). Жінкампід час прийому Доцетаксу необхідно застосовувати надійні способи контрацепції.

Доцетаксел не застосовують у пацієнтів, у яких концентрація білірубіну вище верхньої межи норми у поєднанні з активністю трансаміназпечінки, яка перевищує верхню межу норми у 1,5 рази, та лужної фосфатази, при перевищенні верхньої межи норми у 2,5 рази.

Під час лікування необхідно систематично контролю вати картину периферичної крові з метою виявлення ступеня мієлодепресії.

Безпечність та ефективність застосування доцетакселу у пацієнтів, молодше 16 років, не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через відносно низьку токсичність Доцетаксу його можна застосовувати разом з іншими протипухлиннимицитостатичними засобами, зокрема з препаратами платини та антрациклінами.

Умови та термін зберігання. Флакони зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 2 – 8⁰С. Не заморожувати! Источник

Термін зберігання - 2 роки.

Розчинений препарат ефективний протягом 8 год. після розчинення!