ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІКЛОФЕРОЛ
(DICLOPHEROL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; калієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]феніл оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою темно-рожевого кольору; склад:1 таблетка містить 50 мг диклофенаку калію;
допоміжні речовини: кальцію гідроген фосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний модифікований, полівінілпіролідон, натрію карбоксіметилкрохмаль, гідроксипропілм етилцелюлоза, кремнію діоксид, магнію стеарат, полі етиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий і червоний (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдний протизапальний засіб. Код АТС МО 1 А В 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклофенак калію має знеболюючі, протизапальні і жарознижуючі властивості. Оскільки препарат діє достатньо швидко, його використовують для лікування гострого болю і запалень. Диклофенак калію - неселективний інгібітор циклооксигеназ. В основі механізму дії препарату - здатність пригнічувати синтез простагландинів, інгібуючи циклооксигеназу - головний ензим циклу арахідонової кислоти. Простагландини - медіатори запалення, які сенсибілізують рецептори, чутливі до медіаторів болю (гістамін, брадикінін), знижують больовий поріг, підвищують чутливість центру терморегуляції в гіпоталамусі до дії пірогенів, що виробляються в організмі у відповідь на дію інфекційних агентів і токсинів. Диклофенак калію знижує сильні і помірні болі. У випадку запалень у період після травм і оперативного втручання диклофенак калію знижує як спонтанний, так і пов'язаний з рухом біль, знімає запальний та рановий набряк, ефективно знижує головний біль під час нападів мігрені і у випадку первинної дисменореї.
Фармакокінетика. Активна речовина препарату - диклофенак калію швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Всмоктування уповільнюється, якщо препарат приймають разом з їжею. Після прийому одноразової дози 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 20 - 60 хвилин. 99,7% диклофенаку калію зв'язується з протеїнами плазми. Період напівелімінації із плазми становить 1-2 години. Максимальна концентрація в синовіальной рідині (60 - 70% від концентрації в плазмі крові) досягається через 2-4 години після того, як вона була досягнута в плазмі крові. Період напівелімінації із синовіальної рідини становить 3-6 годин.
60 - 65% прийнятої дози виділяється нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - в незмінному вигляді. Інша частина дози виділяється у вигляді метаболітів з жовчю і калом.
У пацієнтів різного віку не виявлені суттєві відмінності у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату. У випадку порушень функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз) кінетика диклофенаку подібна до такої у пацієнтів без згаданих порушень. У випадку порушення функції нирок не виявлена кумуляція диклофенаку калію
але у хворих з тяжкими порушеннями зазначених функцій можуть накопичуватись
метаболіти, що виводяться з жовчю.
Препарат у невеликій кількості проникає в материнське молоко.
Показання для застосування. Симптоматична терапія гострих випадків болю, запалення м'яких тканин після травм і/чи операцій, болю і запалення при гінекологічних захворюваннях, болю у хребті, мігрені, поза суглобового ревматизму, ниркової коліки і коліки жовчовивідних шляхів; при тяжких запаленнях вуха, горла, носа - як допоміжна терапія.
Спосіб застосування та дози. Звичайно застосовують 50 мг Діклоферолу (1 таблетка) 2-3 рази на день, таблетку ковтають не розжовуючи і запивають рідиною. У легких випадках дорослим і дітям старше 14 років призначають до 100 мг на день. У випадку первинної дисменореї дозу підбирають індивідуально, звичайно 50 - 100 мг на день. За необхідності дозу можна підвищити до 200 мг на день. Застосування починають при появі перших симптомів і продовжують декілька днів. У випадку нападу мігрені початкова доза - 50 мг, лікування починають не зволікаючи. Якщо протягом 2 годин біль не зменшився, можна застосовувати по 50 мг з інтервалом 4-6 годин, не перевищуючи максимальну добову дозу 200 мг. Тривалість курсу лікування 5-6 тижнів.
Якщо пропущена чергова доза, препарат приймають у раніше призначених дозах.
Побічна дія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос, абдомінальні спазми, диспепсія, здуття, відсутність апетиту) спостерігалися в 1 - 10% хворих. Рідко - виразка шлунка чи дванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. В поодиноких випадках - афтозний стоматит, глосит, ураження стравоходу, неспецифічний виразковий коліт, загострення виразкової хвороби, панкреатит. Спостерігались також нищенаведені побічні дії. ЦНС: іноді - головний біль, запаморочення; рідко - підвищена втомлюваність, депресія, безсоння; в поодиноких випадках - порушення зору і слуху. Шкіра: висип, свербіж, зрідка - кропив'янка. Дуже рідко - висип з везикулами, еритема, петехії. Нирки: окремі випадки гострої ниркової недостатності, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром. Папілонекроз (у схильних пацієнтів). Печінка: іноді — підвищення активності амінотрансфер аз у сироватці крові, рідко — гепатит. Система кровотворення: окремі випадки тромбоцит опенії, лейкопенії, агранулоцит озу, гемофілії, а пластичної анемії. Інші: рідко - астма, анафілактичні та анафілактоїдні реакції з гіпотензією; набряк, аритмія, біль у грудях, гіпертензія, альвеоліт, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фото чутливість, легенева еозинофілі я. В окремих випадках - асептичний менінгіт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку чи допоміжних речовин препарату. Виразка шлунка чи дванадцяти палої кишки; тяжкі порушення кровотворення; порушення зсідання крові; тяжка серцева, ниркова чи печінкова недостатність; тяжка артеріальна гіпертензія; порфірія (також в анамнезі). Вагітність і період годування груддю. Препарат протипоказаний хворим, у яких після прийому ацетил саліцилової кислоти чи інших інгібіторів простагландинсинтетази, спостерігалися напади астми, кропив'янка чи гострий риніт. Протипоказано приймати з іншими не стероїдними протизапальними засобами (у тому числі з ацетил саліциловою кислотою). Протипоказаний дітям до 14 років.
Передозування. Типова клінічна картина відсутня. Може розвинутись ниркова недостатність, спостерігається сонливість, блювання. Необхідно якнайшвидше промити шлунок і призначити активоване вугілля. У випадку ускладнень (гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової шлунка і кишечнику, пригнічене дихання) вживають підтримуючих і симптоматичних заходів. Форсований діурез, гемодіаліз не допомагають виведенню НПЗЗ із-за високого ступеня зв'язування з білками плазми і вираженого метаболізму. Спеціальний антидот відсутній.
Особливості застосування. Найбільший ризик розвитку побічних ефектів - у пацієнтів
похилого віку, які приймають антикоагулянти і глюкокортикоїди. Ризик збільшується з
підвищенням дози препарату.
Пацієнти із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідно медичне
спостереження під час прийому препарату. Якщо під час лікування Діклоферолом почалось
утворення виразок або виникла кровотеча, прийом препарату слід негайно припинити. З
обережністю застосовувати хворим на бронхіальну астму, сінну пропасницю, алергічний
риніт.
З обережністю призначати хворим з порушенням серцевої діяльності і функції нирок, у
випадку ауто імунних захворювань (змішаний колагеноз), пацієнтам похилого віку, хворим,
які приймають діуретичні засоби, а також пацієнтам, у яких спостерігається зменшення
об'єму екстра целюлярної рідини з інших причин. Хворим зі зниженою вагою тіла необхідно
приймати найменшу ефективну дозу. Препарат відміняють, якщо погіршилася функція
печінки або є ознаки дисфункції печінки (еозинофілі я, висип).
У високих дозах (200 мг на день) диклофенак калію може тимчасово пригнічувати агрегацію
тромбоцитів, тому з обережністю призначають хворим з порушенням зсідання крові.
Не рекомендється приймати препарат під час вагітності та годування груддю. Якщо
спостерігаються побічні ефекти з боку ЦНС (запаморочення) або порушення зору, не можна
керувати транспортними засобами чи обслуговувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діклоферол та:
АКЕ - інгібітори і антагоністи ангіотензину II: зменшується гіпотензивна дія, підвищується
ниркова недостатність і ризик гіперкаліємії;
інші знеболювальні засоби: одночасний прийом двох або більше НПЗЗ (у тому числі
ацетил саліцилової кислоти) протипоказаний, посилюються побічні дії;
антибактеріальні засоби: хіноліни підвищують ризик розвитку судом;
- антикоагулянти: посилюється дія ацетокумаролу і варфарину, в комбінації з гепарином
підвищується ризик кровотечі;
- антиагреганти: підвищується ризик кровотечі у випадку з одночасним прийомом
тиклопедину і клопідогрелю;
антидепресанти: моклобемід підсилює дію НПЗЗ;
протидиабетичні засоби: посилюється дія похідних сульфанілсечовини;
протиепілептині засоби: посилюється дія фенітоїну;
антигіпертензивні засоби: зменшується гіпотензивний ефект;
противірусні засоби: підвищується ризик гематологічних інтонсикацій при комбінації із
зидовудином; ритонавір підвищує концентрацію диклофенаку в плазмі крові;
бета-адреноблокатори: послаблюється гіпотензивний ефект;
серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижують швидкість
клуб очкової фільтрації, підвищують концентрацію глікозидів у плазмі крові;
циклоспорин: підвищується ризик нефротоксичності, збільшується концентрація диклофенаку в плазмі крові (дозу зменшують наполовину);
- діуретичні засоби: підвищується ризик нефротоксичності НПЗЗ; у комбінації з
калій зберігаючи ми діуретиками збільшується ризик гіперкаліємії;
літій: знижується виведення літію (підвищується ризик токсичності);
міо релаксанти: НПЗЗ зменшують виведення баклофену (підвищується ризик токсичності);
такролімус: НПЗЗ збільшують ризик нефротоксичності;
вазодилататори: пентоксифілін збільшує ризик кровотечі;
- міфепристон: виробники рекомендють приймати НПЗЗ тільки через 8-12 днів після
припинення прийому міфепристону.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15° до 25° С. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 20 таблеток в упаковці.
Виробник. АТ " Олайнфарм". Источник
Адреса. Вул. Рупніцу 5, Олайне, LV-2114 Латвія.