ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УРСОФАЛЬК

(URSOFALK^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ursodeoxycholic acid;

основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули «0» розміру, що містять білий спресований порошок або гранули;  

склад: 1 капсула містить кислоти урсодезоксихолевої 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид [E 171], желатин, вода очищена, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для розчинення холестеринових каменів і лікування печінки. Код АТС А 05АА 02, А 05В.

Фармакологічні властивості.  

Фармакодинаміка. Невелика кількість урсодезоксихолевої кислоти звичайно міститься в людській жовчі. Після перорального прийому вона знижує насиченість жовчі холестерином, уповільнюючи поглинання холестерину в тонкому кишечнику і зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Очевидно, в результаті розсіювання холестерину і утворення рідких кристалів відбувається часткове розчинення жовчнокам’яного холестерину.

Відповідно до сучасних уявлень вважають, що урсодезоксихолева кислота при гепатичних і холестатичних захворюваннях спричиняє ефект завдяки відносній заміні ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот на гідрофільну цитопротекторну нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також внаслідок покращенню секреторної здатності гепатоцитів і імуно-регуляторних процесів.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі урсодезоксихолева кислота швидко поглинається в тонкій кишці та верхній частині клубової кишки шляхом пасивного переносу і в кінцевому відділі клубової кишки шляхом активного переносу. Швидкість поглинання звичайно становить 60-80 %. Після всмоктування жовчна кислота піддається майже повному печінковому кон’югуванню з амін окислотами гліцином і таурином, після чого вона екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить близько 60 %.

Під впливом кишкових бактерій здійснюється часткова деградація до 7-кетолітохолевої кислоти і літохолевої кислоти. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження печінкової паренхіми у ряді видів тварин. У людини поглинається лише незначна частина, яка сульфатується в печінці і таким чином детоксикується, перед тим як бути виведеною з жовчю та, в остаточному підсумку, з фекаліями.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5 – 5,8 дня.

Показання для застосування.  

Для розчинення рентген контрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому   жовчного (их) каменя (ів).

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Спосіб застосування та дози.

При різних показаннях рекомендуються нижченаведені добові дози

Для розчинення холестеринових жовчних каменів

Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щодобово, що відповідає:

до 60 кг            2 капсули

61 - 80 кг               3 капсули

81 - 100 кг              4 капсули

більше 100 кг            5 капсул

Капсули слід ковтати цілими 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Капсули необхідно застосовувати регулярно.

Час, необхідний для розчинення жовчних каменів, звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців, терапію препаратом слід припинити.

Успіх лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. Якщо це трапилось, лікування треба припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі

Приймати щодобово одну капсулу, запиваючи її невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Капсули Урсофальку звичайно потрібно приймати протягом 10 – 14 днів. Як правило, тривалість застосування залежить від перебігу захворювання. Рішення про тривалість лікування приймає лікар на індивідуальній основі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла і становить приблизно від 2 до 6 капсул (приблизно 10 – 15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла       Добова доза          Ранок           День            Вечір

Від 34 до 50 кг     2 капсули              1          -              1

Від 51 до 65 кг     3 капсули              1                1             1

Від 66 до 85 кг     4 капсули                1            1          2     

Від 86 до 110 кг    5 капсул               1         2          2     

Більше 110 кг  6 капсул               2         2          2              

Пацієнтам з масою тіла до 34 кг і тих, хто має труднощі з ковтанням капсул Урсофальку, рекомендується призначати Урсофальк у вигляді суспензії для перорального застосування.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Необхідно приділяти увагу регулярності прийому капсул.

Застосування капсул Урсофальку при первинному біліарному цирозі може продовжуватись необмежений час.

У поодиноких випадках у хворих на первинний біліарний цироз на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад може посилитись свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати із застосуванням 1 капсули Урсофальку на добу, а потім поступово дозу збільшувати (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованної дози.

Побічна дія.

Оцінка несприятливих явищ базується на таких даних щодо їх частоти:

Дуже часті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10	Часті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, із 100
Нечасті: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 1 000	Рідкі: ті, що спостерігаються більш ніж у 1 хворого, що лікується, з 10 000
Дуже рідкі: ті, що спостерігаються в 1 випадку з 10 000 хворих, що лікуються, або нечисленні, включаючи окремі випадки

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту:

У клінічних випробуваннях були повідомлення про рідке випорожнення або діарею під час терапії урсодеоксихолевою кислотою (часто).

При лікуванні первинного біліарного цирозу мав місце виражений біль у правій верхній частині черевної порожнини (дуже рідко).

Порушення з боку печінки та жовчного міхура (дуже рідко):

При лікування урсодезоксихолевою кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу спостерігалась декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіпер чутливості (дуже рідко):

може спостерігатись висипання.

Протипоказання.

Капсули Урсофальку не можна застосовувати:

-   при гострому запаленні жовчного міхура або жовчовивідних шляхів;

-   при непрохідності жовчних проток (загальної жовчної протоки або протоки   міхура).

Капсули Урсофальку не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, з кальцифікованими каменями, порушеною скоротністю жовчного міхура або таким, що мають часті жовчні коліки.

Вагітність і лактація.

У людини досвід застосування препарату протягом першого триместру вагітності недостатній. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умов застосування надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена. З міркувань безпеки лікування не можна проводити протягом першого триместру вагітності.

Оскільки даних щодо проникнення урсодезоксихолевої кислоти в грудне молоко недостатньо, її не можна приймати у період лактації.

Передозування.

При передозуванні може спостерігатись діарея. Взагалі передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти знижується при підвищенні дози і вона здебільшого екскретується з калом.

Якщо діарея має місце, дозу потрібно зменшити, а якщо діарея продовжується, необхідно припинити застосування Урсофальку.

Ніяких специфічних контрзаходів не потребується; наслідки діареї потрібно лікувати симптоматично із збереженням   балансу рідини і електролітів.

Особливості застосування.

Капсули Урсофальку слід застосовувати під спостереженням лікаря.

Протягом перших трьох місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT),   АЛТ (SGPT) i (-GT) через кожні 4 тижні, а потім – через кожні 3 місяці.

Щоб оцінити прогрес при лікуванні і виявити завчасно будь-яку кальцифікацію жовчних каменів, залежно від розміру каменя необхідно проводити дослідження загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої непрохідності у положенні стоячи і лежачи на спині (ультразвуковий контроль) через 6 – 10 місяців від початку лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і користуватись інструментами

Ніякого впливу на здатність керувати транспортними засобами і користуватись інструментами не спостерігалось.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Капсули Урсофальку не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсофальку.

Капсули Урсофальку можуть посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які отримують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках капсули Урсофальку можуть знижувати всмоктування ципрофлокса цину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р 450 3А 4.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участі цього ферменту, необхідно дотримувати обережно і матина увазі що може виникнути потреба в корекції дози.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25(С).

Термін придатності - 5 років. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.  Капсули по 10 штук (1 блістер х 10 капсул), 50 штук (2 блістери х 25 капсул) або 100 штук (4 блістери х 25 капсул) у коробці з картону.

Виробник.      Др. Фальк Фарма ГмбХ  / Dr. Falk Pharma GmbH.

Адреса.    Лайненвеберштрассе 5,

Д- 79108 Фрайбург, Німеччина Источник

(Leinenweberstrasse 5,