ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
БИСЕПТРИМ-ДАРНИЦА
(BISEPTRIM-DARNITSA)
Состав:
Действующее вещество: co-trimoxazole; 1 таблетка содержит сульфаметоксазол в пересчете на 100 % сухое вещество 400 мг;
триметоприм в пересчете на 100 % сухое вещество 80 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом. Код АТС. J01Е Е 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spр., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);
пневмония (лечение и профилактика), вызванная pneumocystis carinii (бактериологически подтверждённая);
обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату H.Influenzae, Str.Pneumoniae;
острый средний отит у детей, вызванный чувствительными к препарату H.Influenzae, Str.Pneumoniae;
токсоплазмоз у взрослых;
диарея путешественников у взрослых, вызванная Escherichia coli.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Печеночная и/или почечная недоста точность (клиренс креатини на менее 15 мл/мин). Апластическая анемия. B12-дефицитная анемия. Мегалобластная фолиеводефицитная анемия. Агранулоцит оз, лейкопения. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Гипербилирубинемия у детей. Бронхиальная астма. Заболевания щитовидно й железы. Беременность и кормление грудью.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь взрослым и детям старше 6 лет. Принимають во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Для лечения воспаления мочевыводящих путей, инфекций пищеварительного тракта, вызванных Shigella, обострений хронического бронхита – средняя пероральна я доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки.
При воспалении мочевыводящих путей препарат принимають в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella – 5 дней.
При диарее путешественника принимают 2 таблетки каждые 12 часов до исчезновения симптомов.
Для лечения токсоплазмоза применяют одну из нижеприведенных схем:
2 таблетки в сутки в течение 7 дней;
2 таблетки в сутки 3 дня в неделю через день;
2 таблетки 2 раза в сутки 3 дня в неделю через день.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii и бактериологически подтверждённой, предлагаемая суточная доза составляет 90-120 мг/кг массы тела, разделённая на равные разовые дозы, которые следует принимать каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Для профилактики пневмоцистной пневмонии (у лиц из группы риска) принимают 2 таблетки 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Суточная доза не должна превышать 4 таблетки (1920 мг).
У пациентов с клиренсом креатини на 15-30 мл/мин дозу нужно уменьшить наполовину. Если клиренс креатини на меньше 15 мл/мин, применение препарата не показано.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет.
Для лечения воспаления мочевыводящих путей, инфекций пищеварительного тракта, вызванных Shigella, острого среднего отита – 1 таблетка 2 раза в сутки.
При воспалении мочевыводящих путей и остром средней отите препарат принимают в течение 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella – 5 дней.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii и бактериологически подтверждённой, предлагаемая суточная доза составляет 90-120 мг/кг массы тела, разделённая на равные разовые дозы, которые следует принимать каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Побочные реакции. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности " печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцит опения, агранулоцит оз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Прочие: гипогликемия.
Пере дозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия. При продолжительной передозировке – тромбоцит опения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи (увеличивает выведение триметоприма), прием жидкости внутрь, кальция фолината – 5–15 мг/сут (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при не обходимости – гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат не применяется у детей до 6-летнего возраста в данной лекарственной форме.
Особенности применения. Следует осторожно применять Бисептрим-Дарница при лечении больных с недоста точной функцией печени или почек, недоста точностью фолиевой кислоты (например, люди преклонного возраста, больные алкоголизмом, больные, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные синдромом сниженного всасывания или лица, которые недоедают), с тяжелыми аллергическими симптомами, больных астмой и при нарушении кроветворения.
Пациенты должны потреблять доста точное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При более продолжительном лечении не обходимо тщательно следить за картиной крови, функцией печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептримом-Дарница увеличивается риск поражения почек или печени, тяжелых кожных реакций, замедление образования кровяных телец.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептрим-Дарница в связи с пневмоцистным заражением, чаще возникают такие симптомы: высыпания, лихорадка, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфер аз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения не обходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с фотосенсибилизацией).
Не применять для лечения тонзиллитов, вызванных β-гемолитическими стрептококками.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или другими механизмами. В период лечения не обходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействий. Увеличивает антикоагулянт ную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения (T1/2) на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечко-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцит опении.
Эффективность препарата снижается при совместном назначении с бензокаином, прокаином и прокаинамидом, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфанилмочевины) с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Комбинированный бактерицидный препарат, который содержит сульфаметоксазол – сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с пара-аминобензойной кислотой, и триметоприм – ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты.
Соединение компонентов, которое действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизму противобактериального действия и медленому развитию нечувствительности бактерий.
Ко-тримоксазол активен in vitro в отношении E. Coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолоположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str. рneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальна я концентрация обеих составляющих в сыворотке крови достигается через 1–4 часа после перорального приема. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70 %, сульфаметоксазол – на 44–62 %.
Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм – во всех жидкостях организма.
Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма немного ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха.
Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг, триметоприма – 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируется в печени: сульфаметоксазол – путем ацетилирования и связывания с глюкуроновою кислотой, триметоприм – путем окисления и гидроксилирования.
Выводится в основном почками путем фильтрования и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 часов с мочой выводится 84,5 % принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8 % – триметоприма.
Период полувыведения составляет 10 часов для сульфаметоксазола и 8–10 часов – для триметоприма. В случае недоста точности почек период полувыведения обоих компонентов удлиняется.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.