ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІНДОПРЕС

(Indopres)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: індапамід;(RS)-4-хлоро-3-сульфамоїл-N-(2-метил-2,3-

дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;

основні хіміко-фізичні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, з

двоопуклою поверхнею. На поперечному розтині видно два шари;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: таблетоза-80, натрію лаурилсульфат, кальціюстеарат, плівкове покриття 39G28601 Ораdгу II White.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидний діуретик з помірно вираженою активністю. Код АТС С 03В А 11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сульфаніламідний діуретик, похідне індолінів (міститьіндольне кільце в структурі молекули), з антигіпертензивною активністю. Перевага гіпотензивного чи діуретичного ефекту виявляється залежно від дози препарату. У дозі 2,5 мг/добу індапамід спричиняє виражений пролонгованийантигіпертензивний ефект і слабкий діуретичний ефект. Збільшення добової дозине впливає на антигіпертензивну дію, тоді як діуретична дія зростає. Судинний механізм дії препарату пояснюють зменшенням скорочень судинної стінки у відповідь на збільшення катехоламінів завдяки гальмуючому впливу на трансмембранний обмін іонів Са²⁺ та стимуляцією синтезупростагаландину Е₂. Діуретична дія пов’язана з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору і води у проксимальних і дистальних канальцях, а також уділянці висхідного відділу петлі Генле. Індапамід має винятковий фармакологічний профіль: не проникаючи крізь ГЕБ, препарат не чинить центральних ефектів, антигіпертензивна дія не змінюється і добре зберігається при порушенні функції нирок, індапамід не чинить негативного впливу наметаболізм ліпідів і вуглеводний обмін; фармакокінетика препарату допускає прийом препарату один раз на добу. Вплив індапаміду виявляється тільки при первісно підвищеному артеріальному тиску. Досягнення максимального терапевтичного ефекту відмічається при тривалому систематичному прийомі препарату.

Фармакокінетика. Індапамід швидко всмоктується в травному тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 1,5 - 2 години після прийому. Період напів виведення становить 14-18 годин. Ступінь зв’язуванняз білками крові сягає 70-80%. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 12 годин після одноразового прийому. Препарат не проникає крізь ГЕБ. Рівномірно розподіляється у всіх органах і тканинах, окрім ЦНС. У гладкихм’язах судинної стінки зв’язується з еластином. Біо трансформація відбувається впечінці. Із сечею виводиться близько 70% препарату у вигляді метаболітів і 5-7%- у незміненому вигляді. Елімінація через шлунково-кишковий тракт у межах 20-23%. Стійкий терапевтичний ефект розвивається тільки після 8-12 тижнів систематичного прийому препарату.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, серцева недостатність (в комбінації з іншими препаратами).

Спосіб застосування та дози. Індопрес призначають у дозі 2,5 мг (1таблетка) 1 раз на добу (вранці), до їди. При недостатньому проявіантигіпертензивного ефекту через 2 тижні лікування дозу препарату слід збільшити до 5 мг (2 таблетки) на добу, також одноразово. В більш високих дозахантигіпертензивна дія суттєво не збільшується, але діуретичний ефект підвищується. Максимальна доза - 10 мг (4 таблетки) на добу в 2 прийоми, впершій половині дня. Препарат може використовуватись для моно терапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Тривалість лікування визначається перебігом захворювання та ефективністю терапії.

Побічна дія. Індопрес звичайно добре переноситься. При тривалому застосуванні або при прийомі у великих дозах може розвинутись гіпокаліємія, гіпонатріємія, ортостатична гіпотензія; в поодиноких випадках –гіперкальціємія, мієлосупресія, лейкопенія, тромбоцит опенія, загострення системного червоного вовчака, гіперурикемія. Можливі алергічні реакції увигляді шкірного висипу, свербежу. Іноді відмічають нудоту, запори, сухість уротовій порожнині, запаморочення, парестезії. При зменшенні дози ці явища швидко минають.

Протипоказання. Гострі порушення мозкового кровообігу (у тому числі недавно перенесені), виражені порушення функції печінки та нирок, декомпенсований цукровий діабет, підвищена чутливість до препарату чи похідних сульфаніламідів, вагітність, лактація, дитячий вік.

Передозування. У великих, не терапевтичних дозах (40 мг), препарат спричинив значний діуретичний ефект без явищ інтоксикації. Симптоми гострого отруєння Індо пресом зумовлені порушенням водно-електролітного балансу іклінічно виявляються нудотою, блюванням, гіпотензією, судомами, запамороченням, поліурією або олігурією.

Лікування передозування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, ре гідратаційна терапія і корекція електролітних порушень.

Особливості застосування. Під час лікування необхідний контроль рівня каліюта сечової кислоти у хворих на гіпокаліємію і подагру. Безпека та добрапереносимість Індопресу уможливлюють застосовувати його людям похилого віку, хворим на цукровий діабет легкої та середньої тяжкості, при хронічній нирковій недостатності і гіперліпідеміях. При комбінації з іншими антигіпертензивнимизасобами доза препарату повинна бути зменшена. При застосуванні препарату необхідний контроль лабораторних показників: рівня калію в крові, натрію, сечової кислоти, глюкози. На фоні тривалої терапії індо пресом підвищується активність реніну.

Дані про безпеку застосування препарату в період вагітності відсутні. Застосування Індопресу у спортсменів може вплинути на позитивний допінг-тест.

За рахунок зниження АТ препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індопрес не призначають разом із солями літію, астемізолом, терфенадином, еритроміцином, бепридилом, метформіном, деякими анти аритмічними засобами (соталолом, аміодароном), йодовміщуючи миконтрастними речовинами. Одночасне застосування препарату із серцевимиглікозидами і кортикостероїдами для системного використання збільшує ризик виникнення гіпокаліємії. Комбінування препарату з інгібіторами АПФ підвищує ризик розвитку вираженої гіпотензії або ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику (дегідратація організму, гіпонатріємія, захворювання нирок). Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності – 3роки.