ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАТИНОВА
(GATINOVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin; (±)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолін карбонової кислоти полу гідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, каплеподібної форми, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить гатіфлокса цину 200 мг або 400 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полісорбат 80;
оболонка: опадрай білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат групи фторхінолонів.
Код АТС J01M А 16.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна дія гатіфлокса цину, як і інших фторова ниххінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний ферментДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом, задіяним у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Препарат також пригнічуєтопоізомеразу IV. Стосовно останньої відомо, що вона відіграє ключову роль уподілі хромосомної ДНК під час розподілу бактеріальної клітини. Спектр діїгатіфлокса цину охоплює такі види мікро організмів:
- грам позитивні - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae(включаючи як чутливі, так і резистентні до пеніциліну штами), Streptococcuspyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis(метицилінчутливі штами), Staphylococcus (групи C, G, F), Streptococcusagalactiae;
-грам негативні - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Haemophilus раrаinfluenzа, Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази),Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу),Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae , Klebsiella oxytoca,Moragnella morganii, Proteus vulgaris, інші мікро організми - Chlamydiapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Відмінністюгатіфлокса цину є висока активність відносно анаеробних мікро організмів, зокрема відносно Peptostreptococcus species.
Фармакокінетика. Гатіфлоксацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після прийому peros. Абсолютна біодоступність гатіфлокса цину становить 96%. Пікова концентраціягатіфлокса цину в плазмі досягається через 1 - 2 год після перорального введення. Середні пікова й мінімальна концентрації, які досягаються при використанні схеми введення 400 мг 1 раз на добу становлять приблизно 4,2 мкг/мл і 0,4мкг/мл, відповідно для перорального введення. Зв’язування гатіфлокса цину збілками сироватки становить майже 20% і не залежить від концентрації. Гатіфлоксацин широко розподіляється в організмі по багатьох тканинах і рідинах, включаючи альвеолярні макрофаги, бронхіальну слизову оболонку, рідину епітеліальної вистілки легенів, паренхіму легенів, слизову оболонку синусів, мокротиння, еякулят, сім’яну рідину, слизову оболонку піхви і шийки матки. Швидкий розподіл гатіфлокса цину в тканині призводить до більш високих його концентрацій у більшості органів-мішеней, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин улюдей піддається обмеженій біо трансформації. При цьому менше 1% введеної дозиекскретується в сечу у вигляді етилендіамінового і метилетилендіаміновогометаболітів. Більше 70% введеної дози гатіфлокса цину виводиться у незміненомувгляді з сечею протягом 48 год після перорального введення; 5% виводиться з фекаліями.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:
інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит;
інфекції дихальних шляхів: пневмонія і загострення хронічного бронхіту;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції нирок і сечовивідних шляхів: пієлонефрит, ускладнені й неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
венеричні захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки.
Спосіб застосування та дози. Гатинова приймається 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Рекомендовані дози Гатинови для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок наведені в наступній таблиці 1:
Таблиця 1.
| Захворювання
| Добова
доза
| Тривалість терапії
|
| Бактеріальне загострення хронічного бронхіту
| 400 мг
| 5 днів
|
| Гострий синусит
| 400 мг
| 10 днів
|
| Поза госпітальна пневмонія
| 400 мг
| 7 - 14 днів
|
| Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистит)
| 200 - 400 мг
| 3 дні
|
| Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів
| 400 мг
| 7 - 10 днів
|
| Гострий пієлонефрит
| 400 мг
| 7 - 10 днів
|
| Інфекції шкіри й м’яких тканин
| 400 мг
| 7 -10 днів
|
| Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків
Ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок
| 400 мг
| 1 день
|
Дозидля пацієнтів з порушеною функцією нирок.
Початкова доза препарату не відрізняється від дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок, подальше дозування - відповідно до таблиці 2:
Таблиця 2.
| Кліренс креатині ну
| Початкова доза
| Наступна доза
|
| ≥ 40 мл/хв
| 400 мг
| 400 мг щодня
|
| < 40 мл/хв
| 400 мг
| 200 мг щодня
|
| Гемодіаліз
| 400 мг
| 200 мг щодня
|
| Перитонеальний діаліз
| 400 мг
| 200 мг щодня
|
Дляоцінки кліренсу креатині ну рекомендується використовувати таку формулу:
чоловіки:
кліренскреатини ну (мл/хв) = маса тіла (кг) x (140 - вік)/72 x рівень креатині ну в сироватці (мг/дл);
жінки:0,85 x кліренс креатині ну чоловіків.
Для пацієнтів з помірно порушеною функцією печінки зменшувати дозу немає необхідності.
Побічна дія. Симптоми звичайно виникають рідко й швидко минають після відміни препарату.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: нудота, діарея, біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, метеоризм, гастрит, глосит, виразки в ротовій порожнині, стоматит, гінгівіт, блювання, шлунково-кишкова кровотеча.
Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, порушення сну, ажитація, тривожність, плутана свідомість, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, тремор, судоми, деперсоналізація, депресія, напад паніки, параноя, фотофобія, ворожість, гіперестезія, мігрень, атаксія, порушений зір, порушення смакових відчуттів, фото чутливість очей.
Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, гіпертензія, ціаноз.
Алергічній шкірні реакції: набряк обличчя, макулопапульозні висипання, набряк язика, генералізований набряк, везикулобульозне висипання.
Інші: вагініт, біль у кістках, більу грудях, артрит, гіпоглікемія, гіпервентиляція, гематурія, спрага, підвищена температура, сухість шкіри, метрорагія, бронхоспазм, біль у вухах.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з гіперчутливістю до гатіфлокса цину або інших фторхінолонів в анамнезі. Препарат також протипоказаний дітям до 16 років, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування.
Симптоми: підсилення побічних ефектів.
Лікування: специфічного антидоту немає; рекомендовані загальні заходи невідкладної медичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз.
Особливості застосування. Гатіфлоксацин може спричинити збільшення QTінтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатіфлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтам з подовженимиQT-інтервалами, пацієнтам з гіперкальціємією і пацієнтам, які отримуютьпроти аритмічні препарати класу ІІА (наприклад хінідин, прокаїнамід) або класуІІІ (наприклад, аміодарон, соталол). Гатіфлоксацин повинен застосовуватися з обережністю при одночасному використанні з цисапридом, еритроміцином, антипсихотичними препаратами. Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам з про аритмічними станами та такими ураженнями серцево-судинної системи, як брадикардія і гостра ішемія міокарда. Як і інші фторхінолони, гатифлоксацин треба з обережністю застосовувати у пацієнтів з такими розладамиЦНС, як тяжкий церебральний атеросклероз, епілепсія, та іншими захворюваннями, які можуть спричинити судоми. Гатіфлоксацин не повинен застосовуватися приперших проявах підвищеної чутливості - висипанні на шкірі чи інших алергічних реакціях.
Препарат не можна застосовувати разом з алкогольними напоями.
Вплив на керування авто транспортом і роботу з небезпечними механізмами.
Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому варто утримуватись від керування транспортними засобами і механізмами.
Порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- тагіпоглікемію, були виявлені у пацієнтів, які приймали гатіфлоксацин або іншіфторхінолони разом з гіпоглікемічними препаратами. У таких пацієнтів рекомендується контролю вати рівень глюкози в крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гатіфлоксацин необхідно приймати за 4 год доприйому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо (таких як полівітаміни), або антациди, що містять магній і алюміній. При сумісному використанні з кальцію карбонатом, циметидином, теофіліном, мідазоламом, дигоксином істотних взаємодій не спостерігалося. Системне виведення гатіфлокса цину значно підвищується при паралельному застосуваннігатіфлокса цину та пробеноциду. У пацієнтів, які отримували варфарин, не було виявлено значних змін у часі згортання крові при паралельному застосуваннігатіфлокса цину. Однак, завдяки тому, що деякі хінолони збільшують ефектварфарину цього препарату, протромбі новий час або інший відповідний тест на згортання повинен суворо контролю ватися, якщо хінолон призначений разом зварфарином, або його похідними. Одночасне введення не стероїдних протизапальних препаратів із фторхінолоном може підсилити ризик стимуляції центральної нервової системи. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.