ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАТАФАСТ
(CATAFAST®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Diclofenac;[о-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл]-ацетат калій;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до злегка жовтуватого кольору;
склад: 1 саше містить 50 мг диклофенаку калію;
допоміжні речовини: калію гідро карбонат, манітол SD 200, манітол 35, аспартам, натрію сахаринат, гліцерину дибегенат, м’ятний ароматизатор, анісовий ароматизатор.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A B05.
Фармакологічні властивості. Катафаст містить калієву сіль диклофенаку, речовину не стероїдної структури, що має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Катафаст характеризується швидким початком дії, у зв’язку з чим він особливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів. Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу рольу генезі запалення, болю і пропасниці.
In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканівхрящової тканини.
Фармакодинаміка. Встановлено, що Катафаст має сильну аналгетичну діюпри помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі. При наявності запалення, викликаного, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів як нудота і блювання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується. Всмоктування активної речовини розпочинається зразу ж після прийому препарату. Після одноразового прийому внутрішньо одного саше, що містить 50 мг диклофенакукалію, його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5 - 20хвилин і становить 5,5 мкмоль/л.
При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.
Ступінь всмоктування перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.
Оскільки близько половини дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження крізь печінку (" ефект першого проходження"), площа під кривою “концентрація-час” (AUC) у випадку прийому препарату внутрішньо чи ректально майже у два рази менша, ніж у випадку парентеральноговведення еквівалентної дози препарату.
Після повторного прийому показники фармакокінетики не змінюються. Тому, якщо підтримуються рекомендовані інтервали між прийомами окремих доз препарату, кумуляція не відзначається.
Розподіл. Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7%, прицьому з альбуміном зв’язано 99,4% препарату. Уявний об’єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л/кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Періоднапів виведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високою; ця закономірність триває протягом 12 годин.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період на півжиття у плазмі крові становить 1 - 2години. Період на півжиття у плазмі крові 4-х метаболітів, включаючи двафармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один із метаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період на півжиття уплазмі, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляд ікон’югатів незміненої активної речовини з глюкуроновою кислотою, а також увигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуроновікон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, зкалом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату, прийнятого внутрішньо, не відзначений.
У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини. У хворих з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентраціїгідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж уздорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті всі метаболіти виводяться зжовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання для застосування.
Для короткочасного лікування таких гострих захворювань:
пост травматичний біль, запалення і набряк, наприклад, внаслідок розтягнень;
після операційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
біль і/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
напади мігрені;
больові синдроми з боку хребта;
ревматичні захворювання поза суглобових тканин;
як допоміжний засіб при інфекціях вуха, горла і носа, наприклад, прифаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих рекомендована початкова доза препарату становить 100 - 150 мг на день. У разі помірної вираженості симптомів, звичайно буває достатньо застосування 50 - 100 мг препарату на день. Добову дозу слід розділити на 3 прийоми.
При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально; вона становить, звичайно, 50 - 150 мг. Спочатку призначають 50 - 100 мг, а потім, уразі необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів дозу препарату підвищують до максимальної, що становить 200 мг на день. Прийом препарату рекомендується починати якнайшвидше після появи першого неприємного відчуття, лікування продовжують протягом декількох днів, залежно від симптоматики.
При мігрені початкова доза 50 мг повинна бути прийнята при перших симптомах нападу, що починається. У випадках, коли в межах 2 годин після прийому першої дози достатнє полегшення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, наступні дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 4-6 годин, не перевищуючи загальну дозу 200 мг на добу.
Вміст пакетика слід розчинити в склянці (негазованої) води. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід приймати переважно перед прийомом їжі.
Діти. Катафаст не рекомендується призначати дітям до 14 років. Для лікування дітей до 14 років застосовують краплі ісупозиторії диклофенаку 12,5 мг і 25 мг.
Для підлітків старше 14 років як правило достатньо застосування дози 50-100 мг, розподіленої на 1-2 прийоми, щодня.
Дослідження Катафасту при нападах мігрені удітей не проводилося.
Побічна дія. (Включаючи взаємодії, що спостерігаються з іншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію при короткочасному тадовго тривалому застосуванні).
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: іноді > 1 - 10%, рідко > 0,001-1%, в окремих випадках <0,001%.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.
З боку імунної системи: рідко – реакції гіпер чутливості, такі як астма, системні анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; вокремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
Порушення метоболізму: іноді – анорексія.
З боку нервової системи: іноді - головний біль, просте і системне запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні порушення, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, інші шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникненнядіафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, загострення геморою.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові; рідко -гепатит (з жовтяницею або без неї); в окремих випадках- блискавичний гепатит.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипи; рідко – кропив’янка; вокремих випадках - висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фото чутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія), інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику. Підвищена чутливість до активної речовини або інших інгредієнтів препарату. Катафаст, так як й іншіне стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, уяких напади бронхіальної астми, кропив’янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетил саліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатністьінгібувати простагландинсинтетазу.
Передозування. Лікування гострого отруєння не стероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує.
Терапевтичні заходи, які необхідно вжити при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, симптоми подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості застосування. В період лікування у будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передують симптоми-провісники або наявність амне стичних відомостей про виразкове ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують препарат, розвиваються вказані ускладнення, препарат потрібно відмінити.
У пацієнтів, які раніше не отримували препарат, у період лікування цим препаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдніреакції.
Катафаст як й інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати скарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час застосування препарату необхідний пильний медичний нагляд захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту, або мають ванамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або 12-палої кишки; хворими, що страждають на виразковий коліт або хворобу Крона, а також пацієнтами з порушеннями функції печінки.
Під час застосування препарату, як й інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапіїКатафастом як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо з’являються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висип тощо), Катафаст слід відмінити. Потрібно мати наувазі, що гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінковупорфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні нирковогокровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Катафасту рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.
Застосування Катафасту за всіма вказаними вище показаннями звичайно обмежується декількома днями. Проте у тому випадку, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст застосовується протягом тривалого часу, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗП, контролю вати склад периферичної крові.
Катафаст, як й інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому в пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Застосування в період вагітності і лактації. У період вагітності Катафаст слід призначати тільки у виняткових випадках і тільки в мінімальній ефективній дозі. Так як у випадку застосування інших інгібіторів простагландинсинтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріального протоку у плода).
При застосуванні препарату в дозі 50 мг кожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, однак у такій незначній кількості, що немає підстав очікувати будь-якого небажаного впливу на новонародженого, що перебуває нагрудному вигодовуванні.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Пацієнтам, у яких виникнуть під час застосування препарату запаморочення абоінші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати авто транспортом або працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. (Включаючи взаємодії, що спостерігаються зіншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію).
Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів у плазмі крові.
Діуретичні засоби. Катафаст, як й інші НПЗП, може гальмувати дію діуретичних засобів. Одночасне застосування калій зберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку застосування такої комбінації лікарських засобів даний показник слід регулярно контролю вати).
НПЗП. Одночасне системне застосування НПЗП може збільшувати частоту побічних реакцій.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночаснодиклофенак і ці препарати. Тому, у випадку такого поєднання лікарських засобів, рекомендується пильний і регулярний нагляд за пацієнтами.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, щодиклофенак може застосовуватися сумісно з пероральними протидіабетичнимизасобами і не змінювати їх лікувальної дії. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосуваннядиклофенаку.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП меншеніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефро токсичність циклоспорину.
Хінолонові антибактеріальні засоби. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що одержували одночасно похідні хінолону й НПЗП. Источник
Умови та термін зберігання. Захищати від дії вологи та високих температур. Зберігати при температурі не вище 300С. Катафаст повинен зберігатися в недоступному длядітей місці. Термін придатності – 2 роки.