ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН ВАТХЕМ
(Cefazolin Vatchem)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сefazolin; натрію (6R,7R)-3[[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл) сульфаніл]метил]-8-оксо-7-[(1H-тетразол-1-ілацетил) аміно]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого чи майже білого кольору, дуже гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазолiну натрієвої солі стерильної в перерахуванні на цефазолін 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01DA04.
Фармакологiчнiвластивості.
Фармакодинаміка
ЦефазолінВатхем має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Механізм дії полягає в пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій. Активний відносно грам позитивних мікро організмів (Staphylococcus spp., які виробляють і не виробляють пеніцилін азу, більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі до пневмококів, Corinebacterium diphtheriae), грам негативних мікро організмів (Escherichiacoli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp.,Haemophylus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae). Стійкідо антибіотика індол позитивні штами протя (P. morgani, P. vulgaris, P.rettgeri), Pseudomonas aeruginosa; не діє на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші.
Фармакокінетика
При внутрiшньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується; близько 90% введеної дози зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенні спостерігається через 1 год після ін’єкції і зберігається в ефективних концентраціях в плазмі крові протягом 8-12 год. При внутрішньо венному введенні створюється більш висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напів виведення- близько 2 год).
Виводиться препарат в основному (близько 90%) нирками в незміненому вигляді, з жовчю виділяється незначна кількість препарату. Цефазолін добре проникає в тканини ірідини організму. Проникає крізь плацентарний бар’єр в амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації знаходиться в материнському молоці. Препарат добре проникає крізь запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.
Показання для застосування.
Iнфекцiйні хвороби у дорослих і дітей, спричинені чутливими до препарату грам позитивними і грам негативними мікро організмами:
iнфекцiї органів дихання (бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври);
iнфекцiї органів сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, ендометрит);
iнфекцiї органів ШКТ (перитоніт, сепсис, септицемія, холангіт, холецистит);
інфекцiї шкірита м’яких тканин (бешиха, повторно інфіковані дерматози, інфіковані опіки);
інфекції кістково-суглобного апарату, остеомієліт;
ендокардит.
Спосіб застосування та дози.
Цефазолін-Ватхемвводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно (струминно чи краплинно). Режим дозування встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість перебігу захворювання, вид збудника та його чутливість до антибіотика.
Для внутрішньом’язового введення вміст флакона ex tempore розводять у 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін’єкцій, ірозчин вводять глибоко в м’яз.
Для внутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, і розчин вводять повільно протягом 3-5 хв. При внутрішньо венному краплинному введенні препарат (0,5-1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5% розчину глюкози; введення роблять протягом 20-30 хв (швидкість введення 60-80крапель за хвилину). Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4г (іноді більше). Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, спричиненихграм позитивними мікро організмами, становить 0,25-0,5 г кожні 8 год. При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5-1 г кожні 12 год. При захворюваннях, спричинених грам негативними мікро організмами, препарат призначають по 0,5-1 г кожні 6-8 год.
При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути збільшена до 6г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям старше одного місяця препарат призначають у добовій дозі 20-50 мг/кг маси тіла (за 3-4 прийоми), при тяжких інфекціях – 90-100 мг/кг (максимальна доза). Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.
При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування повинний бути відповідним чином змінений. Для дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервал між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок, становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікування дорослих з порушенням функції нирок:
Кліренс креатині ну, мл/хв
| Добова доза, г
| Разова доза, г
| Інтервал між введеннями, год.
|
Більше 80
| 1-4
| 0,5-1
| 4-8
|
80-50
| 1-2
| 0,5-1
| 6-8
|
50-20
| 0,5-1
| 0,5
| 12-24
|
Менше 20
| 0,5
| 0,25-0,5
| 12-24
|
При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| % від добової дози
| Разова доза
| Інтервал між введеннями, год.
|
| 70-40
| 60
| За 2 введення
| 12
|
| 40-20
| 25
| За 2 введення
| 12
|
| Менше 5
| 10
| 1 введення
| 24
|
Для хворих похилого віку з нормальною функцією нирок немає необхідності коригувати дозу.
Побічна дiя.
Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, еозинофілі я, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфер аз у крові.
У хворих з попередніми порушенням функції нирок при лікуванніЦефазоліном Ватхем (6 г) можливі прояви нефротоксичності препарату (підвищення вмісту азоту сечовини та креатині ну в сироватці крові); у цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки цих показників.
Можливі також шлунково-кишкові розлади (втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, в окремих випадках – псевдомембранозний коліт).
При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена стійкими до препарату збудниками.
Внутрішньом’язове введення може бути болючим, при внутрішньо венномуможливі флебіти.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду; вагітність. Не призначають недоношеним дітям і дітям до 1 місяця життя.
Передозування.
Парентеральне введення необгрунтовано високих доз може спричинити запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнутинейротоксичні явища, при цьому відмічається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитоніальній діаліз менш ефективний.
Особливості застосування.
У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Слід пам’ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій зіншими цефалоспори новими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніциліновогоряду.
Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдо позитивні результати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фейлінга чи таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результатиглюкозуричних тестів, проведених за допомогою ферментних методів.
У період лактації препарат застосовують з обережністю, необхідно відмовитись від грудного вигодовування.
Для застосування придатні тільки прозорі свіжо приготовлені розчини препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Розчин Цефазоліну Ватхем не можна змішувати в одному об’ємі з іншими антибіотиками.
Екскреція Цефазоліну Ватхем знижується при одночасному прийомі зпробеницидом. Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, сильними діуретиками (фуросемід, етакринова кислота).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному вiд світла мiсцi при температурi не вище 25 º С.
Зберігати у місцях, недоступних для дітей. Источник
Термін придатності - 3роки. Термін придатності зазначений на упаковці.
Не використовувати після закінчення терміну придатності.