ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРАЛГІТСР 100

(TRALGITSR 100)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: трамадол;

 (±) транс-2-(диметил аміном етил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: майже білі, округлі, лінзоподібні гладенькі таблетки;

склад: трамадолу гідро хлорид 100 мг ;

допоміжні речовини: гліцерину трибегенат, кальцію дигідро фосфат, повідонК 25, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетичні засоби.

Код АТС N02AX02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол- синтетичний опіоїд, аналгетична активність якого та ряд інших властивостей обумовлені агоністичною взаємодією з опіатними рецепторами ЦНС.

  Аналгезивна дія забезпечується також інгібуванням вивільненнянейромедіаторів серотоніну та норадреналіну в синаптичних закінченнях нисхіднихбольових шляхів з середнього мозку та мосту в спинний мозок.

Фармакокінетика. Після перорального прийому всмоктується понад 90 % трамадолу. Його абсолютна біологічна доступність становить приблизно

68 %. Пік концентрації в плазмі досягається через 4 – 5 годин після прийому таблеток пролонгованої дії. Достатньо ефективні для аналгетичної дії концентрації трамадолу в плазмі підтримуються протягом 12 годин. Зв’язок збілками плазми – 20 %, об’єм розподілу - 3 л/кг. Трамадол метаболізується впечінці. Деметилюванням утворюється моно-О-деметилтрамадол, що характеризується більш сильною аналгетичною дією, ніж трамадол; інші метаболіти не маютьаналгетичної активності. Трамадол та його метаболіти виводяться на 90 % зсечею, залишок – з випорожнення-ми. На півперіод виведення трамадолу становить приблизно 6 годин, у хворих з цирозом печінки – від 9 до 18 годин, у хворих знирковою недостатністю (кліренс креатині ну – менше 5 мл/хв.) на півперіод виведення трамадолу має діапазон 8 – 14 годин.

Показання для застосування. Препарат застосовують для ослаблення гострого та хронічного загостреного болю середньої та сильної інтенсивності, атакож болю, що спричинений болісними діагностичними та терапевтичними втручаннями, головним чином, в хірургії, гінекології, онкології, ортопедії та ревматології.

Трамадол також рекомендується при лікуванні болю при ішемічних захворюваннях (інфаркт міокарда, ішемічне захворювання нижніх кінцівок та ін.)

Спосіб застосування та дози. Дозування індивідуальне, залежить від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта.

Дорослі і діти віком понад 14 років (з масою тіла понад 50 кг) приймають зазвичай по 100 – 200 мг (1-2 таблетки) через кожні 12 годин, переважно вранці та ввечері. Залежно від індивідуальної потреби пацієнта можна приймати дози і з меншим інтервалом, але не раніше, ніж через 6 годин після прийому останньої дози.

Звичайно добова доза 400 мг достатньо ефективна, але допускається також призначення більш високих добових доз при обгрунтованих показаннях, головним чином, у пацієнтів з онкологічними захворюваннями.

Добова доза вища, ніж 400 мг може спричинити підвищений ризик побічних явищ, тому рекомендується призначати такі дози лише онкологічним хворим, для інших пацієнтів – лише як виняток і на найкоротший термін.

Пацієнтам похилого віку з нормальною фунцією нирок та печінки зменшення доз не потрібне.

При печінковій та нирковій недостатності виведення трамадолууповільнюється, тому необхідно або збільшити інтервал між прийомом доз, або зменшити дозування, або призначити препарат трамадолу з не пролонгованою дією.

Таблетку слід приймати цілою, запивати водою. Час прийому ТРАЛГІТУ СР 100не залежить від приймання їжі.

Побічна дія. Взагалі препарат переноситься досить добре, небажані дії трапляються рідко.

Можливі нудота, блювання, сухість у роті, сонливість, втомлюваність, запаморочення, головний біль, в окремих випадках пригнічення дихального центру, дисфорія, хвороблива пристрасть до препарату. Однак ризик виникнення залежності від препарату мінімальний і стійкість до препарату не розвивається.

В терапевтичних дозах ТРАЛГІТ СР 100 мінімально впливає на дихальну систему, не міняє суттєво частоту серцевих скорочень і тиск крові, не викликає запору.

Протипоказання. Підвищена чутливість до трамадолу або до допоміжних речовин ТРАЛГІТУ СР 100, або до наркотичних аналгетиків; гостра алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними, наркотичними аналгетиками, психотропними засобами або засобами, що пригнічують ЦНС. Не призначають одночасно з інгібіторами МАО або впродовж 14 днів після їх відміни. Не призначають дітям віком менше 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія трамадолу на центральну нервову систему посилюється у комбінації з алкоголем, снодійними, аналгетикамиабо психотропними засобами. Інгібітори МАО підвищують токсичність трамадолу. При поєднаному лікуванні з нейролептиками зрідка спостерігається підвищена схильність до судом. Одночасний прийом з карбамазепіном знижує концентрацію трамадолу в сироватці до такої міри, що можливе пригнічення аналгетичного ефекту трамадолуі зменшення часу його дії. Трамадол добре комбінується з не стероїднимипротизапальними засобами, міо релаксантами і спазмолітичними засобами.

Передозування. Передозування проявляється пригніченням дихання, гіпотензією з брадикардією та пригніченням перистальтики. Лікування інтоксикації повинно бути комплексне, з обов’язковим введенням антидотуналаксону, застосуванням штучного дихання та ін. Подальше лікування симптоматичне. Гемодіаліз і гемоперфузія лише в мінімальній мірі допомагають виводити трамадол з сироватки крові, тому як самостійні засоби в лікуванні гострої інтоксикації недостатньо ефективні.

Попередження. Препарат знижує концентрацію уваги. При тривалому застосуванні може розвинутись хвороблива пристрасть до препарату.

Умови та термін зберігання: Зберігати у сухому місці при температурі 15-25 ^оС, захищати від світла. Источник

Термін зберігання - 3 роки.