ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРБАМАЗЕПІН
(CARBAMAZEPINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine; 5Н-дибенз-[b, f]-азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;
склад: одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г;
допоміжні речовини:натрію кроскармелоза, желатин харчовий, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби, похідні карбоксаміду.
КодATC N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Карбамазепін має виражений проти судомний (проти епілептичний), помірний антидепресивний (тимолептичний) та нормотимічний вплив. При епілепсії, поряд з позитивною динамікою пароксизмі в, карбамазепін поліпшує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації. Запобігає або значно зменшує частоту епілептичних нападів, призводить до нормалізації ЕЕГ.
Карбамазепінчинить аналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю. Аналгетична дія карбамазепіну при тригемінальнійневралгії грунтується на зменшенні синаптичної передачі в ядрі трійчастого нерва.
Механізмпроти судомної дії карбамазепіну пов'язаний з обмеженням поширення збудження з визначених зон кори головного мозку, зі зменшенням пост тетанічногопотенціювання у спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення по рухових та чутливих нервах, а також з неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом.
Психотропна дія карбамазепіну реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na-К-АТФази та гальмуваннюцАМФ. При цьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу влімбічній системі.
При нецукровому діабеті карбамазепін призводить до швидкої нормалізації (ре компенсації) водного балансу.
Фармакокінетика.
Карбамазепінпісля потрапляння у шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі крові через 4- 24 год після прийому разової дози. Терапевтична концентрація карбамазепіну вплазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80% карбамазепіну зв'язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить 70-95%. Період напів виведення незміненого карбамазепіну - 26-65 год, при тривалому прийомі, внаслідокауто індукції мікросомальних ферментів печінки, – зменшується до 16-24 год. Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт - 10,11-епоксид, що чинить проти епілептичну дію. Виводиться із сечею (72 %) та калом (23 %). Проходить крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, проникає в грудне молоко. Метаболізм карбамазепіну ослаблений у людей літнього віку та дітей.
Контроль за рівнем карбамазепіну необхідно проводити при наявності побічних ефектів, вагітності й одночасному його застосуванні з іншими проти судомними препаратами та лікарськими засобами супутньої терапії.
Показання для застосування. Епілепсія (великі судомні напади, змішані форми епілепсії, фокальні напади з простою або складною симптоматикою); профілактика нападів при синдромі абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм; невралгія (трійчастого нерва, глософарінгеальна та постгерпетична невралгія при діабетичній полінейропатії, гострий ідіопатичний неврит, фантомний біль); пароксизмальна дизартрія таатаксія, тонічні напади, пароксизмальна парестезія та напади болю; психози (маніакально-депресивний психоз, тривожно–ажитована депресія, кат атонічнезбудження); гостра алкогольна абстиненція; центральний не парціальний нецукровий діабет.
Спосіб застосування та дози. Карбамазепін приймають внутрішньо під час їжі. Дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 0,2 г 1-2 рази на добу, хворим літнього віку - по 0,1 г (1/2 таблетки) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу до досягнення оптимальної добової дози вмежах 0,8-1,2 г. Максимальна доза – 1,6 г/добу.
Дітям дозують із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12місяців 0,1-0,2 г на добу, 2-3 років – 0,2-0,3 г на добу, 4-7 років – 0,3-0,5 гна добу, 8-14 років – 0,5-1,0 г на добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г на добу. Добову дозу розподіляють на 2 прийоми.
При лікуванні невралгій різної етіології та больових синдромів карбамазепінприймають у добовій дозі, що становить 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю та призначають по 0,2 г 3-4 рази на добу протягом 7-10 днів. Далі, після поліпшення стану хворого, дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), що приймають тривалий час.
При синдромі абстиненції середня доза карбамазепіну становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших декількох діб дозу можна підвищувати до 0,4 г 3 рази на добу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можливе продовження лікування карбамазепіном, як основним терапевтичним засобом, аж до зникнення больового синдрому.
При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза препарату становить 0,2 г 2-3 рази на добу, дози для дітей – як при лікуванні епілепсії..
Побічна дія.Побічні ефекти звичайно виражені незначною мірою, найчастіше відзначаються напочатку терапії і зникають протягом декількох днів. Можливі запаморочення, сонливість, головний біль, агресивна поведінка, мимовільні рухи, артралгія, міалгія, фото сенсибілізація, брадикардія, аритмії, AV-блокада, анорексія, нудота, діарея або запор, порушення функції печінки, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, генералізованалімфаденопатія, набряки, порушення функції нирок, диспное, легенева недостатність, алопеція, гінекомастія, сексуальні порушення, алергічні реакції, ексфоліативний дерматит.
У більшості випадків побічні ефекти зникають при зниженні дози або тимчасовій відміні препарату.
Протипоказання.Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.
Передозування.Запаморочення, сонливість, нудота, блювання, підвищена збудливість, роздратованість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- і гіперрефлексія, мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотонія або симптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування препарату може розвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.
Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія.
Особливості застосування. Лікування карбамазепіном слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі крові для підбору оптимальної дози, особливо при комбінованій терапії. При підборі дози слід проявляти особливу обережність відносно хворих із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та нирок, а також стосовно хворих літнього віку.
Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. Надалі ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікуваннякарбамазепіном варто утримуватися від занять такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність.
Лікування препаратом повинно проводитися під наглядом лікаря. У тому разі, якщо виражені побічні ефекти вимагають відміни препарату, варто враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до розвитку нападу.
Уразі вимушеного раптового припинення застосування карбамазепіну переведення хворого на інший проти епілептичний засіб повинно проводитися із застосуванням барбітуратів.
З обережністю призначають карбамазепін при вагітності: слід ретельно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату (особливо в перші 3 місяці). Зазначене стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однаккарбамазепін розглядається як препарат вибору в жінок дітородного віку, які змушені приймати проти судомні засоби, а також як найбільш безпечний препарат щодо впливу на плід.
Ужінок, що одночасно приймають карбамазепін та пероральні контрацептиви, можутьрозвинутись маткові кровотечі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні кармабазепіну з такимипроти судомними засобами як фенітоїн, фенобарбітал та примідон, відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові.
Карбамазепінзменшує період напіврозпаду фенітоїну.
Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та розвитку токсичних реакцій.
Карбамазепінпризводить до зменшення періоду напів виведення доксицикліну, у зв'язку з чимдоксициклін необхідно призначати з 12-годинним інтервалом.
Одночасне призначення з варфарином призводить до зниження концентрації останнього вплазмі крові і зменшення періоду його напів виведення.
Не рекомендується призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна становити не менше 2-х тижнів).
При призначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).
Підчас лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональних контрацептивів.
Оскількикарбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв. Источник
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.